PAK
PAK产品
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- PAK抑制剂 (11)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。 |
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| S7093 | IPA-3 | IPA-3是一种选择性的，非ATP竞争性Pak1抑制剂，无细胞试验中IC50为2.5 μM，对第II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。 |
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| S7271 | FRAX597 | FRAX597是一种有效的，ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂，对PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM，13 nM，和 19 nM。 |
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| S7094 | PF-3758309 | PF-03758309 (PF-03758309) 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的Kd为2.7 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用，在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。 |
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| S7807 | FRAX486 | FRAX486是有效的PAK抑制剂，抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。 | ||
| S8444 | KPT 9274 (ATG-019) | KPT 9274 ( ATG-019) 是一种具有口服活性的小分子化合物，是非竞争性的PAK4和NAMPT双重抑制剂。在cell-free的酶活实验中，对NAMPT的IC50值约为120 nM。 | ||
| S7989 | FRAX1036 | FRAX-1036是一种有效的、选择性PAK抑制剂， 其对PAK1和PAK2的Ki值分别为23.3 nM和72.3 nM。 | ||
| S8264 | NVS-PAK1-1 | NVS-PAK1-1是一种有效的选择性变构p21活化激酶1 (p21-activated kinase 1, PAK1)抑制剂，IC50为5 nM。 | ||
| S1976 | LCH-7749944 | LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种新型有效的 p21-activated kinase 4 (PAK4) 抑制剂，IC50 为 14.93 μM，对 PAK1、PAK5 和 PAK6 的抑制作用较弱。LCH-7749944由于其对 PAK4 的抑制作用而能同时成功抑制 EGFR 活性。 | ||
| E2484 | Hydrastine | Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine)是一种存在于Hydrastis canadensis中的天然生物碱，是PAK4 的抑制剂。 | ||
| E2380 | GNE 2861 | GNE 2861是一种具有II组选择性的P21 活化蛋白激酶(p21-activated kinase, PAK) 抑制剂，抑制PAK4、PAK5和PAK6的IC50分别为7.5、36、126 nM。 | ||
| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。 |
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| S7093 | IPA-3 | IPA-3是一种选择性的，非ATP竞争性Pak1抑制剂，无细胞试验中IC50为2.5 μM，对第II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。 |
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| S7271 | FRAX597 | FRAX597是一种有效的，ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂，对PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM，13 nM，和 19 nM。 |
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| S7094 | PF-3758309 | PF-03758309 (PF-03758309) 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的Kd为2.7 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用，在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。 |
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| S7807 | FRAX486 | FRAX486是有效的PAK抑制剂，抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。 | ||
| S8444 | KPT 9274 (ATG-019) | KPT 9274 ( ATG-019) 是一种具有口服活性的小分子化合物，是非竞争性的PAK4和NAMPT双重抑制剂。在cell-free的酶活实验中，对NAMPT的IC50值约为120 nM。 | ||
| S7989 | FRAX1036 | FRAX-1036是一种有效的、选择性PAK抑制剂， 其对PAK1和PAK2的Ki值分别为23.3 nM和72.3 nM。 | ||
| S8264 | NVS-PAK1-1 | NVS-PAK1-1是一种有效的选择性变构p21活化激酶1 (p21-activated kinase 1, PAK1)抑制剂，IC50为5 nM。 | ||
| S1976 | LCH-7749944 | LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种新型有效的 p21-activated kinase 4 (PAK4) 抑制剂，IC50 为 14.93 μM，对 PAK1、PAK5 和 PAK6 的抑制作用较弱。LCH-7749944由于其对 PAK4 的抑制作用而能同时成功抑制 EGFR 活性。 | ||
| E2484 | Hydrastine | Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine)是一种存在于Hydrastis canadensis中的天然生物碱，是PAK4 的抑制剂。 | ||
| E2380 | GNE 2861 | GNE 2861是一种具有II组选择性的P21 活化蛋白激酶(p21-activated kinase, PAK) 抑制剂，抑制PAK4、PAK5和PAK6的IC50分别为7.5、36、126 nM。 |
PAK抑制剂选择性比较
Tags: PAK inhibitor|PAK agonist|PAK activator|PAK inducer|PAK antagonist|PAK signaling pathway|PAK assay kit
