E3 Ligase

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1029	Lenalidomide	Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂，在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。	Clin Immunol, 2024, 260:109915 Oncogene, 2024, 43(3):155-170 J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00128-5
S1567	Pomalidomide	Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。	bioRxiv, 2024, :2024.01.22.576669. Cell Discov, 2023, 9(1):47 Blood Adv, 2023, 7(4):469-481
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3是一种有效的，选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂，无细胞试验中IC50为90 nM；可稳定p53缺陷细胞中的p73。	Nat Metab, 2024, 6(2):323-342 Cancer Discov, 2023, 13(2):432-453 Cancer Discov, 2023, 13(2):432-453
S2754	Xevinapant (AT406)	Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一种有效的，拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂，与XIAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合，Ki为66.4 nM， 1.9 nM和5.1 nM，比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。	Cells, 2023, 12(12)1653 Cells, 2023, 12(12)1653 Heliyon, 2023, 9(10):e20655
S1193	Thalidomide	Thalidomide作为一种镇静药，免疫调节剂，也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺能够抑制cereblon (CRBN)，它是cullin-4 E3 泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分。	iScience, 2024, 27(2):109015. Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5 J Pers Med, 2022, 12(2)258
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。	Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97 iScience, 2021, 24(9):103080 Circulation, 2020, 10.1161/CIRCULATIONAHA.120.048191
S2225	TAME	TAME是一种APC抑制剂。	Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2781	RITA	RITA诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。	J Cancer, 2023, 14(2):200-218 Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126 Front Oncol, 2022, 12:1078916
S8652	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)是一种高选择性的Skp2-mediated p27 degradation小分子抑制剂。	The Journal of Clinical Investigation, 2022-, -Volume 132, Issue 24 J Clin Invest, 2022, e153943 Curr Biol, 2022, 32(19):4314-4324.e7
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S8760	Iberdomide (CC220)	Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物，靶向cereblon（cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分），IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
S5315	PRT4165	PRT4165 is a Bmi1/Ring1A inhibitor with an IC50 of 3.9 µM in the cell-free assay and also inhibits PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro.	Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8 Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8
S7892	Avadomide (CC-122)	Avadomide (CC-122)，一种新型的多效性修饰剂化合物，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5 Leukemia, 2021, 35(5):1330-1343
S9605	Apcin	Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂，其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。	Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):28 Breast Cancer, 2021, 10.1007/s12282-021-01242-z Prostate, 2021, 10.1002/pros.24257
S9724	SZL P1-41	SZL P1-41 (compound #25) 是一种 S-phase kinase-associated protein 2 (Skp2) 的特异性抑制剂，可与Skp2结合，并防止Skp2-Skp1相互作用、抑制Skp2 SCF E3连接酶活性，由此抑制癌细胞和癌症干细胞的存活。SZL P1-41 可使癌细胞产生更高的凋亡率。	Cell Death Discov, 2023, 9(1):364 Cell Death Discov, 2023, 9(1):364
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480)是一种新型蛋白降解剂，是一种 cereblon E3 ligase 调节剂(CELMoD)，并具有抗骨髓瘤活性。	Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
S2881	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。	Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269
S4925New	SMER3	SMER3是雷帕霉素的小分子增强子(SMER)，也是一种Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂， IC50为51 nM。
E1427New	MRT-2359	MRT-2359 是 GSPT1 的有效降解剂。 它在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出抗肿瘤活性。
S8300	CC-885	CC-885是一种新型的 cereblon (CRBN) 调节剂。 CC-885可选择性地促进 CRBN 和 p97 依赖性 PLK1 泛素化和降解。
S9889	dCBP-1	dCBP-1是一种强效的选择性p300/CBP异双功能降解物，该作用由劫持E3泛素连接酶CRBN实现，dCBP-1也能特别有效地杀死多发性骨髓瘤细胞，并能消除驱动MYC癌基因表达的增强子。
S0322	BC-1215	BC-1215 是一种 F-box protein 3 (Fbxo3, a ubiquitin E3 ligase component) 的抑制剂，对于IL-1β释放的IC50值 为0.9 μg/mL，LC50值为87 μg/ml。BC-1215 通过破坏 TRAF1-6 的稳定性来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。
