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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7265 MM-102 MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂,与WDR5结合的Ki小于1nM,IC50=2.4nM。
Cell Rep, 2024, 43(3):113815
Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
S7618 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为446 nM。
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101187
J Immunol, 2021, ji1901348
S7817 MI-503 MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂,IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果(GI=250 nM-570 nM),但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中,效果甚微。
Nat Cell Biol, 2023, 25(2):258-272
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52
S7619 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):3062
Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04116-8
Clin Epigenetics, 2019, 11(1):137
S7816 MI-463 MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂,IC50为15.3 nM。
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
iScience, 2023, 26(10):107726
Front Oncol, 2020, 10:524922
S7815 MI-136 MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52
Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336
J Med Chem, 2020, 31
S8934 VTP50469 VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂,Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。
Cell Rep, 2023, 42(6):112547
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.17.533231
S8996 Revumenib (SNDX-5613) Revumenib(SNDX-5613)是一种有效且选择性的menin-MLL binding抑制剂,Ki为0.15 nM。SNDX-5613 对多种携带MLLr易位的细胞系(MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8)显示出抗增殖活性,IC50值范围为 10-20 nM。
S7265 MM-102 MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂,与WDR5结合的Ki小于1nM,IC50=2.4nM。
Cell Rep, 2024, 43(3):113815
Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
S7618 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为446 nM。
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101187
J Immunol, 2021, ji1901348
S7817 MI-503 MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂,IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果(GI=250 nM-570 nM),但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中,效果甚微。
Nat Cell Biol, 2023, 25(2):258-272
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52
S7619 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):3062
Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04116-8
Clin Epigenetics, 2019, 11(1):137
S7816 MI-463 MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂,IC50为15.3 nM。
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
iScience, 2023, 26(10):107726
Front Oncol, 2020, 10:524922
S7815 MI-136 MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52
Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336
J Med Chem, 2020, 31
S8934 VTP50469 VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂,Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。
Cell Rep, 2023, 42(6):112547
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.17.533231
S8996 Revumenib (SNDX-5613) Revumenib(SNDX-5613)是一种有效且选择性的menin-MLL binding抑制剂,Ki为0.15 nM。SNDX-5613 对多种携带MLLr易位的细胞系(MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8)显示出抗增殖活性,IC50值范围为 10-20 nM。

MLL抑制剂选择性比较

Tags: MLL inhibitor | MLL modulator | MLL regulation| MLL interaction | MLL inhibition
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