Azathioprine
别名: BW 57-322 中文名称：硫唑嘌呤
Azathioprine(BW 57-322) 是一种抑制免疫系统的药物，抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活，用于器官移植和自身免疫性疾病。
Azathioprine Chemical Structure
CAS: 446-86-6
客户使用Selleck的发表文献3篇
产品质控
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| 相关靶点 | Cdc42-subclass Rac Rho-subclass | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Rho抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Azathioprine(BW 57-322) 是一种抑制免疫系统的药物，抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活，用于器官移植和自身免疫性疾病。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在原代人CD4+ T淋巴细胞中，Azathioprine抑制Rac1的靶基因如细胞分裂素活化蛋白激酶激酶（MEK）中的活化NF-κB，和bcl-X（L），从而导致细胞凋亡的线粒体途径。Azathioprine通过调制Rac1的活性从而将一个共刺激信号转换成细胞凋亡信号。[1]Azathioprine生成-6-硫代GTP，从而经由Vav活性对Rac蛋白防止有效的免疫应答的发展。[2] Azathioprine(1 mM)恢复ATP水平和阻止细胞损伤，而培养在葡萄糖富集培养基增强ATP水平和可改善细胞死亡。Azathioprine降低生存能力，在1天为5-34％，而4天为42-92％。[3] 在原代培养的大鼠肝细胞中，Azathioprine降低肝细胞的生存力和诱导下列事件：细胞内减少谷胱甘肽（GSH）耗竭，代谢活性降低，和乳酸脱氢酶的释放。在完整分离的大鼠肝线粒体中，Azathioprine对肝细胞的效果和膨胀和增加的氧消耗。 [4] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在小鼠大鼠脑内移植体中，Azathioprine和cyclosporin A或prednisolone联用导致14／15的移植体（93％）的存活率，而对照组是11／14（79％）。[5] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06066957 | Not yet recruiting | Cytomegalovirus Infections|Transplant-Related Disorder |
University of Pennsylvania|Merck Sharp & Dohme LLC |
January 1 2024 | Phase 2 |
| NCT05859191 | Recruiting | Systemic Lupus Erythematosus|Physiopathology |
University Hospital Tours|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100 |
July 21 2023 | -- |
| NCT05349006 | Not yet recruiting | Central Nervous System Inflammation|MOG-IgG Associated Disease |
Hospices Civils de Lyon |
January 1 2023 | Phase 3 |
| NCT05370690 | Not yet recruiting | Uveitis |
University Hospital Brest |
May 1 2022 | -- |
| NCT05321485 | Recruiting | Inflammatory Bowel Diseases|Crohn Disease|Ulcerative Colitis |
Maxima Medical Center |
March 16 2022 | Not Applicable |
| NCT05220878 | Recruiting | Idiopathic Thrombocytopenic Purpura |
AO GENERIUM |
September 9 2021 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 277.26 | 分子式 | C9H7N7O2S |
| CAS号 | 446-86-6 | SDF | Download Azathioprine SDF |
| Smiles | CN1C=NC(=C1SC2=NC=NC3=C2NC=N3)[N+](=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (194.76 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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