IκB/IKK

亚型特异性产品

信号通路图

IκB/IKK信号通路图

IκB/IKK产品

  • 所有产品(38)
  • IκB/IKK抑制剂 (35)
  • IκB/IKK抗体 (1)
  • IκB/IKK调节剂 (2)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2913 BAY 11-7082 BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂,抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化,在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7USP21,对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00712-x
Redox Biol, 2024, 70:103072
Cell Death Dis, 2024, 15(1):70
S1274 BX-795 BX-795 是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,在无细胞试验中IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时,相比于 GSK3β,作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。BX-795 还是一种有效的 TBK1 抑制剂,可阻断 TBK1 和 IKKε,IC 50 值分别为 6 nM 和 41 nM。
Vet Microbiol, 2024, 290:109973
Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113352
Cell Rep, 2023, 42(2):112127
S1396 Resveratrol Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932
Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
Antiviral Res, 2023, 216:105674
S2882 IKK-16 IKK-16是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2IKK complexIKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性,对应的IC50值为50 nM。
Life Sci Alliance, 2024, 10.26508/lsa.202101282
Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20
J Clin Invest, 2023, 133(4)e162190
S2824 TPCA-1 TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂,无细胞试验中IC50为17.9 nM,抑制NF-κB通路,比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。
Theranostics, 2024, 14(3):1224-1240
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2024, S2352-345X(24)00005-5
Nat Commun, 2023, 14(1):8082
S7352 Bay 11-7085 BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。
Theranostics, 2024, 14(2):861-878
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
S8044 BMS-345541 BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2IKK-1,无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。
Nat Commun, 2023, 14(1):8082
Clin Cancer Res, 2023, 29(16):3151-3161
Clin Cancer Res, 2023, 29(16):3151-3161
S2864 IMD 0354 IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。
Iran J Basic Med Sci, 2023, 26(8):912-918
Blood, 2022, blood.2021014304
J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e005063
S8078 Bardoxolone Methyl Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):3648
Redox Biol, 2023, 60:102632
Cell Rep, 2023, 42(12):113431
S7948 MRT67307 HCl MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1ULK2 并限制自噬。
mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
Viruses, 2023, 15(5)1112
Cancer Res, 2022, 82(10):1991-2002
S4907 SC-514 SC-514 (GK 01140)是一种口服有效的,ATP竞争性的IKK-2抑制剂,IC50为3-12 μM,抑制NF-κB依赖性的基因表达,不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00787-y
S3648 Amlexanox Amlexanox是一种抗炎抗过敏免疫调节剂,也是蛋白激酶 TBK1IKK-ε 的抑制剂。
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):246
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):246
Nucleic Acids Res, 2022, 50(15):8700-8718
S7697 LY2409881 LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。
Nat Commun, 2019, 10(1):2924
Mol Pharm, 2018, 15(2):609-618
J Biol Chem, 2018, 293(30):11913-11927
S8922 TBK1/IKKε-IN-5 TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂,对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。
Sci Adv, 2024, 10(6):eadk2285
Cell Rep, 2023, 42(2):112127
J Nat Prod, 2023, acs.jnatprod.2c00843
S7691 PS-1145 PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。
Cell Chem Biol, 2022, 29(7):1113-1125.e6
J Biol Chem, 2018, 293(19):7268-7280
Redox Biol, 2017, 562-576
S3615 Dehydrocostus Lactone Dehydrocostus lactone (DHE)是一种天然的倍半萜内酯,抑制IKKβ活性、IκBα的磷酸化和降解、共激活子p300的招募、p50/p65 NF-κB的核转位及它们结合于COX2启动子上的能力。DHE具有抗炎、抗溃疡、抗肿瘤作用和免疫调节活性。
