S1150 |
Paclitaxel
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Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。Paclitaxel可引起有丝分裂停滞和细胞凋亡。 Paclitaxel还会诱导自噬。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2503
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Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(5):e2305035
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S1148 |
Docetaxel
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Docetaxel多西他赛是一种taxol类似物,是一种microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。 |
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Drug Resist Updat, 2024, 73:101063
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Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388
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Sci Rep, 2024, 14(1):729
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S1241 |
Vincristine sulfate
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Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。Vincristine sulfate可诱导凋亡。 |
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iScience, 2024, 27(1):108667
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Cell Rep Med, 2023, 4(12):101339
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Acta Neuropathol Commun, 2023, 11(1):6
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S2775 |
Nocodazole
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Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。 |
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Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302257
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Nat Metab, 2023, 5(2):277-293
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Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566
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S1233 |
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
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2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。 |
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PLoS One, 2024, 19(2):e0299145
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Cell Death Dis, 2023, 14(4):234
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JCI Insight, 2023, 8(23)e164968
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S7787 |
Docetaxel Trihydrate
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Docetaxel (RP56976, NSC 628503),一种紫杉醇类似物,是microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。
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PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038
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Mol Cancer, 2022, 21(1):150
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Theranostics, 2022, 12(11):4965-4979
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S4505 |
Vinblastine sulfate
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Vinblastine sulfate抑制微管形成和nAChR活性,在无细胞实验的测定中,IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬和凋亡。 |
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J Immunother Cancer, 2023, 11(8)e007253
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J Immunother Cancer, 2023, 10.1136/jitc-2023-007253
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Cell Rep, 2023, 42(4):112324
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S4269 |
Vinorelbine ditartrate
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Vinorelbine ditartrate是半合成的长春花生物碱,通过与tubulin相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine Tartrate 可通过诱导有丝分裂的凋亡、自噬和炎症来显示抗肿瘤的活性。 |
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Cell Rep, 2023, 42(10):113176
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J Pathol, 2023, 261(3):256-268
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Cell Oncol (Dordr), 2023, 10.1007/s13402-023-00786-w
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S3022 |
Cabazitaxel
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Cabazitaxel是一种天然紫杉烷的半合成衍生物,能够抑制细胞分裂和生长,从而杀死癌细胞。抑制微管生长和聚合。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬。 |
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J Photochem Photobiol B, 2024, 253:112877
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Sci Adv, 2024, 10(5):eadg7887
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Cancer Drug Resist, 2024, 7:3
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S2284 |
Colchicine
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Colchicine是一种微管聚合抑制剂, IC50为3 nM。 |
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Biomedicines, 2024, 12(2)406
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Cell Death Discov, 2023, 9(1):245
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Nat Commun, 2022, 13(1):4285
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S1364 |
Patupilone (Epothilone B)
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Patupilone (EPO906, Epothilone B)是一种紫杉醇样microtubule稳定剂,EC0.01为1.8 μM。Phase 2。 |
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Brain Commun, 2023, 5(1):fcad005
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Brain, 2022, awac079
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J Cell Biol, 2021, 220(12)e202010155
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S7930 |
Ixabepilone
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Ixabepilone是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合,促进微管蛋白聚合和微管稳定,因此使细胞停留在细胞周期G2-M期,诱导肿瘤细胞的凋亡。 |
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
-
Pharmacol Rep, 2022, 10.1007/s43440-022-00396-7
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Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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S7204 |
Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium
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Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药,CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合,无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合,IC50为2.4 μM,也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。 |
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Front Oncol, 2023, 13:1249524
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Front Oncol, 2023, 13:1249524
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Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
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S2195 |
Lexibulin (CYT997)
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Lexibulin (CYT997, SRI-32007)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。Phase 2。 |
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Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
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Adv Virol, 2020, 2020:8844061
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J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):44
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S1640 |
Albendazole
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Albendazole是一种苯并咪唑类化合物,用于治疗各种蠕虫感染。 |
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Sci Rep, 2022, 12(1):5706
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Mol Cell, 2021, 81(19):4041-4058.e15
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Cancer Lett, 2021, 520:307-320
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S7336 |
CW069
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CW069 是一种变构选择性microtubule motor protein HSET抑制剂,IC50为75 μM, 其选择性显著高于KSP. |
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Nat Commun, 2023, 14(1):6505
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Life Sci Alliance, 2022, 5(11)e202201470
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Mol Biol Cell, 2022, mbcE22030098
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S7721 |
MMAE (Monomethyl auristatin E)
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MMAE (Monomethyl auristatin E)是合成的抗肿瘤药。它也是一种能够破坏微管的试剂。
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Leuk Lymphoma, 2023, 1-11.
