Histone Methyltransferase

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研究领域

抑制剂选择性比较

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Notes:
2. 更多细节,例如半抑制浓度(IC50)以及任何抑制剂的相关工作浓度,请点击您感兴趣抑制剂的链接。
3. "+"代表抑制作用的强度。"+"越多,抑制作用越强。
4. 橙色的"√"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7062

Pinometostat (EPZ5676)

EPZ5676是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为80 pM,比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上,抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。

S7004

EPZ005687

EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki为24 nM,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。

S7164

GSK343

GSK343是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于EZH1选择性高60倍,比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。

S8006

BIX 01294

BIX01294是一种G9a histone methyltransferase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 μM,降低大部分组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。

S7128

Tazemetostat (EPZ-6438)

EPZ-6438是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。

S7816New

MI-463

MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂,IC50为15.3 nM。

S7820New

EPZ020411

EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂,IC50为10 nM。

S8071New

UNC0638

UNC0638是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9aGLPIC50分别为< 15 nM和19 nM,有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。

S8147New

MS049

MS049是有效的、选择性的PRMT4PRMT6抑制剂,IC50分别为34 nM和43 nM。

S8359New

UNC3866

UNC3866是染色质域的多梳蛋白家族CBX和CDY的甲基赖氨酸阅读功能拮抗剂。它与CBX4CBX7的染色质域有效结合,Kd值约为100 nM, 对CBX4和CBX7的选择性分别是对其他CBX和CDY染色质域的6倍和18倍。

S8353New

CPI-1205

CPI-1205是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

S7575New

LLY-507

LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。

S4589New

Amodiaquine dihydrochloride dihydrate

Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂,也被用作抗疟疾药和消炎药。

S7572New

A-366

A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50为3.3 nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。

S7815New

MI-136

MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。

S8111New

GSK591

GSK591 (EPZ015866,GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。

S8209New

HLCL-61

HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂,用作治疗急性髓性白血病。

S8068New

Chaetocin

Chaetocin,一类来自毛壳菌属的天然产物,是一类 histone methyltransferase抑制剂,其对dSU(VAR)3-9,小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。

S8112New

MS023

MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂,其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。

S7832New

SGC707

SGC707是一种有效的,选择性的,且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂,IC50Kd分别为31 nM 和 53 nM。

S7120

3-deazaneplanocin A (DZNeP) HCl

3-deazaneplanocin A (DZNeP)HCl,一种腺苷类似物,是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂,无细胞试验中Ki为50 pM。

S7165

UNC1999

UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH2EZH1选择性抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。

S7265

MM-102

MM-102是一个高亲和力的多肽模拟的MLL1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.4 μM。

S7079

SGC 0946

SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM,对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。

S3147

Entacapone

Entacapone抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性,IC50

S7570

UNC0379

UNC0379 是一种选择性,底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂,IC50为7.9 μM,选择性比其他15种甲基转移酶高。

S7748

EPZ015666(GSK3235025)

EPZ015666(GSK3235025) 是一种有效的,选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂,Ki 为 5 nM,选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。

S7294

PFI-2

PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂,Ki (app)IC50分别为0.33 nM 和2 nM,比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。

S7610

UNC0631

UNC0631是一种强效histone methyltransferase G9a抑制剂,IC50 为4 nM。

S7619

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。

S7591

BRD4770

BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂,其IC50为6.3 μM,并且会诱导细胞死亡。

S7618

MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)

MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为446 nM。

S7611

EI1

EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂,对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。

S7804

GSK503

GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。

S7353

EPZ004777

EPZ004777是一种有效的,选择性的DOT1L抑制剂,无细胞试验中IC50为0.4 nM。

S7061

GSK126

GSK126 是一种有效的,高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂,IC50为9.9 nM,对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。

S7656

CPI-360

CPI-360是一种有效的,选择性的,且SAM竞争性EZH1抑制剂,IC50为102.3 nM,选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。

S7616

CPI-169

CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂,作用于EZH2 WT,EZH2 Y641N,和EZH1的IC50分别为0.24 nM,0.51 nM,和6.1 nM。