Front Pharmacol, 2021, 12:641098
Int Immunopharmacol, 2020, 78:106075
J Cell Mol Med, 2019, 23(8):5762-5770
S9042 Wedelolactone Wedelolactone, a medicinal plant-derived natural compound, is an inhibitor of IKK that is critical for activation of NF-κB by mediating phosphorylation and degradation of IκBα. Wedelolactone is also an inhibitor of caspase-11.
PeerJ, 2022, 10:e13766
Exp Eye Res, 2021, 211:108750
Int Immunopharmacol, 2019, 73:17-22
S1681 Mesalazine (5-ASA) Mesalazine (5-ASA)是一种抗炎化合物。
Front Vet Sci, 2021, 8:670949
Antiviral Res, 2020, 185:104993
E0796 NF-κB-IN-1 NF-κB-IN-1是一种有效的NF-κB信号通路抑制剂,通过直接抑制抑制性κB激酶(inhibitory κB kinase, IKK)起作用。
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229
Front Pharmacol, 2022, 13:996667
S7442 WS6 WS6通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路诱导β细胞增殖。
Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-04967-9
Cancers -Basel, 2021, 13-246181
S8935 BAY-985 BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力,在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM),并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Mol Cancer, 2022, 21(1):97
S6386 MRT67307 MRT67307(IKKε/TBK1 Inhibitor II)抑制IKKϵ/TBK1,在体外ATP(终浓度 0.1 mM)实验中,其IC50分别为160和19 nM,但当其浓度为10 μM时,对 IKKα 和 IKKβ 没有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1ULK2的抑制剂 ,其IC50分别为45和38 nM。MRT67307可阻断细胞中的自噬(autophagy)
Front Pharmacol, 2022, 13:924523
Microbiol Spectr, 2022, e0219321
S7851 AZD3264 AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。
Redox Biol, 2017, 11:562-576
S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)cyclooxygenase (COX)IKKβDNA polymerases αδ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
S7441 WS3 WS3是一种β细胞增殖诱导剂,通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路发挥作用。
Virus Res, 2021, 301:198435
S0425 TBK1/IKKε-IN-2 TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)是一种 TBK1IKKε 的双重抑制剂。
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
S3607 Sarsasapogenin Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元,能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κBMAPK的激活,在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
S3612 Rosmarinic acid Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) 是一种天然的羟化化合物。它具有阻止补体结合、抑制脂肪氧合酶和环氧煤活性的功能,通过抑制NF-κB激活信号中IKK-β的活性、抑制CCL11和CCR3的表达。
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00198-2
S0949 Cucurbitacin IIb Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3JNKErk1/2 的磷酸化,而增强 IκBNF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBαTNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。
E3305 Sophora Flower Extract Sophora Flower Extract源自槐树Sophora japonica的干花,在中国、日本和韩国用于治疗呕血和痔疮出血。
S7736 MLN120B LN120B (ML120B) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 IkappaB 激酶β (IKKβ) 抑制剂,对重组 IKKβ 的 IC50 为 45 nM。MLN120B 在 IC50 低于 50 μM 时不抑制其他 IKK 同种型。
E0944 IMD-0560 IMD-0560是一种核因子kappa-B激酶抑制剂(Inhibitor of nuclear factor kappa-B kinase, IKK),可抑制炎性细胞因子和趋化因子的产生。
S9417 Homoplantaginin Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucoside) 是中草药丹参中的主要类黄酮,具有抗炎和抗氧化作用。Homoplantaginin 可抑制 TNF-αIL-6 mRNA 表达,IKKβNF-κB 磷酸化。
A5071 IKK beta Rabbit Recombinant mAb
S1321 Urolithin B Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。
S6714 INH14 INH14是TLR2介导的NF-κB激活抑制剂,对IKKα和IKKβ的IC50值分别为8.975 μM和3.598 μM。
S3298 Caulophylline (N-Methylcytisine) Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) 是一种具有抗炎活性的三环喹喔啉生物碱。Caulophylline 可与鱿鱼视神经节的 nicotinic acetylcholine receptors (nAChR) 结合,Kd值为50 nM。Caulophylline 可显著地降低 myeloperoxidase (MPO) 的活性,并通过抑制 IκBIKK 磷酸化来阻断 NF-κB 的活化。
S9184 Forsythoside B Forsythoside B 是从中药民间植物轮枝(Lamiophlomis rotata Kudo)的叶子中分离出来的一种苯乙胺类苷。Forsythoside B 具有有效的神经保护作用,并具有抗发炎、抗氧化和防腐特性。Forsythoside B 可以抑制 TNF-alphaIL-6IκB 并调节 NF-κB
