GW4869

别名: GW69A, GW554869A

GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂,IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性,在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用,它也是一种常见的外泌体抑制剂。

GW4869 Chemical Structure

GW4869 Chemical Structure

CAS: 6823-69-4

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5mg RMB 1204.4 现货
25mg RMB 4071.13 现货
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常与GW4869一起在实验中被使用的化合物

Bortezomib


GW4869增加皮质骨体积并使骨髓瘤细胞对Bortezomib敏感,一起使用时可产生更强的抗肿瘤反应。

Faict S, et al. Blood cancer journal 8.11 (2018): 105.

Doxorubicin


GW4869和PEG化脂质体Doxorubicin共治疗显着增加U937细胞中的细胞毒性细胞死亡。

Hekmatirad S, et al. Front Immunol. 2021 Jun 4;12:692654.

Bisindolylmaleimide I (GF109203X)


GW4869和BisindolylmaleimideI可以在体外显着恢复miR-16-5p的表达并导致恶性胸膜间皮瘤(MPM)细胞死亡。

Desage AL, et al. Cancers (Basel). 2021 Jun 26;13(13):3205.

Bevacizumab (anti-VEGF)


GW4869抑制细胞外囊泡(EV)的产生,并增强Bevacizumab对U87胶质母细胞瘤(GBM)细胞活力的影响。

Simon T, et al. Mol Cancer. 2018 Aug 31;17(1):132.

LY294002


GW4869和LY294002联合使用可减少极化扁桃体上皮细胞中HIV-1的隔离。

Yasen A, et al. Virology. 2018 Feb;515:92-107.

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Phospholipase (e.g. PLA)抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
OPM2 Proliferation assay 0, 1.25, 2.5, 5, 10, 20, 40 μmol/L 24 h the cell proliferation rate was increased after GW4869 treatment. The inhibition of cell proliferation was only significant when the concentration of GW4869 was 40 μmol/L or higher. 28858294
MCF7 Function assay 10-20 μM the addition of 10 μM GW4869 significantly inhibited TNF-induced SM hydrolysis, whereas 20 μM of the compound protected completely from the loss of sphingomyelin 12154098
JJN3 Cell viability assay 72 h cytotoxic to a panel of MM cell lines 28211573
U266 Cell viability assay 72 h cytotoxic to a panel of MM cell lines 28211573
NCI-H929 Cell viability assay 72 h cytotoxic to a panel of MM cell lines 28211573
RPMI-8226 Cell viability assay 72 h cytotoxic to a panel of MM cell lines 28211573
Daudi Cell viability assay 72 h not cytotoxic to non-MM cell lines or PBMCs 28211573
Jurkat Cell viability assay 72 h not cytotoxic to non-MM cell lines or PBMCs 28211573
K562 Cell viability assay 72 h not cytotoxic to non-MM cell lines or PBMCs 28211573
PBMCs Cell viability assay 72 h not cytotoxic to non-MM cell lines or PBMCs 28211573
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生物活性

产品描述 GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂,IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性,在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用,它也是一种常见的外泌体抑制剂。
靶点
SMase [1]
(Cell-free assay)
1 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 GW4869在体外细胞模型中抑制N-SMase。GW4869并不显著地破坏TNF诱导的NF-κB易位入核,因此,GW4869不干涉TNF介导的其他关键信号作用。通过检测核浓染、caspase激活、PARP的降解以及台盼蓝吸收发现,GW4869能以浓度依赖方式保护细胞免于死亡,同时显著抑制细胞色素C从线粒体中的释放以及caspase9的激活,因此N-SMase的激活应位于线粒体线粒体功能障碍的上游。在浓度高达150 μM时,GW4869对克隆的人源A-SMase没有抑制作用,对其他水解酶如细菌磷脂酰胆碱-PLC和牛源PP2A没有或仅具有微弱抑制活性,而相对于人源lyso-PAF PLC,对大鼠大脑中此酶的活性更为显著[1]
细胞实验 细胞系 MCF7细胞
浓度 10-20 μM
孵育时间 30 min
方法

将MCF7细胞培养在含10%FBS的RPMI 1640培养基中,置于37℃、5%CO2的培养箱中。将细胞以1.7 × 106个/10-cm培养皿的密度接种,每皿具有10 ml完全培养基。24小时后,将培养基更换为7 ml 含2%FBS和25 mM Hepes(pH 7.5)的RPMI 1640培养基,在处理前,让细胞静置2小时。将GW6849用Me2SO配制成1.5 mM悬浮储存液,储存于-80℃。在使用前,加入5% MSA到50 μL GW4869储存悬浮液中进行溶解,此时,GW4869的浓度为1.43 mM。将悬浮液充分混合,并置于37℃加热,直至澄清。然后将抑制剂加入到细胞培养基中,处理30分钟。然后处理以TNF。对照组处理以含5% MSA的Me2SO,浓度与GW4869处理浓度一一对应。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Immunofluorescence Nrf2 29794115
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 全身用药(GW4869)并不改变肝脏、心脏或骨骼肌中神经酰胺或鞘磷脂的含量,但减少了脑中神经酰胺的含量、增加了鞘磷脂含量。通过GW4869抑制nSMase2可延缓学习,在给小鼠使用GW4869后,没有减少其在反复训练后找到隐蔽平台的延迟,说明它们对应用空间线索进行导航的学习障碍[2]。对小鼠腹腔注射以GW4869会减少其脑部和血清中外来体、脑部神经酰胺以及Aβ1-42斑块负荷的水平。GW4869在体内通过阻止外来体分泌减少淀粉样斑块形成,在达到抑制nSMase2引起的生理效应的浓度(即有效浓度)下,GW4869具有较少毒性[3]
动物实验 Animal Models 完全缺失nSMase2活性的小鼠(遗传背景:C57BL/6J小鼠)
Dosages 1.25 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 577.5 分子式

C30H28N6O2.2HCl.XH2O

CAS号 6823-69-4 SDF Download GW4869 SDF
Smiles C1CN=C(N1)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C=CC3=CC=C(C=C3)C=CC(=O)NC4=CC=C(C=C4)C5=NCCN5.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 1 mg/mL ( 1.73 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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