CCG-203971
CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂，对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录。
CCG-203971 Chemical Structure
CAS: 1443437-74-8
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产品质控
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| 相关靶点 | Cdc42-subclass Rac Rho-subclass | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Rho抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂，对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在SSc成纤维细胞和溶血磷脂酸、TGFβ刺激下的成纤维细胞中，CCG-203971可抑制结缔组织生长因子 (CTGF)、α-SMA、胶原蛋白1（COL1A2）的表达[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 真皮成纤维细胞 | ||
| 浓度 | 30 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 将人类真皮成纤维细胞以2.0 × 104/孔的密度铺于96孔板，在含10% FBS的DMEM培养基中培养过夜。然后将培养基更换为含2% FBS和30 μM CCG-203971或0.1% DMSO的DMEM培养基中，孵育72小时。处理完后，加入WST1染液，孵育60分钟，在490 nm处读取吸光值。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | CCG-203971在多种动物疾病模型（包括肠纤维化、肺纤维化和皮肤纤维化）中，具有抗纤维化活性。在小鼠肝微粒体中，CCG-203971的半衰期仅为1.6分钟，说明CCG-203971对氧化代谢的高易感性[1]。在体内模型中，CCG-203971的给药还可以阻止bleomycin诱导的皮肤增厚和胶原沉积[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 408.88 | 分子式 | C23H21ClN2O3 |
| CAS号 | 1443437-74-8 | SDF | Download CCG-203971 SDF |
| Smiles | C1CC(CN(C1)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=CO3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (198.1 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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