S2913 BAY 11-7082 BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂,抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化,在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7USP21,对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00712-x
Redox Biol, 2024, 70:103072
Cell Death Dis, 2024, 15(1):70
S1274 BX-795 BX-795 是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,在无细胞试验中IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时,相比于 GSK3β,作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。BX-795 还是一种有效的 TBK1 抑制剂,可阻断 TBK1 和 IKKε,IC 50 值分别为 6 nM 和 41 nM。
Vet Microbiol, 2024, 290:109973
Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113352
Cell Rep, 2023, 42(2):112127
S1396 Resveratrol Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932
Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
Antiviral Res, 2023, 216:105674
S2882 IKK-16 IKK-16是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2IKK complexIKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性,对应的IC50值为50 nM。
Life Sci Alliance, 2024, 10.26508/lsa.202101282
Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20
J Clin Invest, 2023, 133(4)e162190
S2824 TPCA-1 TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂,无细胞试验中IC50为17.9 nM,抑制NF-κB通路,比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。
Theranostics, 2024, 14(3):1224-1240
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2024, S2352-345X(24)00005-5
Nat Commun, 2023, 14(1):8082
S7352 Bay 11-7085 BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。
Theranostics, 2024, 14(2):861-878
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
S8044 BMS-345541 BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2IKK-1,无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。
Nat Commun, 2023, 14(1):8082
Clin Cancer Res, 2023, 29(16):3151-3161
Clin Cancer Res, 2023, 29(16):3151-3161
S2864 IMD 0354 IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。
Iran J Basic Med Sci, 2023, 26(8):912-918
Blood, 2022, blood.2021014304
J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e005063
S8078 Bardoxolone Methyl Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):3648
Redox Biol, 2023, 60:102632
Cell Rep, 2023, 42(12):113431
S7948 MRT67307 HCl MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1ULK2 并限制自噬。
mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
Viruses, 2023, 15(5)1112
Cancer Res, 2022, 82(10):1991-2002
S4907 SC-514 SC-514 (GK 01140)是一种口服有效的,ATP竞争性的IKK-2抑制剂,IC50为3-12 μM,抑制NF-κB依赖性的基因表达,不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00787-y
S3648 Amlexanox Amlexanox是一种抗炎抗过敏免疫调节剂,也是蛋白激酶 TBK1IKK-ε 的抑制剂。
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):246
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):246
Nucleic Acids Res, 2022, 50(15):8700-8718
S7697 LY2409881 LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。
Nat Commun, 2019, 10(1):2924
Mol Pharm, 2018, 15(2):609-618
J Biol Chem, 2018, 293(30):11913-11927
S8922 TBK1/IKKε-IN-5 TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂,对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。
Sci Adv, 2024, 10(6):eadk2285
Cell Rep, 2023, 42(2):112127
J Nat Prod, 2023, acs.jnatprod.2c00843
S7691 PS-1145 PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。
Cell Chem Biol, 2022, 29(7):1113-1125.e6
J Biol Chem, 2018, 293(19):7268-7280
Redox Biol, 2017, 562-576
S3615 Dehydrocostus Lactone Dehydrocostus lactone (DHE)是一种天然的倍半萜内酯,抑制IKKβ活性、IκBα的磷酸化和降解、共激活子p300的招募、p50/p65 NF-κB的核转位及它们结合于COX2启动子上的能力。DHE具有抗炎、抗溃疡、抗肿瘤作用和免疫调节活性。
Front Pharmacol, 2021, 12:641098
Int Immunopharmacol, 2020, 78:106075
J Cell Mol Med, 2019, 23(8):5762-5770
