IκB/IKK

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1274 BX-795 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2913 BAY 11-7082 <1 mg/mL 41 mg/mL 10 mg/mL
S2882 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) <1 mg/mL 97 mg/mL <1 mg/mL
S2824 TPCA-1 <1 mg/mL 56 mg/mL <1 mg/mL
S2864 IMD 0354 <1 mg/mL 10 mg/mL 77 mg/mL
S3615 Dehydrocostus Lactone <1 mg/mL 46 mg/mL 46 mg/mL
S3612 Rosmarinic acid 24 mg/mL 72 mg/mL 72 mg/mL
S8078 Bardoxolone Methyl <1 mg/mL 21 mg/mL <1 mg/mL
S8044 BMS-345541 <1 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S4907 SC-514 <1 mg/mL 45 mg/mL <1 mg/mL
S1681 Mesalamine <1 mg/mL 31 mg/mL 31 mg/mL
S7352 Bay 11-7085 <1 mg/mL 50 mg/mL 50 mg/mL
S7851 AZD3264 <1 mg/mL 88 mg/mL 2 mg/mL
S7697 LY2409881 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S7691 PS-1145 <1 mg/mL 64 mg/mL 2 mg/mL
S7441 WS3 <1 mg/mL 100 mg/mL 80 mg/mL
S7442 WS6 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7948 MRT67307 HCl 92 mg/mL 92 mg/mL 92 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1274

BX-795

BX-795是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,在无细胞试验中IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时,相比于 GSK3β,作用于PDK1的选择性高出100多倍。

S2913

BAY 11-7082

BAY 11-7082是一种NF-κB抑制剂,抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化,在肿瘤细胞中IC50为10 μM。同时对泛素化系统的组分也有抑制作用。

S2882

IKK-16 (IKK Inhibitor VII)

IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2IKK complexIKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。

S2824

TPCA-1

TPCA-1是一种IKK-2抑制剂,无细胞试验中IC50为17.9 nM,抑制NF-κB通路,比作用于IKK-1选择性高22倍。

S2864

IMD 0354

IMD 0354是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。

S3615New

Dehydrocostus Lactone

S3612New

Rosmarinic acid

Rosmarinic acid (RA) is a naturally occurring hydroxylated compound. It has the ability to block complement fixation, inhibit lipoxygenase and cyclooxygenase activity and inhibit the expression of CCL11 and CCR3 by suppressing the IKK-β activity in NF-κB activation signaling.

S8078

Bardoxolone Methyl

Bardoxolone Methyl是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。

S8044

BMS-345541

BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2IKK-1,无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。

S4907

SC-514

SC-514是一种口服有效的,ATP竞争性的IKK-2抑制剂,IC50为3-12 μM,抑制NF-κB依赖性的基因表达,不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。

S1681

Mesalamine

Mesalamine是一种抗炎化合物。

S7352

Bay 11-7085

BAY 11-7085 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。

S7851

AZD3264

AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。

S7697

LY2409881

LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。

S7691

PS-1145

PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。

S7441

WS3

WS3是一种β细胞增殖诱导剂,通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路发挥作用。

S7442

WS6

WS6通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路诱导β细胞增殖。

S7948

MRT67307 HCl

MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。