S9832	CC-90009	CC-90009是一种新型 cereblon (CRBN) E3 连接酶 调节剂，专门针对 GSPT1进行蛋白酶体降解。
S0095	VL285	VL285 是一种有效的 VHL ligand ，可降解HaloTag7融合蛋白。VL285是HaloPROTAC3的核心VHL配体，与过量的VL285共处理能够显著地降低HaloPROTAC3介导的降解活性至50%。	Molecules, 2024, 29(2)482
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接，以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解，IC50值为1.11 μM。
S0345	Smurf1-IN-A01	Smurf1-IN-A01 可以抑制 Smurf1 介导的 Smad1/5 降解并加速 BMP-2 信号响应，Kd 为 3.664 nM。
S3502	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (VH032-PEG4-NH2 hydrochloride, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) 是 PROTAC E3 ligase 配体连接体结合了基于(S,R,S)-AHPC的VHL配体和4-unit PEG 连接体。
S8449	VH298	VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂，可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用，在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。	Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
A5316	PIAS1/PIAS2/PIAS3 Rabbit Recombinant mAb
S1015	Thalidomide-OH	Thalidomide-OH (Cereblon ligand 2, E3 ligase Ligand 2)是一种推测为羟化的thalidomide代谢物，抗血管生成活性较弱(100 μg时血管密度平均抑制率为14%)，也可用于羟脑苷脂 (Cereblon, CRBN) 蛋白的招募。
E1300New	SJ6986	SJ6986是一种 CRBN调节剂，可特异性降解GSPT1/2，GSPT1 的 DC50 为 2.1 nM (Dmax 99%)。
E0071	MuRF1-IN-1	MuRF1-IN-1是一种肌肉特异性环指蛋白1 (muscle ring finger protein-1, MuRF1)抑制剂，可减轻心肌恶病质骨骼肌萎缩和功能障碍。
S8888	GMB-475	GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC)，它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL)，从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白。
S8979	THAL-SNS-032	THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC，包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
E0351	NSC232003	NSC232003 是一种高效的细胞渗透性 UHRF1 抑制剂，可与 UHRF1 的 SRA 结构域的 5mC 结合口袋结合。NSC232003 在细胞环境中调节 DNA 甲基化。
E1678New	SPOP-i-6lc	SPOP-i-6lc 是一种选择性斑点型 POZ 蛋白 (SPOP) E3 泛素连接酶抑制剂，在 A498 和 OS-RC-2 细胞系中的 IC50 分别为 2.1 μM 和 3.5 μM。 在体外，它抑制 A498 和 OS-RC-2 肾癌细胞系的活力和增殖。
S6794	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3)	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3)是基于Thalidomide的 Cereblon (CRBN) 配体，可用于募集CRBN蛋白。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可以通过连接器与蛋白质的配体连接以形成 PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera)。
E1087	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP)	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) 是一种新型串联 Tudor 结构域 (TTD) 结合化合物，可抑制爪蟾卵提取物中的全长 UHRF1:LIG1 相互作用。
S1029	Lenalidomide	Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂，在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。	Clin Immunol, 2024, 260:109915 Oncogene, 2024, 43(3):155-170 J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00128-5
S1567	Pomalidomide	Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。	bioRxiv, 2024, :2024.01.22.576669. Cell Discov, 2023, 9(1):47 Blood Adv, 2023, 7(4):469-481
S2754	Xevinapant (AT406)	Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一种有效的，拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂，与XIAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合，Ki为66.4 nM， 1.9 nM和5.1 nM，比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。	Cells, 2023, 12(12)1653 Cells, 2023, 12(12)1653 Heliyon, 2023, 9(10):e20655
S1193	Thalidomide	Thalidomide作为一种镇静药，免疫调节剂，也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺能够抑制cereblon (CRBN)，它是cullin-4 E3 泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分。	iScience, 2024, 27(2):109015. Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5 J Pers Med, 2022, 12(2)258
S2225	TAME	TAME是一种APC抑制剂。	Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2781	RITA	RITA诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。	J Cancer, 2023, 14(2):200-218 Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126 Front Oncol, 2022, 12:1078916
S8652	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)是一种高选择性的Skp2-mediated p27 degradation小分子抑制剂。	The Journal of Clinical Investigation, 2022-, -Volume 132, Issue 24 J Clin Invest, 2022, e153943 Curr Biol, 2022, 32(19):4314-4324.e7
S8760	Iberdomide (CC220)	Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物，靶向cereblon（cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分），IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