S7884

AMI-1

AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂,对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。

S7833New

OICR-9429

OICR-9429是一种有效的WDR5-MLLWDR5-Histone3相互作用的拮抗剂,能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7062

Pinometostat (EPZ5676)

EPZ5676是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为80 pM,比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上,抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。

S7004

EPZ005687

EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki为24 nM,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。

S7164

GSK343

GSK343是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于EZH1选择性高60倍,比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。

S8006

BIX 01294

BIX01294是一种G9a histone methyltransferase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 μM,降低大部分组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。

S7128

Tazemetostat (EPZ-6438)

EPZ-6438是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。

S7816New

MI-463

MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂,IC50为15.3 nM。

S7820New

EPZ020411

EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂,IC50为10 nM。

S8071New

UNC0638

UNC0638是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9aGLPIC50分别为< 15 nM和19 nM,有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。

S8147New

MS049

MS049是有效的、选择性的PRMT4PRMT6抑制剂,IC50分别为34 nM和43 nM。

S8359New

UNC3866

UNC3866是染色质域的多梳蛋白家族CBX和CDY的甲基赖氨酸阅读功能拮抗剂。它与CBX4CBX7的染色质域有效结合,Kd值约为100 nM, 对CBX4和CBX7的选择性分别是对其他CBX和CDY染色质域的6倍和18倍。

S8353New

CPI-1205

CPI-1205是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

S7575New

LLY-507

LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。

S4589New

Amodiaquine dihydrochloride dihydrate

Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂,也被用作抗疟疾药和消炎药。

S7572New

A-366

A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50为3.3 nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。

S7815New

MI-136

MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。

S8111New

GSK591

GSK591 (EPZ015866,GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。

S8209New

HLCL-61

HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂,用作治疗急性髓性白血病。

S8068New

Chaetocin

Chaetocin,一类来自毛壳菌属的天然产物,是一类 histone methyltransferase抑制剂,其对dSU(VAR)3-9,小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。

S8112New

MS023

MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂,其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。

S7832New

SGC707

SGC707是一种有效的,选择性的,且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂,IC50Kd分别为31 nM 和 53 nM。

S7120

3-deazaneplanocin A (DZNeP) HCl

3-deazaneplanocin A (DZNeP)HCl,一种腺苷类似物,是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂,无细胞试验中Ki为50 pM。

S7165

UNC1999

UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH2EZH1选择性抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。

S7265

MM-102

MM-102是一个高亲和力的多肽模拟的MLL1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.4 μM。

S7079

SGC 0946

SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM,对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。

S3147

Entacapone

Entacapone抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性,IC50

S7570

UNC0379

UNC0379 是一种选择性,底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂,IC50为7.9 μM,选择性比其他15种甲基转移酶高。

S7748

EPZ015666(GSK3235025)

EPZ015666(GSK3235025) 是一种有效的,选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂,Ki 为 5 nM,选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。

S7294

PFI-2

PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂,Ki (app)IC50分别为0.33 nM 和2 nM,比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。

S7610

UNC0631

UNC0631是一种强效histone methyltransferase G9a抑制剂,IC50 为4 nM。

S7619

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。

S7591

BRD4770

BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂,其IC50为6.3 μM,并且会诱导细胞死亡。

S7618

MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)

MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为446 nM。

S7611

EI1

EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂,对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。

S7804

GSK503

GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。

S7353

EPZ004777

EPZ004777是一种有效的,选择性的DOT1L抑制剂,无细胞试验中IC50为0.4 nM。

S7061

GSK126

GSK126 是一种有效的,高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂,IC50为9.9 nM,对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。

S7656

CPI-360

CPI-360是一种有效的,选择性的,且SAM竞争性EZH1抑制剂,IC50为102.3 nM,选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。

S7616

CPI-169

CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂,作用于EZH2 WT,EZH2 Y641N,和EZH1的IC50分别为0.24 nM,0.51 nM,和6.1 nM。

S7884

AMI-1

AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂,对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7833New

OICR-9429

OICR-9429是一种有效的WDR5-MLLWDR5-Histone3相互作用的拮抗剂,能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。