DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl
别名: NSC 617989 HCl
DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl，一种腺苷类似物，是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂，无细胞试验中Ki为50 pM。
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DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl Chemical Structure
CAS: 120964-45-6
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产品质控
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| 相关靶点 | Menin-MLL interaction WDR5-MLL interaction | 点击展开 |
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相关信号通路图
Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MDA-MB-231 cells | Cytotoxic assay | 72 h | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay， IC50=0.3 μM. | 26010585 | |
| human SKHEP1 cells | Cytotoxic assay | 72 h | Cytotoxicity against human SKHEP1 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=0.72 μM. | 26010585 | |
| human SNU638 cells | Cytotoxic assay | 72 h | Cytotoxicity against human SNU638 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=0.91 μM. | 26010585 | |
| human A549 cells | Cytotoxic assay | 72 h | Cytotoxicity against human A549 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=1.4 μM. | 26010585 | |
| human PC3 cells | Cytotoxic assay | 72 h | Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=9.39 μM. | 26010585 | |
| human HCT116 cells | Cytotoxic assay | 72 h | Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=0.26 μM. | 26010585 | |
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生物活性
| 产品描述 | DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl，一种腺苷类似物，是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂，无细胞试验中Ki为50 pM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人类急性髓细胞白血病OCI-AML3细胞，导致G0/G1期（58.5％）细胞积累显著增加，从而导致S期（35.2％）和G2/M期（6.3％）细胞数量减少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60细胞(~50%)，诱导细胞凋亡处理48小时，细胞剂量生长降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3细胞及原代AML细胞，降低EZH2水平，抑制组蛋白H3在赖氨酸27位点的三甲基化。3-Deazaneplanocin A处理，诱导p16, p21, p27，和FBXO32，而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A处理48小时，诱导HL-60细胞分化为CD11b+细胞近3倍。[2]3-Deazaneplanocin A作用于几种病毒类型，具有极好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929细胞的水疱性口炎病毒，H.Ep-2的副流感病毒，vero细胞的牛痘和黄热病病毒，IC50分别为0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。[3] 3-Deazaneplanocin A作用于美国 Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株，具有强的抗什曼原病的疗效，平均ID50 为 96 ng/mL, 而即使浓度高达10 μg/mL，也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。3-Deazaneplanocin A 按200 ng/mL剂量处理，4天后，通过前鞭毛体抑制 S-腺苷-L-3H-甲基蛋氨酸和3-胸苷渗透。3-Deazaneplanocin A按100 ng/mL剂量处理，消除约56％感染人巨噬细胞的L mexicana 和L brasiliensis 。[4] | |||
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| 激酶实验 | S-腺苷同型半胱氨酸水解酶活性测定 | |||
| AdoHcyase检测的反应混合物有0.5 mL, 50 mM 磷酸钾 (pH 7.6), 5 mM 二硫苏糖醇, 1 mM EDTA, 10%甘油，和酶。L-[8-14C]AdoHcy用作底物，包括5个单位小牛肠腺苷脱氨酶。加入100 μL 5 M甲酸终止反应，然后反应混合物加到SP-Sephadex C-25柱(0.8×2.5 cm)中,在 0.1 M 甲酸中平衡。每个试管使用0.5 mL 0.1 M甲酸进行漂洗。3.5 mL 0.1 M甲酸加到闪烁瓶中，从从柱中洗脱形成[14C]肌苷。加入10mL闪烁液后测定放射性。使用的酶量约为105 pU, 或75 ng纯化的酶。在37°C下，1分钟内形成1 pmol产物需要的酶量为一个单位。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类急性髓细胞白血病HL-60细胞 | ||
| 浓度 | ~1 μM | |||
| 孵育时间 | 2 天 | |||
| 方法 | 使用指定浓度的3-Deazaneplanocin A 处理细胞48小时。 处理后，收集细胞，并用PBS洗涤两次， 约500个细胞接种到完全Methocult中，在37°C下含5% CO2的环境中培养7到10天。使用结晶紫进行细胞染色，通过溶解结晶紫染料在10％乙酸中，然后测量450nm处的吸光度，而测定相对细胞集落密度。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | EZH2 / H3K27me3 Suz12 / H3K4me3 / H3K36me2 TGFBR1 / TGFBR2 / Smad3 EED / p21 / p-RB / p27 / p-CDC2 HOXA6 / HOXB3 / HOXC4 / HOXD13 p-JNK / JNK / p-p38 / p38 / p-ERK / ERK / p-IκB-α / IκB-α |
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27223261 | |
| Immunofluorescence | α-tubulin F-actin / Paxillin EZH2 / Mst1 |
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27226494 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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27223261 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 3-Deazaneplanocin A在体内具有抗白血病活性。3-Deazaneplanocin A(1 mg/kg)处理移植AML细胞的小鼠，显著延长小鼠的生存期，与对照组（36天）相比，中位生存期为43天，与10 mg/kg pan-HDAC抑制剂（HDI）Panobinostat（中位生存期52天）联用可进一步提高治疗。[2]3-Deazaneplanocin A按8 mg/kg剂量处理牛痘病毒，在体内显示抗病毒活性。[3] 3-Deazaneplanocin A每天按0.5 到1.5 mg/kg剂量处理接种L. b. guyanensis的近交BALB/c小鼠，显著降低皮肤利什曼病的的感染。[4] 3-Deazaneplanocin A处理感染Ebola病毒的小鼠，显著诱导干扰-α 的产量增加。3-Deazaneplanocin A（感染后按2 mg/kg 剂量皮下注射）处理感染1000 pfu (30 000 LD50) 小鼠适应性EBO-Z 的小鼠，防止死亡。3-Deazaneplanocin A处理第1天降低平均血清病毒滴度，与安慰剂对照组相比，第2天降低100倍，第3天降低100000倍，产生的平均血清IFN-α水平在第2天为1420 pg/mL，第3天为1830 pg/mL。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 人类急性髓细胞白血病移植瘤HL-60 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 实验第7天开始，每周腹腔处理两次（周二-周四），持续2周 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 298.73 | 分子式 | C12H14N4O3.HCl |
| CAS号 | 120964-45-6 | SDF | Download DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl SDF |
| Smiles | C1=CN=C(C2=C1N(C=N2)C3C=C(C(C3O)O)CO)N.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (200.85 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 60 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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