KPT 9274 (ATG-019)
KPT 9274 ( ATG-019) 是一种具有口服活性的小分子化合物，是非竞争性的PAK4和NAMPT双重抑制剂。在cell-free的酶活实验中，对NAMPT的IC50值约为120 nM。
KPT 9274 (ATG-019) Chemical Structure
CAS: 1643913-93-2
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NAMPT抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| KB-8-5-11 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen | 31515284 | ||
| KB-3-1 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen | 31515284 | ||
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生物活性
| 产品描述 | KPT 9274 ( ATG-019) 是一种具有口服活性的小分子化合物，是非竞争性的PAK4和NAMPT双重抑制剂。在cell-free的酶活实验中，对NAMPT的IC50值约为120 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在几种人类胃细胞癌细胞系中，KPT-9274可干扰PAK4和NAD生物合成途径，由而导致G2/M期转换减少、诱导细胞凋亡、减少细胞侵袭和迁移。KPT-9274对PAK4途径的抑制可减少核定位β-catenin、Wnt/β-catenin信号靶标cyclin D1和c-Myc[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 786-0, ACHN, Caki-1和U-2 OS细胞 | ||
| 浓度 | 1μM 和 5μM | |||
| 孵育时间 | 12小时 | |||
| 方法 | 利用transwell小室，检测体外细胞迁移和侵袭能力。对于细胞迁移实验，将1.5×104个细胞接种于聚碳酸酯滤器（polycarbonate filters），即上室。在上室和下室中加入0.6 ml生长培养基和DMSO（或KPT-9274）。孵育12小时后，用棉签擦去滤膜上侧的非侵袭细胞，将下侧细胞用甲醇固定，Giemsa solution染色。而对于细胞侵袭实验，在聚碳酸酯膜上实侧铺上一层Matrigel，将2.5×104个细胞接种于其上，孵育20小时。收集吸附于滤膜下层表面的细胞，在光学显微镜下进行计数。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 对移植有786-O (VHL-mut)人类胃癌细胞的移植瘤动物模型进行KPT-9274给药，能引起浓度依赖性的肿瘤生长抑制作用，而没有明显毒性[1]。KPT-9274同样在通过皮下注射移植有胰腺导管腺癌和癌干细胞的移植瘤模型中具有显著的抗肿瘤活性。KPT-9274在体内具有良好的药代动力学特征，在小鼠中耐受良好，静脉注射或口服200 mg/kg剂量药物时，没有观测到毒性作用[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 786-O (VHL-mut) human RCC xenograft model (nude mice) |
| Dosages | 100 和 200 mg/kg | |
| Administration | by oral gavage | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02702492 | Terminated | Solid Tumors|NHL |
Karyopharm Therapeutics Inc |
June 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 610.62 | 分子式 | C35H29F3N4O3 |
| CAS号 | 1643913-93-2 | SDF | -- |
| Smiles | C1CN(CCC1(F)F)C(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=CC(=C4C(=C3)C=C(O4)CNC(=O)C=CC5=CN=C(C=C5)N)C6=CC=C(C=C6)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (163.76 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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