S5315	PRT4165	PRT4165 is a Bmi1/Ring1A inhibitor with an IC50 of 3.9 µM in the cell-free assay and also inhibits PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro.	Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8 Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8
S7892	Avadomide (CC-122)	Avadomide (CC-122)，一种新型的多效性修饰剂化合物，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5 Leukemia, 2021, 35(5):1330-1343
S9605	Apcin	Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂，其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。	Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):28 Breast Cancer, 2021, 10.1007/s12282-021-01242-z Prostate, 2021, 10.1002/pros.24257
S9724	SZL P1-41	SZL P1-41 (compound #25) 是一种 S-phase kinase-associated protein 2 (Skp2) 的特异性抑制剂，可与Skp2结合，并防止Skp2-Skp1相互作用、抑制Skp2 SCF E3连接酶活性，由此抑制癌细胞和癌症干细胞的存活。SZL P1-41 可使癌细胞产生更高的凋亡率。	Cell Death Discov, 2023, 9(1):364 Cell Death Discov, 2023, 9(1):364
S2881	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。	Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269
S4925New	SMER3	SMER3是雷帕霉素的小分子增强子(SMER)，也是一种Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂， IC50为51 nM。
S9889	dCBP-1	dCBP-1是一种强效的选择性p300/CBP异双功能降解物，该作用由劫持E3泛素连接酶CRBN实现，dCBP-1也能特别有效地杀死多发性骨髓瘤细胞，并能消除驱动MYC癌基因表达的增强子。
S0322	BC-1215	BC-1215 是一种 F-box protein 3 (Fbxo3, a ubiquitin E3 ligase component) 的抑制剂，对于IL-1β释放的IC50值 为0.9 μg/mL，LC50值为87 μg/ml。BC-1215 通过破坏 TRAF1-6 的稳定性来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。
S9832	CC-90009	CC-90009是一种新型 cereblon (CRBN) E3 连接酶 调节剂，专门针对 GSPT1进行蛋白酶体降解。
S0095	VL285	VL285 是一种有效的 VHL ligand ，可降解HaloTag7融合蛋白。VL285是HaloPROTAC3的核心VHL配体，与过量的VL285共处理能够显著地降低HaloPROTAC3介导的降解活性至50%。	Molecules, 2024, 29(2)482
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接，以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解，IC50值为1.11 μM。
S0345	Smurf1-IN-A01	Smurf1-IN-A01 可以抑制 Smurf1 介导的 Smad1/5 降解并加速 BMP-2 信号响应，Kd 为 3.664 nM。
S8449	VH298	VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂，可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用，在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。	Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
E0071	MuRF1-IN-1	MuRF1-IN-1是一种肌肉特异性环指蛋白1 (muscle ring finger protein-1, MuRF1)抑制剂，可减轻心肌恶病质骨骼肌萎缩和功能障碍。
S8979	THAL-SNS-032	THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC，包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
E0351	NSC232003	NSC232003 是一种高效的细胞渗透性 UHRF1 抑制剂，可与 UHRF1 的 SRA 结构域的 5mC 结合口袋结合。NSC232003 在细胞环境中调节 DNA 甲基化。
E1678New	SPOP-i-6lc	SPOP-i-6lc 是一种选择性斑点型 POZ 蛋白 (SPOP) E3 泛素连接酶抑制剂，在 A498 和 OS-RC-2 细胞系中的 IC50 分别为 2.1 μM 和 3.5 μM。 在体外，它抑制 A498 和 OS-RC-2 肾癌细胞系的活力和增殖。
E1087	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP)	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) 是一种新型串联 Tudor 结构域 (TTD) 结合化合物，可抑制爪蟾卵提取物中的全长 UHRF1:LIG1 相互作用。
A5316	PIAS1/PIAS2/PIAS3 Rabbit Recombinant mAb
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3是一种有效的，选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂，无细胞试验中IC50为90 nM；可稳定p53缺陷细胞中的p73。	Nat Metab, 2024, 6(2):323-342 Cancer Discov, 2023, 13(2):432-453 Cancer Discov, 2023, 13(2):432-453
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。	Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97 iScience, 2021, 24(9):103080 Circulation, 2020, 10.1161/CIRCULATIONAHA.120.048191
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480)是一种新型蛋白降解剂，是一种 cereblon E3 ligase 调节剂(CELMoD)，并具有抗骨髓瘤活性。	Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
S8300	CC-885	CC-885是一种新型的 cereblon (CRBN) 调节剂。 CC-885可选择性地促进 CRBN 和 p97 依赖性 PLK1 泛素化和降解。
E1300New	SJ6986	SJ6986是一种 CRBN调节剂，可特异性降解GSPT1/2，GSPT1 的 DC50 为 2.1 nM (Dmax 99%)。
S4925New	SMER3	SMER3是雷帕霉素的小分子增强子(SMER)，也是一种Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂， IC50为51 nM。
E1427New	MRT-2359	MRT-2359 是 GSPT1 的有效降解剂。 它在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出抗肿瘤活性。
E1300New	SJ6986	SJ6986是一种 CRBN调节剂，可特异性降解GSPT1/2，GSPT1 的 DC50 为 2.1 nM (Dmax 99%)。
E1678New	SPOP-i-6lc	SPOP-i-6lc 是一种选择性斑点型 POZ 蛋白 (SPOP) E3 泛素连接酶抑制剂，在 A498 和 OS-RC-2 细胞系中的 IC50 分别为 2.1 μM 和 3.5 μM。 在体外，它抑制 A498 和 OS-RC-2 肾癌细胞系的活力和增殖。