UNC1999

UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2EZH1选择性抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用,包括抗增殖、分化和细胞凋亡。

UNC1999 Chemical Structure

UNC1999 Chemical Structure

CAS: 1431612-23-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1040.13 现货
5mg RMB 806.63 现货
1g RMB 24488.1 现货
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Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human MCF10A cells Function assay 72 h Inhibition of EZH2 in human MCF10A cells assessed as reduction of H3K27me3 level after 72 hrs by Western blot analysis, IC50=0.124 μM 25406853
human MCF10A cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human MCF10A cells assessed as cell viability by Alamar Blue assay, EC50=19.2 μM 25406853
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生物活性

产品描述 UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2EZH1选择性抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用,包括抗增殖、分化和细胞凋亡。
特性 第一个具有口服活性的EZH1、EZH2抑制剂
靶点
EZH2 [2]
(Cell-free assay)
EZH1 [2]
(Cell-free assay)
2 nM 45 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平,其IC50为124 nM,产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外,生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2,因此能够被用在化学蛋白组学研究。
激酶实验 临近闪烁分析法
以氚代腺苷甲硫氨酸接合生物素标记的多肽作为底物,采用闪烁迫近分析法检测甲基转移酶活力。反应缓冲液系统: 50 mM Tris pH 9.0, 5 mM DTT, 0.01% TritonX-100(for SMYD2 and SMYD3 ); 25 mM 磷酸钾 pH 8.0, 1 mM EDTA, 2 mM MgCl2 and 0.01% Triton X-100 (for G9a, GLP and SUV39H2); 20 mM Tris pH 8.0, 5 mM DTT, 0.01% TritonX-100 (for other HMTs)。加入10 μL of 7.5 M 盐酸胍淬灭酶反应后加入缓冲液,转移至384孔板,孵育并计数。无化合物的度数记为100%,无酶时计数记为0%。100 nM-100 μM的化合物被用于检测IC50.
细胞实验 细胞系 含有EZH2Y641N突变体的DLBCL细胞系
浓度 ~5 μM
孵育时间 8天
方法

DB细胞系,一种具有高度扩散性的包含EZH2 Y641N突变的B细胞淋巴瘤细胞系,从ATCC中获得并在添加了10%胎牛血清、抗生素和各种浓度的化合物(DMSO control, UNC1999, or UNC2400)的RPMI 1640培养。含有被测抑制剂或者空白对照的培养基,每三天更换一次。使用TC20自动细胞计数系统测量活细胞数目至少需要三次独立实验。总组蛋白按照酸性萃取步骤从细胞核中取出。大约1 μg总族蛋白用15% SDS-PAGE分离,转移到PVDF细胞膜,组蛋白抗体探测。被用于这个实验的抗体是针对EZH2, general H3, and H3K27me3。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot H3K27Me3 / Cleaved PARP / LC3B H3K27me2 / H3K27me1 / H3K27ac / H3K4me3 / H3K9me2 / H3K36me2 27449082
Immunofluorescence EZH2 / H3K27me3 NF-κB 23614352
Growth inhibition assay Cell viability 27449082
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 UNC1999 (150 and 50 mg/kg, i.p.)体内处理使其在24小时以上的时间内保持在血浆中的浓度高于其细胞IC50值。另外,UNC1999对小鼠有口服活性,从而可以更实用和方便的用于慢性动物实验。
动物实验 Animal Models 雄性瑞士白化小鼠
Dosages ~150 mg/kg (i.p.), ~50 mg/kg (口服)
Administration 腹腔注射或口服

化学信息&溶解度

分子量 569.74 分子式

C33H43N7O2

CAS号 1431612-23-5 SDF Download UNC1999 SDF
Smiles CCCC1=C(C(=O)NC(=C1)C)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CN=C(C=C4)N5CCN(CC5)C(C)C)C(C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 50 mg/mL ( 87.75 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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