IAP
IAP产品
- 所有产品(14)
- IAP抑制剂 (9)
- IAP拮抗剂 (5)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S1130 | Sepantronium Bromide (YM155) | Sepantronium Bromide(YM155)是一种有效的survivin抑制药，通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用，在HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc细胞中IC50为0.54 nM；对SV40启动子活性抑制作用不显著，能够轻微抑制Survivin与XIAP相互作用。YM155 在乳腺癌细胞中可下调 survivin 和 XIAP、调节自噬并诱导自噬依赖的DNA损伤。Phase 2。 |
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| S7015 | Birinapant | Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中Kd为<1 nM，对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。 |
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| S7597 | BV-6 | BV-6是一种SMAC模拟的cIAP和XIAP的双重抑制剂。 |
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| S7009 | LCL161 | LCL-161, 一种second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 线粒体促凋亡蛋白)模拟物, 能有效地结合并抑制多种IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。 |
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| S2754 | Xevinapant (AT406) | Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一种有效的，拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂，与XIAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合，Ki为66.4 nM， 1.9 nM和5.1 nM，比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。 |
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| S7010 | GDC-0152 | GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3，ML-IAP-BIR3，cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂，无细胞试验中Ki分别为28 nM，14 nM，17 nM和43 nM，对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具较低亲和力。Phase 1。 |
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| S7362 | AZD5582 | AZD5582，一种新型的小分子IAP抑制剂，与cIAP1, cIAP2和XIAP的BIR3区域有效结合，IC50分别为15, 21, 15 nM。AZD5582 可诱导凋亡。 | ||
| S7089 | SM-164 | SM-164 是一种有效的、非肽类、细胞可渗透的 XIAP 的拮抗剂，靶向BIR2和BIR3结构域，其IC50值为1.39 nM。SM-164 可诱导凋亡和肿瘤消退。 | ||
| S7025 | Embelin | Embelin (Embelic Acid, NSC 91874)，从矮地茶中分离的一种醌类化合物，是一种细胞凋亡的X染色体抑止剂(XIAP)的抑制剂，无细胞试验中IC50为4.1 μM。 |
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| S8681 | Tolinapant (ASTX660) | Tolinapant (ASTX660)是一种有效的 cIAP1/2 和 XIAP 的非拟肽拮抗剂，可抑制SMAC衍生肽分别与XIAP的BIR3域（BIR3-XIAP）和cIAP1的BIR3域（BIR3-cIAP1）之间的相互作用，其IC50值分别小于40 nM和12 nM。 | ||
| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。 | ||
| S9634 | Phenoxodiol (Haginin E) | Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物，可激活 caspase 系统，抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis)，并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达，从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。 | ||
| S5600 | Flavokawain A | Flavokawain A 是一种从 kava 提取的凋亡诱导剂和抗癌剂。 Flavokawain A 可以下调抗凋亡蛋白，例如 XIAP、 survivin 和 Bcl-xL，从而改变凋亡与抗凋亡分子之间的平衡、诱导肿瘤细胞死亡。 | ||
| S1130 | Sepantronium Bromide (YM155) | Sepantronium Bromide(YM155)是一种有效的survivin抑制药，通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用，在HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc细胞中IC50为0.54 nM；对SV40启动子活性抑制作用不显著，能够轻微抑制Survivin与XIAP相互作用。YM155 在乳腺癌细胞中可下调 survivin 和 XIAP、调节自噬并诱导自噬依赖的DNA损伤。Phase 2。 |
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| S7597 | BV-6 | BV-6是一种SMAC模拟的cIAP和XIAP的双重抑制剂。 |
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| S7009 | LCL161 | LCL-161, 一种second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 线粒体促凋亡蛋白)模拟物, 能有效地结合并抑制多种IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。 |
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| S7362 | AZD5582 | AZD5582，一种新型的小分子IAP抑制剂，与cIAP1, cIAP2和XIAP的BIR3区域有效结合，IC50分别为15, 21, 15 nM。AZD5582 可诱导凋亡。 | ||
| S7025 | Embelin | Embelin (Embelic Acid, NSC 91874)，从矮地茶中分离的一种醌类化合物，是一种细胞凋亡的X染色体抑止剂(XIAP)的抑制剂，无细胞试验中IC50为4.1 μM。 |
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| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。 | ||
| S9634 | Phenoxodiol (Haginin E) | Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物，可激活 caspase 系统，抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis)，并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达，从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。 | ||
| S5600 | Flavokawain A | Flavokawain A 是一种从 kava 提取的凋亡诱导剂和抗癌剂。 Flavokawain A 可以下调抗凋亡蛋白，例如 XIAP、 survivin 和 Bcl-xL，从而改变凋亡与抗凋亡分子之间的平衡、诱导肿瘤细胞死亡。 | ||
| S7015 | Birinapant | Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中Kd为<1 nM，对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。 |
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| S2754 | Xevinapant (AT406) | Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一种有效的，拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂，与XIAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合，Ki为66.4 nM， 1.9 nM和5.1 nM，比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。 |
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| S7010 | GDC-0152 | GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3，ML-IAP-BIR3，cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂，无细胞试验中Ki分别为28 nM，14 nM，17 nM和43 nM，对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具较低亲和力。Phase 1。 |
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| S7089 | SM-164 | SM-164 是一种有效的、非肽类、细胞可渗透的 XIAP 的拮抗剂，靶向BIR2和BIR3结构域，其IC50值为1.39 nM。SM-164 可诱导凋亡和肿瘤消退。 | ||
| S8681 | Tolinapant (ASTX660) | Tolinapant (ASTX660)是一种有效的 cIAP1/2 和 XIAP 的非拟肽拮抗剂，可抑制SMAC衍生肽分别与XIAP的BIR3域（BIR3-XIAP）和cIAP1的BIR3域（BIR3-cIAP1）之间的相互作用，其IC50值分别小于40 nM和12 nM。 |
IAP抑制剂选择性比较
Tags: IAP inhibitor|IAP agonist|IAP activator|IAP inducer|IAP antagonist|IAP signaling pathway|IAP assay kit