S9042 Wedelolactone Wedelolactone, a medicinal plant-derived natural compound, is an inhibitor of IKK that is critical for activation of NF-κB by mediating phosphorylation and degradation of IκBα. Wedelolactone is also an inhibitor of caspase-11.
PeerJ, 2022, 10:e13766
Exp Eye Res, 2021, 211:108750
Int Immunopharmacol, 2019, 73:17-22
S1681 Mesalazine (5-ASA) Mesalazine (5-ASA)是一种抗炎化合物。
Front Vet Sci, 2021, 8:670949
Antiviral Res, 2020, 185:104993
E0796 NF-κB-IN-1 NF-κB-IN-1是一种有效的NF-κB信号通路抑制剂,通过直接抑制抑制性κB激酶(inhibitory κB kinase, IKK)起作用。
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229
Front Pharmacol, 2022, 13:996667
S8935 BAY-985 BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力,在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM),并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Mol Cancer, 2022, 21(1):97
S6386 MRT67307 MRT67307(IKKε/TBK1 Inhibitor II)抑制IKKϵ/TBK1,在体外ATP(终浓度 0.1 mM)实验中,其IC50分别为160和19 nM,但当其浓度为10 μM时,对 IKKα 和 IKKβ 没有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1ULK2的抑制剂 ,其IC50分别为45和38 nM。MRT67307可阻断细胞中的自噬(autophagy)
Front Pharmacol, 2022, 13:924523
Microbiol Spectr, 2022, e0219321
S7851 AZD3264 AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。
Redox Biol, 2017, 11:562-576
S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)cyclooxygenase (COX)IKKβDNA polymerases αδ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
S0425 TBK1/IKKε-IN-2 TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)是一种 TBK1IKKε 的双重抑制剂。
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
S3607 Sarsasapogenin Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元,能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κBMAPK的激活,在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
S3612 Rosmarinic acid Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) 是一种天然的羟化化合物。它具有阻止补体结合、抑制脂肪氧合酶和环氧煤活性的功能,通过抑制NF-κB激活信号中IKK-β的活性、抑制CCL11和CCR3的表达。
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00198-2
S0949 Cucurbitacin IIb Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3JNKErk1/2 的磷酸化,而增强 IκBNF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBαTNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。
E3305 Sophora Flower Extract Sophora Flower Extract源自槐树Sophora japonica的干花,在中国、日本和韩国用于治疗呕血和痔疮出血。
S7736 MLN120B LN120B (ML120B) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 IkappaB 激酶β (IKKβ) 抑制剂,对重组 IKKβ 的 IC50 为 45 nM。MLN120B 在 IC50 低于 50 μM 时不抑制其他 IKK 同种型。
E0944 IMD-0560 IMD-0560是一种核因子kappa-B激酶抑制剂(Inhibitor of nuclear factor kappa-B kinase, IKK),可抑制炎性细胞因子和趋化因子的产生。
S9417 Homoplantaginin Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucoside) 是中草药丹参中的主要类黄酮,具有抗炎和抗氧化作用。Homoplantaginin 可抑制 TNF-αIL-6 mRNA 表达,IKKβNF-κB 磷酸化。
S1321 Urolithin B Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。
S6714 INH14 INH14是TLR2介导的NF-κB激活抑制剂,对IKKα和IKKβ的IC50值分别为8.975 μM和3.598 μM。
S3298 Caulophylline (N-Methylcytisine) Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) 是一种具有抗炎活性的三环喹喔啉生物碱。Caulophylline 可与鱿鱼视神经节的 nicotinic acetylcholine receptors (nAChR) 结合,Kd值为50 nM。Caulophylline 可显著地降低 myeloperoxidase (MPO) 的活性,并通过抑制 IκBIKK 磷酸化来阻断 NF-κB 的活化。
S9184 Forsythoside B Forsythoside B 是从中药民间植物轮枝(Lamiophlomis rotata Kudo)的叶子中分离出来的一种苯乙胺类苷。Forsythoside B 具有有效的神经保护作用,并具有抗发炎、抗氧化和防腐特性。Forsythoside B 可以抑制 TNF-alphaIL-6IκB 并调节 NF-κB
A5071 IKK beta Rabbit Recombinant mAb
S7442 WS6 WS6通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路诱导β细胞增殖。
Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-04967-9
Cancers -Basel, 2021, 13-246181
S7441 WS3 WS3是一种β细胞增殖诱导剂,通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路发挥作用。
Virus Res, 2021, 301:198435

IκB/IKK抑制剂选择性比较

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