ARS-1620
ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂，在体内可产生迅速而持续地结合（占用）靶点，诱导肿瘤消退。
ARS-1620 Chemical Structure
CAS: 1698055-85-4
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产品质控
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相关信号通路图
Ras抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂，在体内可产生迅速而持续地结合（占用）靶点，诱导肿瘤消退。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在突变p.G12C癌细胞中，ARS-1620以高效力和阻旋异构选择性共价抑制KRAS (G12C)活性。ARS-1620可以浓度依赖和时间依赖方式快速占据G12C位点，发挥共价抑制作用。在含有此突变等位基因的细胞系中，ARS-1620占据靶点G12C的TE50值约为0.3 μM。3 μM ARS-1620处理2小时后，几乎完全占据G12C。在H358 (p.G12C)细胞中，ARS-1620以浓度依赖性方式选择性地抑制RAS-GTP和MEK, ERK, RSK, S6和AKT的磷酸化，但在阴性对照组（缺少p.G12C的肺癌细胞系；A549, H460和H441细胞）无此活性。ARS-1620对G12C等位基因的活性是特异的，由Cys-12共价修饰介导[1]。 |
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| 细胞实验 | 细胞系 | H358细胞 | ||
| 浓度 | 4 μM | |||
| 孵育时间 | 4 h | |||
| 方法 | -- |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | RAS-GTP / RAS / pERK / p-S6 / p-AKT / Cleaved-PARP |
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29373830 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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29373830 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在小鼠中，ARS-1620具有良好的口服生物利用度，F>60%。在携有p.G12C突变的MIA-PaCa2移植瘤模型中，ARS-1620以浓度依赖性方式抑制肿瘤生长，浓度为200 mg/kg/天时，消退效果显著。在患者来源的肿瘤模型中，ARS-1620选择性诱导肿瘤消退。而在H441 (p.G12V)移植瘤中，ARS-1620无作用。ARS-1620的R-阻转异构体在这两种模型中都没有活性作用。ARS-1620选择性地在具有KRAS p.G12C突变的患者来源移植瘤（PDX）中诱导肿瘤消退[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 6-8周龄雄性BALB/c小鼠 |
| Dosages | 2和10 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射或口服填喂 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 430.84 | 分子式 | C21H17ClF2N4O2 |
| CAS号 | 1698055-85-4 | SDF | -- |
| Smiles | C=CC(=O)N1CCN(CC1)C2=NC=NC3=C(C(=C(C=C32)Cl)C4=C(C=CC=C4F)O)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (199.61 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 86 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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