Lirametostat (CPI-1205)
别名: CPI 1205, CPI1205
Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。
Lirametostat (CPI-1205) Chemical Structure
CAS: 1621862-70-1
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生物活性
| 产品描述 | Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在多发性骨髓瘤和浆细胞瘤细胞模型中，EZH2抑制剂CPI-1205的处理能够导致细胞凋亡[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在体内实验中，CPI-1205具有极好的口服生物利用度。在重复给药的过程中，动物对CPI-1205具有良好的耐受性，没有明显地体重减少。在大鼠和狗中，CPI-1205具有比较高的血液清除率（大鼠-3.19 L/h/kg、狗-1.41 L/h/kg）。在这两个物种中，都有比较好的口服利用度，分别为44.6%和46.2%。在毒性检测中，其耐受良好，在恢复期间，毒性作用是具有可逆性的[1]。 |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | CB-17 SCID小鼠 |
| Dosages | 160 mg/kg orally twice daily | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02395601 | Completed | B-Cell Lymphoma |
Constellation Pharmaceuticals |
March 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 518.57 | 分子式 | C27H33F3N4O3 |
| CAS号 | 1621862-70-1 | SDF | Download Lirametostat (CPI-1205) SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C(N(C3=CC=CC=C32)C(C)C4CCN(CC4)CC(F)(F)F)C)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (192.83 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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