Chaetocin

中文名称:毛壳素

Chaetocin,一类来自毛壳菌属的天然产物,是一类 histone methyltransferase 抑制剂,其对dSU(VAR)3-9,小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。

Chaetocin Chemical Structure

Chaetocin Chemical Structure

CAS: 28097-03-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 5651.1 现货
1mg 1367.8 现货
5mg 4808.03 现货
25mg 14497.19 现货
100mg 32678.96 现货
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Chaetocin相关产品

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Drosophila melanogaster SL2 Function assay 0.1 uM 5 days Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.1 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density 16408017
Drosophila melanogaster SL2 Function assay 0.5 uM 5 days Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.5 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density 16408017
HL60 Apoptosis assay 30 uM 4 hrs Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as necrotic cell death at 30 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis 20675131
HL60 Apoptosis assay 0.3 uM 4 hrs Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as nuclear fragmentation at 0.3 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis 20675131
HL60 Apoptosis assay 0.3 uM 2 hrs Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as activation of caspase 3 at 0.3 uM after 2 hrs by Western blot analysis 20675131
Drosophila melanogaster SL2 Function assay 0.5 uM Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me3 at 0.5 uM by immunostaining method 16408017
Jurkat Cytotoxicity assay 40 hrs Cytotoxicity against human Jurkat cells after 40 hrs bioluminescence assay, IC50 = 0.6 μM. 20303767
Hep3b Function assay Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF secretion in human Hep3b cells by ELISA, IC50 = 0.1 μM. 22305612
Hep3b Function assay Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF expression in human Hep3b cells by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.04 μM. 22305612
A549 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A549 cells, IC50 = 0.025 μM. 20303767
MCF7 Function assay Inhibition of histone-lysine N-methyltransferase in human MCF7 cells assessed as decrease in methylation of RARbeta DNA by qPCR method ChEMBL
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生物活性

产品描述 Chaetocin,一类来自毛壳菌属的天然产物,是一类 histone methyltransferase 抑制剂,其对dSU(VAR)3-9,小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。
靶点
dSU(VAR)3-9 [1] mouse G9a [1] Neurospora crassa DIM5 [1]
0.8 μM 2.5 μM 3 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在果蝇组织培养细胞SL-2中,Chaetocin抑制了SU(VAR)3-9活性以及H3的Lys9位点双甲基化的数目,同时抑制了细胞的生长。[1]

在HepG2,Hep3B和Huh7人源肝癌细胞中,Chaetocin 抑制了HIF-1介导的缺氧反应。[2]

Chaetocin还有效的抑制了许多肿瘤细胞的增殖以及克隆体形成其IC50为2-10 nM。[3]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Procaspase-3 / Cleaved Caspase-3 / PARP 26890137
Growth inhibition assay Cell viability 18176557
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在移植有Hepa 1c1c-7肿瘤小鼠模型中,Chaetocin (0.25 mg/kg, i.p.)通过下调HIF-1[alpha]介导的血管生成抑制了肿瘤的生长。[2]

在移植有SKOV3肿瘤小鼠模型中,chaetocin(0.25 mg/kg, i.p.)显著的延缓了肿瘤生长并产生了很小的毒性。[3]

动物实验 Animal Models 含有Hur7肿瘤的小鼠模型,含有Hepa 1c1c-7肿瘤的小鼠模型
Dosages 0.25 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 696.84 分子式

C30H28N6O6S4

CAS号 28097-03-2 SDF Download Chaetocin SDF
Smiles CN1C(=O)C23CC4(C(N2C(=O)C1(SS3)CO)NC5=CC=CC=C54)C67CC89C(=O)N(C(C(=O)N8C6NC1=CC=CC=C71)(SS9)CO)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 25 mg/mL ( (35.87 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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