Epacadostat (INCB024360) analogue

别名: INCB14943

Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) 是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。

Epacadostat (INCB024360) analogue Chemical Structure

Epacadostat (INCB024360) analogue Chemical Structure

CAS: 914471-09-3

规格 价格 库存 购买数量
5mg RMB 809.25 现货
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IDO/TDO抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human HeLa cells Function assay Inhibition of indoleamine 2,3-dioxygenase in IFN-gamma-stimulated human HeLa cells assessed as kynurenine formation by spectrophotometry, IC50=19 nM 19507862
mouse B16 cells Function assay Inhibition of indoleamine 2,3-dioxygenase in mouse B16 cells assessed as kynurenine formation by spectrophotometry, IC50=46 nM 19507862
mouse P815B clone-6 cells Function assay Inhibition of human IDO1 transfected in mouse P815B clone-6 cells by HPLC analysis, IC50=60 nM 22616902
P815 clone 6 cells Function assay Inhibition of mouse IDO1 in P815 clone 6 cells by HPLC analysis, IC50=0.1 μM 22616902
HEK293 clone 6 cells Function assay Inhibition of human IDO1 transfected in HEK293 clone 6 cells by HPLC analysis 22616902
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生物活性

产品描述 Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) 是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。
靶点
IDO1 [1]
(Cell-free assay)
67 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在HeLa细胞中,INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性,IC50 为19 nM。[1]在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中,INCB024360,通过IDO1抑制,逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制,并增加CD4+ T细胞,CD8+ T 细胞,和NK细胞的分化和功能活性。[2]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot NMNAT2 28266613
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内,INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。[1] INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长,但是对免疫缺陷的小鼠,没有抑制作用。[2]

动物实验 Animal Models 负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠
Dosages 75 mg/kg b.i.d
Administration s.c.

化学信息&溶解度

分子量 271.64 分子式

C9H7ClFN5O2

CAS号 914471-09-3 SDF Download Epacadostat (INCB024360) analogue SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1N=C(C2=NON=C2N)NO)Cl)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 54 mg/mL ( (198.79 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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