AZ32
AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂，在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性，对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。
AZ32 Chemical Structure
CAS: 2288709-96-4
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产品质控
相关信号通路图
ATM/ATR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂，在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性，对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外实验中，AZ32可阻止DNA损伤应答和使多形性成胶质细胞瘤细胞对放射线敏感。AZ32在细胞对ATM具有中等效力（IC50=0.31 μM），相比ATR具有足够的选择性。AZ32具有高细胞通透性[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | U1242细胞 | ||
| 浓度 | 3 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 用AZ32 (3 μM)处理细胞并进行辐射(2 Gy)。48小时后，收集细胞固定，进行免疫细胞化学分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
AZ32，相较于AZ31，有更高的血脑屏障通透性。在同系人源原位胶质瘤小鼠模型中，AZ32作为放射致敏剂发挥作用，比AZ31更为高效。AZ32具有口服生物利用活性的ATM抑制剂，在原位小鼠模型中能够使神经胶质瘤辐射敏化以及提高其存活率。单次口服AZ32（200 mg/kg），小鼠脑中游离AZ32的浓度大于细胞IC50值，维持约22小时。AZ32在大脑的覆盖率比AZ31高，但ATM选择性比AZ31低[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 原位GL261胶质瘤模型（将转染了luc-red的GL261细胞通过颅内注射到C57bl6小鼠中，构建此模型） |
| Dosages | 200 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 328.37 | 分子式 | C20H16N4O |
| CAS号 | 2288709-96-4 | SDF | -- |
| Smiles | CNC(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C3C=NC(=C[N]23)C4=CC=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (200.99 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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