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S2882 IKK-16 IKK-16是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2IKK complexIKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性,对应的IC50值为50 nM。
Life Sci Alliance, 2024, 10.26508/lsa.202101282
Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20
J Clin Invest, 2023, 133(4)e162190
S7343 URMC-099 URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S7584 LRRK2-IN-1 LRRK2-IN-1是一种有效的选择性LRRK2抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为6 nM和13 nM。
J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
ACS Chem Neurosci, 2021, 10.1021/acschemneuro.1c00399
Dev Dyn, 2021, 10.1002/dvdy.316
E0998 PFE-360 PFE-360(PF-06685360)是一种选择性的、可穿过血脑屏障的LRRK2小分子激酶抑制剂。
Viruses, 2022, 14(9)2058
S7367 GNE-0877 (DNL201) GNE-0877 (DNL201)是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其KiIC50分别为0.7 nM 和3 nM。
Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
S7528 GNE-7915 GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其IC50Ki分别为9 nM 和 1 nM。
Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477
S7664 GSK2578215A GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。
J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066
S0726 XMD8-85 (ERK5-IN-1) XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是 ERK5LRRK2 的选择性和有效抑制剂,IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。
S9694 MLi-2 MLi-2 是一种口服活性的 LRRK2 的高选择性抑制剂。MLi-2 具有高效的活性,在纯化的LRRK2激酶体外测定中的IC50值为0.76 nM,在监测LRRK2 pSer935 LRRK2去磷酸化的细胞测定中的IC50值为1.4 nM,以及在放射性配体竞争结合测定中的IC50值为3.4 nM。
S6534 CZC-54252 CZC-54252是一种有效的LRRK2抑制剂,对人源野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为1.28 nM和1.85 nM。
S7368 GNE-9605 GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其KiIC50分别为2 nM和19 nM。
S2002 CZC-25146 CZC-25146是一种有效、选择性的LRRK2抑制剂,对human wild type LRRK2G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。
S8202 PF-06447475 PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂,IC50为3 nM。
S2948 HG-10-102-01 HG-10-102-01是一种对野生型LRRK2G2019S突变体的选择性有效抑制剂,IC50分别为23.3和3.2 nM。
S2882 IKK-16 IKK-16是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2IKK complexIKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性,对应的IC50值为50 nM。
Life Sci Alliance, 2024, 10.26508/lsa.202101282
Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20
J Clin Invest, 2023, 133(4)e162190
S7343 URMC-099 URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S7584 LRRK2-IN-1 LRRK2-IN-1是一种有效的选择性LRRK2抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为6 nM和13 nM。
J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
ACS Chem Neurosci, 2021, 10.1021/acschemneuro.1c00399
Dev Dyn, 2021, 10.1002/dvdy.316
E0998 PFE-360 PFE-360(PF-06685360)是一种选择性的、可穿过血脑屏障的LRRK2小分子激酶抑制剂。
Viruses, 2022, 14(9)2058
S7367 GNE-0877 (DNL201) GNE-0877 (DNL201)是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其KiIC50分别为0.7 nM 和3 nM。
Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
S7528 GNE-7915 GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其IC50Ki分别为9 nM 和 1 nM。
Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477
S7664 GSK2578215A GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。
J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066
S0726 XMD8-85 (ERK5-IN-1) XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是 ERK5LRRK2 的选择性和有效抑制剂,IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。
S9694 MLi-2 MLi-2 是一种口服活性的 LRRK2 的高选择性抑制剂。MLi-2 具有高效的活性,在纯化的LRRK2激酶体外测定中的IC50值为0.76 nM,在监测LRRK2 pSer935 LRRK2去磷酸化的细胞测定中的IC50值为1.4 nM,以及在放射性配体竞争结合测定中的IC50值为3.4 nM。
S6534 CZC-54252 CZC-54252是一种有效的LRRK2抑制剂,对人源野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为1.28 nM和1.85 nM。
S7368 GNE-9605 GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其KiIC50分别为2 nM和19 nM。
S2002 CZC-25146 CZC-25146是一种有效、选择性的LRRK2抑制剂,对human wild type LRRK2G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。
S8202 PF-06447475 PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂,IC50为3 nM。
S2948 HG-10-102-01 HG-10-102-01是一种对野生型LRRK2G2019S突变体的选择性有效抑制剂,IC50分别为23.3和3.2 nM。

LRRK2抑制剂选择性比较

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