INH1
别名: IBT 13131
INH1 (IBT 13131)是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。
INH1 Chemical Structure
CAS: 313553-47-8
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | INH1 (IBT 13131)是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | INH1减少Hec1与动粒的联系，并减少细胞中总体Nek2蛋白水平。INH1有效抑制人乳腺癌细胞增殖，GI50为10-21 μM。此外，INH1也会通过损害纺锤体监测点调控的Hec1/Nek2通路，激活细胞杀伤活性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 结合测定 | |||
| 表面等离子体共振(SPR)测定于22.5°C在HBSD缓冲液[10 mmol/L HEPES，150 mmol/L NaCl，0.1% DMSO (pH 7.5)]中通过Biacore 3000进行。纯化6×His-Hec1 和 GST-Nek2。NTA传感器芯片和修饰的谷胱甘肽CM5芯片分别用于捕获His-Hec1 和 GST-Nek2。5微升/分钟流量下，捕获水平大约为140到180共振单位(RU)。对于结合试验，芯片依次用化合物(1 或20 微摩尔/升)，然后蛋白质(50 微克/毫升)处理。保留的RUs被记录并处理(重复三次实验)。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-468，SKBR3，T47D，MDA-MB-361，ZR-75-1，HBL100，MDA-MB-435，HS578T，和 MCF10A 细胞。 | ||
| 浓度 | ~50 μM | |||
| 孵育时间 | 3天 | |||
| 方法 | 进行标准的3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化物测定与3天药物治疗过程以测量INH1在培养的细胞中剂量依赖性毒性。测定重复进行三次，并编制最终的数据显示。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | MDA-MB-468人乳腺癌异种移植的小鼠体内，INH1 (100 毫克/千克，腹腔注射)抑制乳腺肿瘤生长。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 接受 MDA-MB-468 人乳腺癌异种移植的无胸腺雌性 BALB/c 裸鼠。 |
| Dosages | ~100 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 308.40 | 分子式 | C18H16N2OS |
| CAS号 | 313553-47-8 | SDF | Download INH1 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C=C1)C2=CSC(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (197.79 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 61 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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