IAP

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S7015 Birinapant <1 mg/mL 100 mg/mL 55 mg/mL
S7010 GDC-0152 3 mg/mL 99 mg/mL 99 mg/mL
S2754 AT406 (SM-406) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7597 BV-6 25 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7362 AZD5582 100 mg/mL -1 mg/mL -1 mg/mL
S7025 Embelin <1 mg/mL 59 mg/mL 12 mg/mL
S7009 LCL161 <1 mg/mL 100 mg/mL 20 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7597

BV-6

BV-6是一种SMAC模拟的cIAPXIAP的双重抑制剂。

S7362New

AZD5582

AZD5582,一种新型的小分子IAP抑制剂,与cIAP1, cIAP2XIAP的BIR3区域有效结合,IC50分别为15, 21, 15 nM。

S7025

Embelin

Embelin,从矮地茶中分离的一种醌类化合物,是一种细胞凋亡的X染色体抑止剂(XIAP)的抑制剂,无细胞试验中IC50为4.1 μM。

S7009

LCL161

LCL-161, 一种second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 线粒体促凋亡蛋白)模拟物, 能有效地结合并抑制多种IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。

S7015

Birinapant

Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Phase 2。

S7010

GDC-0152

GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3,ML-IAP-BIR3,cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂,无细胞试验中Ki分别为28 nM,14 nM,17 nM和43 nM,对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具较低亲和力。Phase 1。

S2754

AT406 (SM-406)

AT-406是一种有效的,拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂,与XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合,Ki为66.4 nM, 1.9 nM和5.1 nM,比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7597

BV-6

BV-6是一种SMAC模拟的cIAPXIAP的双重抑制剂。

S7362New

AZD5582

AZD5582,一种新型的小分子IAP抑制剂,与cIAP1, cIAP2XIAP的BIR3区域有效结合,IC50分别为15, 21, 15 nM。

S7025

Embelin

Embelin,从矮地茶中分离的一种醌类化合物,是一种细胞凋亡的X染色体抑止剂(XIAP)的抑制剂,无细胞试验中IC50为4.1 μM。

S7009

LCL161

LCL-161, 一种second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 线粒体促凋亡蛋白)模拟物, 能有效地结合并抑制多种IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7015

Birinapant

Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Phase 2。

2016, 10.1038/cdd.2016.51

2016, 10.1016/j.canlet.2016.02.040

2015, 6:e1767

S7010

GDC-0152

GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3,ML-IAP-BIR3,cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂,无细胞试验中Ki分别为28 nM,14 nM,17 nM和43 nM,对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具较低亲和力。Phase 1。

2015, 10(5):e0128647

2016, 7(8):e2325

S2754

AT406 (SM-406)

AT-406是一种有效的,拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂,与XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合,Ki为66.4 nM, 1.9 nM和5.1 nM,比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。

2015, 10.1158/0008-5472.CAN-14-2199

2014, 193(2):879-88

2016, 10.3892/ijo.2016.3525. Epub 2016 May 16