MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为446 nM。
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) Chemical Structure
CAS: 1271738-62-5
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为446 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在HEK293细胞中，MI-2访问蛋白质靶点，并有效抑制menin-MLL-AF9相互作用。MI-2通过下调MLL融合蛋白致瘤活性必需的靶点基因的表达，有效阻断MLL融合蛋白介导的白血病转化。对于含有不同MLL易位的人MLL白血病细胞系，MI-2也能有效阻断细胞增殖，并诱导细胞凋亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 高通量筛选 | |||
| 15 nM FITC-MBM1和150 nM menin在FP缓冲液中混合，并在黑暗中室温下培养1小时。对于点筛选，0.2 μL的各种化合物(20 μM 终浓度，1% DMSO)加入到20 μL等分蛋白质-多肽混合物中，并在384孔板上于黑暗中室温下培养1小时。为确认筛选，化合物在DMSO中连续稀释制备稀释平板，用于滴定menin-FITC-MBM1络合物。荧光偏振的改变在495 nm 波长下激发后，使用PHERAstar 酶标仪(BMG)在525 nm波长下监测，并用于Origin 7.0程序测定IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MLL-AF9 和 E2A-HLF 转导的小鼠 BMC | ||
| 浓度 | ~20 μM | |||
| 孵育时间 | 12天 | |||
| 方法 | MLL-AF9 和 E2A-HLF转导的小鼠BMC以5×103 细胞/毫升的浓度接种于12孔板， 在包含20% IMDM 培养液，1% 青霉素/链霉素， IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的 1 mL 甲基纤维素培养基中培养。6天后，菌落用100 μL终浓度为1 mg/mL的碘硝基氯化四氮唑蓝着色，在37℃下培养30分钟，并计数。对于第二轮，菌落不着色，在第6天计数，细胞通过1×PBS缓冲液洗出，重悬浮于含有15% FBS，1%青霉素/链霉素和IL-3的IMDM培养基。5×103个细胞接种于12孔板，在含有20% IMDM 培养液，1% 青霉素/链霉素， IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后，将菌落着色并计数。 | |||
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05318482 | Recruiting | Cardiorespiratory Failure |
Istituti Clinici Scientifici Maugeri SpA |
March 23 2022 | Not Applicable |
| NCT00624000 | Completed | Ischemic Stroke |
University of North Carolina Chapel Hill|Genentech Inc. |
March 2004 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 375.55 | 分子式 | C18H25N5S2 |
| CAS号 | 1271738-62-5 | SDF | Download MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) SDF |
| Smiles | CCCC1=CC2=C(N=CN=C2S1)N3CCN(CC3)C4=NCC(S4)(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (199.7 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 75 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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