IAP

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IAP 抑制剂 | 拮抗剂 (6个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S7015 Birinapant Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Phase 2。
  • Cell Death Differ, 2016, 10.1038/cdd.2016.51
  • Cancer Lett, 2016, 10.1016/j.canlet.2016.02.040
  • Cell Death Dis, 2015, 6:e1767
S7010 GDC-0152 GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3,ML-IAP-BIR3,cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂,无细胞试验中Ki分别为28 nM,14 nM,17 nM和43 nM,对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具较低亲和力。Phase 1。
  • PLoS One, 2015, 10(5):e0128647
S2754 AT406 (SM-406, ARRY-334543) AT-406是一种有效的,拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂,与XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合,Ki为66.4 nM, 1.9 nM和5.1 nM,比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。
  • Cancer Res, 2015, 10.1158/0008-5472.CAN-14-2199
  • Int J Oncol, 2016, 10.3892/ijo.2016.3525. Epub 2016 May 16
  • Biochem Biophys Res Commun, 2016, 478(1):293-9
S7025 Embelin Embelin,从矮地茶中分离的一种醌类化合物,是一种细胞凋亡的X染色体抑止剂(XIAP)的抑制剂,无细胞试验中IC50为4.1 μM。
S7597 BV-6 BV-6是一种SMAC模拟的cIAPXIAP的双重抑制剂。
S7009 LCL161 LCL161,一个SMAC模拟的,能有效地结合并抑制多元IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。Phase 2。

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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S7015 Birinapant <1 mg/mL 100 mg/mL 55 mg/mL
S7010 GDC-0152 3 mg/mL 99 mg/mL 99 mg/mL
S2754 AT406 (SM-406, ARRY-334543) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7025 Embelin <1 mg/mL 59 mg/mL 12 mg/mL
S7597 BV-6 25 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7009 LCL161 <1 mg/mL 100 mg/mL 20 mg/mL
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