Aliskiren Hemifumarate

别名: CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate 中文名称:阿利克仑半富马酸盐

Aliskiren Hemifumarate(CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate)是一种直接肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。

Aliskiren Hemifumarate Chemical Structure

Aliskiren Hemifumarate Chemical Structure

CAS: 173334-58-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 819.95 现货
2mg RMB 647.01 现货
10mg RMB 810.81 现货
20mg RMB 974.61 现货
50mg RMB 1275.55 现货
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生物活性

产品描述 Aliskiren Hemifumarate(CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate)是一种直接肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。
靶点
Renin [1]
1.5 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的,明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠,狨猴和人类中分别为2.4%,16%和2.5%。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在钠耗竭的狨猴体内,Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg,口服)抑制血浆肾素活性,并降低血压。[3]在轻度至中度高血压患者中,Aliskiren hemifumarate每天一次口服治疗有效降低血压,并且具有安全性和耐受性。[4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04432350 Withdrawn
COVID|Drug Effect|Drug Interaction|Risk Reduction
Tabula Rasa HealthCare
June 12 2020 --
NCT01570686 Completed
Hypertension
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
April 2012 Phase 4
NCT01519635 Completed
Hypertension
Centre Hospitalier Universitaire Vaudois
October 2011 Phase 4
NCT01235910 Terminated
Hypertension|Cardiac Transplantation
University of Colorado Denver|American Heart Association
May 2011 Phase 4
NCT01237873 Completed
Essential Hypertension
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
January 2011 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 609.83 分子式

C30H53N3O6.1/2C4H4O4

CAS号 173334-58-2 SDF Download Aliskiren Hemifumarate SDF
Smiles CC(C)C(CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)CC(C(CC(C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N.CC(C)C(CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)CC(C(CC(C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N.C(=CC(=O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 122 mg/mL ( 200.05 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 122 mg/mL

Ethanol : 122 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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