Naftopidil

别名: KT-611 中文名称:萘哌地尔

Naftopidil (KT-611) 是选择性α1-肾上腺素能受体拮抗剂,或α受体抑制剂,Ki为58.3 nM。

Naftopidil  Chemical Structure

Naftopidil Chemical Structure

CAS: 57149-07-2

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10mM (1mL in DMSO) 1317.61 现货
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生物活性

产品描述 Naftopidil (KT-611) 是选择性α1-肾上腺素能受体拮抗剂,或α受体抑制剂,Ki为58.3 nM。
靶点
α1D-adrenergic receptor [1] α1A-adrenergic receptor [1] α1B-adrenergic receptor [1]
1.2 nM(Ki) 3.7 nM(Ki) 20 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Naftopidil对alpha1d肾上腺素受体有比alpha1a和alpha1b肾上腺素受体亚型有更高的亲和力,分别达3倍和17倍。[1] 在雄激素敏感和不敏感的人前列腺癌细胞系中,Naftopidil有生长抑制效果。在PC-3细胞中,Naftopidil诱导p21基因(CIP1),但不是p27蛋白(kip1)。[2] 在所有检测的恶性间皮瘤细胞中,Naftopidil诱导凋亡,prazosin,一个α1肾上腺素受体阻断剂,产生类似的效果。Naftopidil诱导的细胞活力降低为GF109203X所抑制,而prazosin诱导的细胞活力影响较小。[3] Naftopidil,α1肾上腺素受体拮抗剂,产生浓度依赖性抑制胶原诱导的Ca2 +动员,40 mM Naftopidil导致最大抑制(22.9%)。Naftopidil也以浓度依赖的方式抑制肾上腺素诱导的[Ca2+]浓度上升(30 mM doxazosin),血小板聚集的抑制显著也正在生产。[4] Naftopidil(0.3,1和3 μM)浓度依赖性抑制5-HT诱导的膀胱收缩。Naftopidil同时抑制5-HT(2A)和5-HT(2)受体激动剂诱导的膀胱收缩。Naftopidil结合人5-HT(2A)和5-HT(2B)受体,pKi值分别为6.55和7.82。[5]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 与在麻醉狗模型平均血压相比,Naftopidil选择性地抑制phenylephrine诱导的前列腺的压力的增加。[1] 在大鼠中,Naftopidil通过阻断5-HT(2A)和5-HT(2B)受体来抑制5-HT诱导的膀胱收缩。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00967772 Completed
Healthy
Dong-A ST Co. Ltd.
September 2009 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 392.49 分子式

C24H28N2O3

CAS号 57149-07-2 SDF Download Naftopidil SDF
Smiles COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC4=CC=CC=C43)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 17 mg/mL ( (43.31 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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