pomaglumetad (LY404039)
LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂，Ki为149 nM/92 nM，比作用于其他离子型谷氨酸受体，谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。
pomaglumetad (LY404039) Chemical Structure
CAS: 635318-11-5
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产品质控
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| 相关靶点 | NMDA receptor AMPA receptor mGluR2 mGluR3 mGluR4 mGluR5 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
GluR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂，Ki为149 nM/92 nM，比作用于其他离子型谷氨酸受体，谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 调查研究显示LY2140023为一种第三代抗精神疾病的新药。 | ||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LY404039有效激活重组人类mGlu2, mGlu3 受体和鼠神经元表达的mGlu2/3 受体，Ki分别为149, 92和88nM。LY404039作用于III型 mGlu受体（包括 mGlu6, mGlu7 和mGlu8）时亲和力很低，Ki值大于5 μM。LY404039作用于离子型谷氨酸受体，谷氨酸转运体亚型，单胺和其他受体时也几乎没有亲和力。在表达人类 mGlu2和mGlu3受体的细胞中，LY404039有效抑制forskolin激发的 cAMP 形成。LY404039阻断纹状体中电诱发兴奋性活动，且阻断前额皮质中血清素诱导的L-谷氨酸释放。在与精神错乱相关的脑边缘和前脑区，LY404039 可以调节谷氨酸能活性, LY404039 没有副作用，抗焦虑和抗精神疾病。LY404039 显示更高的等离子接触和更好的口服生物药效率。LY404039治疗精神病理疾病很有价值，包括焦虑和精神错乱。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在mGlu2和mGlu2/3 受体缺陷鼠中，LY404039作用于PCP 和AMP诱发的行为没有抗精神药效，但是在mGlu3 受体缺陷鼠中正好相反。然而，与LY404039相比，clozapine和risperidone作用于野生型和mGlu2/3 受体缺陷型鼠时都能抑制PCP诱发的行为。[2] LY404039降低巴甫洛夫自然恢复试验(PSR)中对EtOH的反应。LY404039也降低酒精剥夺效应(ADE) 的表达，但是没有降低对 EtOH 的反应。不改变酒精自控行为的情况下，LY404039抑制酒精探索的表达和复吸行为。[3] LY404039 降低amphetamine和phencyclidine诱导的快速移动。LY404039可以抑制条件性回避反应也可以降低鼠的强害怕恐惧。重要的是，LY404039 作用于条件性回避任务时，不会产生镇静效果和机械损伤。LY40403作用于前额皮质时，也增强多巴胺和5羟色胺的释放/流动。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 隔开的mGlu2和mGlu3受体敲除鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01659177 | Withdrawn | Healthy Participants |
Denovo Biopharma LLC |
August 2012 | Phase 1 |
| NCT01637142 | Completed | Healthy Participants |
Denovo Biopharma LLC |
July 2012 | Phase 1 |
| NCT01609218 | Completed | Healthy Volunteer Study |
Denovo Biopharma LLC |
June 2012 | Phase 1 |
| NCT01475136 | Completed | Hepatic Insufficiency |
Denovo Biopharma LLC |
November 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 235.22 | 分子式 | C7H9NO6S |
| CAS号 | 635318-11-5 | SDF | Download pomaglumetad (LY404039) SDF |
| Smiles | C1C(C2C(C2S1(=O)=O)C(=O)O)(C(=O)O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
5%TFA : 3.06 mg/mL DMSO : 0.5 mg/mL ( (2.12 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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