BML-190

别名: IMMA

BML-190 (IMMA)是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂,Ki为435 nM,比作用于CB1受体选择性高50倍。

BML-190 Chemical Structure

BML-190 Chemical Structure

CAS: 2854-32-2

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生物活性

产品描述 BML-190 (IMMA)是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂,Ki为435 nM,比作用于CB1受体选择性高50倍。
靶点
CB2 [1]
435 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 BML-190对CB2受体比对CB1受体的选择性高50倍。在稳定表达人CB2受体的HEK-293细胞中,BML-190增强毛喉素刺激的cAMP积累。BML-190降低表达CB2受体的细胞中肌醇磷酸盐产生的基础水平。10 μM BML-190减少38%的肌醇磷脂积累。[1] BML-190是一种氨烷基吲哚。BML-190能够产生至少15种代谢产物。[2] BML-190以浓度依赖的方式减少LPS-诱导的NO和IL-6产生。BML-190也会抑制LPS诱导的PGE2产生和COX-2感应。[3]
细胞实验 细胞系 [3H]腺嘌呤(1 μCi/mL)标记的293/CB2 细胞
浓度 0 μM -100 μM
孵育时间 20 小时–24 小时
方法 293/CB2细胞在含有1% FBS的MEM中用[3H]腺嘌呤(1 μCi/mL)标记20-24小时。标记的细胞用50 μM毛喉素和适当BML-190在37°C下刺激30分钟,并测定cAMP积累。对于IP试验,2×105 293/CB2细胞使用转染试剂瞬时转染16z44 和/或pcDNA3。细胞标记后,用BML-190刺激,并测定IP的产生。每个数据点重复三份进行,并且三个独立试验至少对每个配体进行一次。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01123655 Completed
Rheumatoid Arthritis
VA Office of Research and Development
October 2009 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 426.89 分子式

C23H23ClN2O4

CAS号 2854-32-2 SDF Download BML-190 SDF
Smiles CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)N4CCOCC4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 22 mg/mL ( (51.53 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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