PLK
PLK产品
- 所有产品(17)
- PLK抑制剂 (17)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S2758 | Wortmannin | Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。 |
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| S1109 | BI 2536 | BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ，其Kd值为37 nM，并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。 |
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| S2235 | Volasertib | Volasertib是一种高度有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.87 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Volasertib可在多种癌细胞中诱导细胞周期停滞和自噬。Phase 3。 |
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| S1362 | Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。 |
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| S2193 | GSK461364 | GSK461364 (GSK461364A)抑制纯化的Plk1，无细胞试验中Ki为2 nM。比作用于Plk2/3选择性高1000倍。 |
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| S7255 | Onvansertib (NMS-P937) | Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937)是一种口服有效的，选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。Phase 1。 | ||
| S7720 | SBE 13 HCl | SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂，IC50为200 pM，选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。 | ||
| S1485 | HMN-214 | HMN-214是HMN-176的前体药物，改变了Plk1的细胞空间定位。 |
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| S7248 | Ro3280 | RO3280 (Ro5203280) 是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。 |
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| S7552 | CFI-400945 | CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂，Ki值为0.26 nM。 | ||
| S2898 | MLN0905 | MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂，IC50为2 nM。 | ||
| S5893 | Poloxin | Poloxin是一种非ATP竞争性的poll样激酶1polo盒结构域 ( Polo-like Kinase 1 polo-box domain, Plk1 PBD)抑制剂，表观IC50 为4.8μM。在荧光偏振分析中，Poloxin对Plk2和Plk3的IC50分别是Plk1的4倍和11倍。 | ||
| S1239 | TAK-960 | TAK-960是一种新型的、试验性的、口服生物可利用的、有效的和选择性的PLK1抑制剂，在多种肿瘤细胞系中显示出活性，包括表达多药耐药蛋白1(multidrug-resistant protein 1, MDR1)的细胞系。 | ||
| S2880 | GW843682X | GW843682X是PLK1和PLK3的选择性、ATP竞争抑制剂，IC50分别为2.2 nM和9.1 nM，对大约30种其他激酶也具有超过100倍的选择性。 | ||
| S5807 | HMN-176 | HMN-176 是HMN-214的活性代谢物，HMN-214在小鼠异种移植瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。HMN-176 可通过干扰其在中心体和沿细胞骨架结构的正常亚细胞空间分布，有效地抑制 PLK-1。 | ||
| S7837 | Centrinone (LCR-263) | Centrinone (LCR-263)是一种选择性和可逆的polo-like kinase 4 (PLK4) 抑制剂，Ki 为 0.16 nM。 | ||
| S8342 | ON1231320 | ON1231320 (7ao)是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，是一种高度特异性的polo 样激酶 2 (polo like kinase 2, PLK2) 抑制剂。它还阻断有丝分裂 G2/M 期的肿瘤细胞周期进程并导致细胞凋亡。 | ||
| S2758 | Wortmannin | Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。 |
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| S1109 | BI 2536 | BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ，其Kd值为37 nM，并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。 |
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| S2235 | Volasertib | Volasertib是一种高度有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.87 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Volasertib可在多种癌细胞中诱导细胞周期停滞和自噬。Phase 3。 |
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| S1362 | Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。 |
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| S2193 | GSK461364 | GSK461364 (GSK461364A)抑制纯化的Plk1，无细胞试验中Ki为2 nM。比作用于Plk2/3选择性高1000倍。 |
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| S7255 | Onvansertib (NMS-P937) | Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937)是一种口服有效的，选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。Phase 1。 | ||
| S7720 | SBE 13 HCl | SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂，IC50为200 pM，选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。 | ||
| S1485 | HMN-214 | HMN-214是HMN-176的前体药物，改变了Plk1的细胞空间定位。 |
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| S7248 | Ro3280 | RO3280 (Ro5203280) 是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。 |
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| S7552 | CFI-400945 | CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂，Ki值为0.26 nM。 | ||
| S2898 | MLN0905 | MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂，IC50为2 nM。 | ||
| S5893 | Poloxin | Poloxin是一种非ATP竞争性的poll样激酶1polo盒结构域 ( Polo-like Kinase 1 polo-box domain, Plk1 PBD)抑制剂，表观IC50 为4.8μM。在荧光偏振分析中，Poloxin对Plk2和Plk3的IC50分别是Plk1的4倍和11倍。 | ||
| S1239 | TAK-960 | TAK-960是一种新型的、试验性的、口服生物可利用的、有效的和选择性的PLK1抑制剂，在多种肿瘤细胞系中显示出活性，包括表达多药耐药蛋白1(multidrug-resistant protein 1, MDR1)的细胞系。 | ||
| S2880 | GW843682X | GW843682X是PLK1和PLK3的选择性、ATP竞争抑制剂，IC50分别为2.2 nM和9.1 nM，对大约30种其他激酶也具有超过100倍的选择性。 | ||
| S5807 | HMN-176 | HMN-176 是HMN-214的活性代谢物，HMN-214在小鼠异种移植瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。HMN-176 可通过干扰其在中心体和沿细胞骨架结构的正常亚细胞空间分布，有效地抑制 PLK-1。 | ||
| S7837 | Centrinone (LCR-263) | Centrinone (LCR-263)是一种选择性和可逆的polo-like kinase 4 (PLK4) 抑制剂，Ki 为 0.16 nM。 | ||
| S8342 | ON1231320 | ON1231320 (7ao)是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，是一种高度特异性的polo 样激酶 2 (polo like kinase 2, PLK2) 抑制剂。它还阻断有丝分裂 G2/M 期的肿瘤细胞周期进程并导致细胞凋亡。 |
PLK抑制剂选择性比较
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