Histone Methyltransferase

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Histone Methyltransferase 抑制剂 | 拮抗剂 (36个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S7062 EPZ5676 EPZ5676是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为80 pM,比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上,抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。
  • Cell Rep, 2014, 9(3):1163-70
S7004 EPZ005687 EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki为24 nM,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。
  • Oncogene, 2015, 10.1038/onc.2015.38
S7164 GSK343 GSK343是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于EZH1选择性高60倍,比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。
  • Oncogene, 2015, 10.1038/onc.2015.38
  • Oncotarget, 2015, 6(32):32410-25
  • Clin Exp Pharmacol Physiol, 2015, 10.1111/1440-1681.12382
S8006 BIX 01294 BIX01294是一种G9a histone methyltransferase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 μM,降低大部分组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。
S7128 Tazemetostat (EPZ-6438) EPZ-6438是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。
  • Klin Padiatr, 2016, 228(3):113-117
S8359 UNC3866
S8353 CPI-1205 CPI-1205是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
S7833 OICR-9429 OICR-9429是一种有效的WDR5-MLLWDR5-Histone3相互作用的拮抗剂,能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。
S7575 LLY-507 LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。
S4589 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂,也被用作抗疟疾药和消炎药。
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S7572 A-366 A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50为3.3 nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。
S7815 MI-136 MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。
S8111 GSK591 GSK591 (EPZ015866,GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。
S8209 HLCL-61 HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂,用作治疗急性髓性白血病。
S8068 Chaetocin Chaetocin,一类来自毛壳菌属的天然产物,是一类 histone methyltransferase抑制剂,其对dSU(VAR)3-9,小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。
S8112 MS023 MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂,其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。
S7832 SGC707 SGC707是一种有效的,选择性的,且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂,IC50Kd分别为31 nM 和 53 nM。
S7120 3-deazaneplanocin A (DZNeP) HCl 3-deazaneplanocin A (DZNeP)HCl,一种腺苷类似物,是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂,无细胞试验中Ki为50 pM。
  • J Infect Dis, 2016, 10.1093/infdis/jiw226
S7165 UNC1999 UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH2EZH1选择性抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。
  • Oncogene, 2015, 10.1038/onc.2015.38
S7265 MM-102 MM-102是一个高亲和力的多肽模拟的MLL1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.4 μM。
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S7079 SGC 0946 SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM,对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。
S3147 Entacapone Entacapone抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性,IC50
S7616 CPI-169 CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂,作用于EZH2 WT,EZH2 Y641N,和EZH1的IC50分别为0.24 nM,0.51 nM,和6.1 nM。
S7353 EPZ004777 EPZ004777是一种有效的,选择性的DOT1L抑制剂,无细胞试验中IC50为0.4 nM。
  • Reprod Fertil Dev, 2014, 27(1):106
S7294 PFI-2 PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂,Ki (app)IC50分别为0.33 nM 和2 nM,比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。
S7619 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。
S7618 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为446 nM。
S7610 UNC0631 UNC0631是一种强效histone methyltransferase G9a抑制剂,IC50 为4 nM。
S7611 EI1 EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂,对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。
  • Oncotarget, 2015, 6(32):32410-25
S7591 BRD4770 BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂,其IC50为6.3 μM,并且会诱导细胞死亡。
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S7570 UNC0379 UNC0379 是一种选择性,底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂,IC50为7.9 μM,选择性比其他15种甲基转移酶高。
S7061 GSK126 GSK126 是一种有效的,高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂,IC50为9.9 nM,对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。
  • Oncotarget, 2016, 10.18632/oncotarget.10661
S7748 EPZ015666 EPZ015666 是一种有效的,选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂,Ki 为 5 nM,选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。
S7884 AMI-1 AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂,对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。
S7804 GSK503 GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。
S7656 CPI-360 CPI-360是一种有效的,选择性的,且SAM竞争性EZH1抑制剂,IC50为102.3 nM,选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。

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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S7062 EPZ5676 <1 mg/mL 100 mg/mL 92 mg/mL
S7004 EPZ005687 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S7164 GSK343 <1 mg/mL <1 mg/mL 4 mg/mL
S8006 BIX 01294 98 mg/mL 98 mg/mL 8 mg/mL
S7128 Tazemetostat (EPZ-6438) <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S8359 UNC3866 <1 mg/mL 100 mg/mL 46 mg/mL
S8353 CPI-1205 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7833 OICR-9429 <1 mg/mL 38 mg/mL 15 mg/mL
S7575 LLY-507 <1 mg/mL 100 mg/mL 22 mg/mL
S4589 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 29 mg/mL 92 mg/mL <1 mg/mL
S7572 A-366 <1 mg/mL 65 mg/mL 65 mg/mL
S7815 MI-136 <1 mg/mL 94 mg/mL 94 mg/mL
S8111 GSK591 <1 mg/mL 76 mg/mL 76 mg/mL
S8209 HLCL-61 <1 mg/mL 76 mg/mL 76 mg/mL
S8068 Chaetocin <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S8112 MS023 <1 mg/mL 57 mg/mL 57 mg/mL
S7832 SGC707 <1 mg/mL 59 mg/mL 59 mg/mL
S7120 3-deazaneplanocin A (DZNeP) HCl 52 mg/mL 52 mg/mL <1 mg/mL
S7165 UNC1999 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7265 MM-102 100 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7079 SGC 0946 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S3147 Entacapone <1 mg/mL 61 mg/mL 2 mg/mL
S7616 CPI-169 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7353 EPZ004777 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7294 PFI-2 4 mg/mL 99 mg/mL 66 mg/mL
S7619 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) <1 mg/mL 19 mg/mL 19 mg/mL
S7618 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) <1 mg/mL 75 mg/mL 75 mg/mL
S7610 UNC0631 <1 mg/mL 100 mg/mL 5 mg/mL
S7611 EI1 <1 mg/mL 42 mg/mL <1 mg/mL
S7591 BRD4770 <1 mg/mL 27 mg/mL <1 mg/mL
S7570 UNC0379 <1 mg/mL 82 mg/mL
S7061 GSK126 <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S7748 EPZ015666 <1 mg/mL 60 mg/mL 48 mg/mL
S7884 AMI-1 10 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7804 GSK503 <1 mg/mL 100 mg/mL 26 mg/mL
S7656 CPI-360 <1 mg/mL 20 mg/mL 18 mg/mL
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