GluR

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1614 Riluzole <1 mg/mL 46 mg/mL 46 mg/mL
S6001 LY404039 <1 mg/mL 1 mg/mL <1 mg/mL
S1245 Latrepirdine 2HCl <1 mg/mL 24 mg/mL 13 mg/mL
S2251 (-)-Huperzine A (HupA) <1 mg/mL 0.66 mg/mL <1 mg/mL
S2861 CTEP (RO4956371) <1 mg/mL 78 mg/mL 10 mg/mL
S2690 ADX-47273 <1 mg/mL 74 mg/mL 30 mg/mL
S2795 VU 0357121 <1 mg/mL 61 mg/mL 21 mg/mL
S2809 MPEP <1 mg/mL 39 mg/mL 39 mg/mL
S8035 VU 0364439 <1 mg/mL 85 mg/mL <1 mg/mL
S1893 D-glutamine 9 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S2860 IEM 1754 2HBr 82 mg/mL 82 mg/mL <1 mg/mL
S3070 Piracetam 72 mg/mL 72 mg/mL <1 mg/mL
S2862 VU 0364770 <1 mg/mL 47 mg/mL 47 mg/mL
S2892 VU 0361737 <1 mg/mL 53 mg/mL <1 mg/mL
S4716 Evans Blue 100 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1614

Riluzole

Riluzole是谷氨酸盐释放抑制剂,具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。

S6001

LY404039

LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂,Ki为149 nM/92 nM,比作用于其他离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。

S1245

Latrepirdine 2HCl

Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。

S2251

(-)-Huperzine A (HupA)

(-)-Huperzine A (HupA)是一种有效的,高度特异性的,可逆acetylcholinesterase (AChE)(乙酰胆碱酯酶)抑制剂,Ki为7 nM,作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。Phase 4。

S2861

CTEP (RO4956371)

CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。

S2690

ADX-47273

ADX-47273是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。

S2795

VU 0357121

VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂(PAM),EC50为33 nM,抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。

S2809

MPEP

MPEP是一种选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。

S8035

VU 0364439

VU 0364439是一种mGlu4正性变构调节剂(PAM), EC50为19.8 nM。

S1893

D-glutamine

D-glutamine是谷氨酰胺的D型立体异构,是标准遗传密码所编码的20个氨基酸之一。

S2860

IEM 1754 2HBr

IEM 1754 2HBr是一种选择性AMPA/kainate受体抑制剂,作用于GluR1GluR3IC50为6 μM。

S3070

Piracetam

Piracetam是神经递质氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗一系列认知障碍。

S2862

VU 0364770

VU 0364770是一种mGlu4正变构调节剂(PAM),EC50为1.1 μM,对68种其他受体,包括其他mGlu亚型,几乎没有作用活性。

S2892

VU 0361737

VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM),作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240 nM和110 nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。

S4716

Evans Blue

Evans Blue是突触泡谷氨酸吸收的有效抑制剂,同时也是一种AMPA/kainate受体拮抗剂。

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