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Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18341
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Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
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S1165 |
ABT-751 (E7010)
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ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管的聚合,不抑制MDR转运的底物,且作用于抗Vincristine, Doxorubicin,和Cisplatin的细胞系有效。Phase 1/2。 |
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J Clin Invest, 2020, 10.1172/JCI122462
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Fitoterapia, 2017, 116:106-115
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PLoS Genet, 2016, 12(9):e1006279
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S1176 |
Plinabulin
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Plinabulin是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。 |
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J Med Chem, 2022, 65(13):9159-9173
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ACS Omega, 2022, 7(25):21465-21472
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J Biol Chem, 2019, 294(20):8161-8170
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S7783 |
Combretastatin A4
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Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂,其与β-微管蛋白结合,Kd 为 0.4 μM。Phase 3。
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Mol Cell, 2023, 83(13):2290-2302.e13
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Cell Rep, 2023, 42(10):113176
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Mol Cancer Ther, 2020, molcanther.0525.2020
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S7497 |
CK-636
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CK-636 (CK-0944636)是一种Arp2/3复合抑制剂,其IC50为4 μM,在24 μM 和 32 μM时,分别能够抑制人的肌动蛋白聚合诱导和裂殖酵母与bovine Arp2/3的复合物。 |
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Elife, 2021, 10e65910
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Theranostics, 2019, 9(25):7628-7647
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Front Cell Infect Microbiol, 2017, 7:400
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S1297 |
Epothilone A
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Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule(微管)稳定剂,EC0.01为2 μM。 |
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Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
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Cancers (Basel), 2020, 12(12)E3816
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Sci Rep, 2020, 10(1):13124
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A5032 |
Beta Tubulin Rabbit Recombinant mAb
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Signal Transduct Target Ther, 2020, 5(1):44
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Int Immunopharmacol, 2020, 89(Pt A):107030
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Biomed Res Int, 2020, 2020:6507510
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S7495 |
TAI-1
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TAI-1是一个有效的特异Hec1抑制剂,会打乱Hec1-Nek2蛋白质相互作用。
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J Exp Clin Cancer Res, 2019, 18;38(1):316
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Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080.e5
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Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080
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S0360 |
EGFR Inhibitor
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EGFR inhibitor 是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物,是一种具有高度选择性的 EGFR kinase 的抑制剂,其IC50值为21 nM。EGFR inhibitor 可直接使 microtubules 解聚,可作为研究EGFR途径和微管动力学的化学探针。 |
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Cell Rep, 2022, 40-8:111223
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Cancers (Basel), 2022, 14(19)4910
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S4535 |
Methylene Blue
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Methylene Blue (Basic Blue 9, Tetramethylthionine chloride, methylthioninium chloride, CI-52015)在色素内镜检查中被作用染料。它能抑制tau蛋白丝的形成,IC50为1.9μM,同时还抑制可溶性鸟苷环化酶。 |
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Cell Res, 2023, 10.1038/s41422-023-00846-8
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bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
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S5256 |
Benproperine phosphate
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Benproperine phosphate (Blascorid, Pirexyl) 是一种止咳药,一种口服活性的 actin-related protein 2/3 complex subunit 2 (ARPC2) 的有效抑制剂。Benproperine phosphate 会削弱 Arp2/3 功能,从而减弱肌动蛋白actin的聚合成核速率。Benproperine phosphate 可抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。 |
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Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12854
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S3970 |
Vindoline
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Vindoline is a chemical precursor to vinblastine and exhibits antimitotic activity by inhibiting microtubule assembly. |
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Nat Commun, 2020, 11(1):941
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S9695 |
iHAP1
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iHAP1是一种成熟的微管毒素,在5µM时完全阻断微管聚合,不受转录调控无关,在HeLa细胞中删除Rod1基因时导致明显的敏化。 |
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J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
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S2254 |
4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26)
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4-Demethylepipodophyllotoxin (NSC-122819, VM-26, DMEP) is an antimitotic agent which binds to monomeric tubulin, preventing micro-tubule polymerization. It is a potent inhibitor of microtubule assembly. |
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Front Pharmacol, 2019, 10:381
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A5266 |
Cytokeratin 10 Rabbit Recombinant mAb
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Bioact Mater, 2022, 9:523-540
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S0328 |
MMAF
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MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种合成抗肿瘤药,是 tubulin 聚合的有效抑制剂。MMAF (Monomethylauristatin F) 可被用作抗体偶联药物(ADCs, 例如 vorsetuzumab mafodotin、ABT-414和SGN-CD19A)中的细胞毒性成分。 |
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Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
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E1068 |
Nab-Paclitaxel
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Nab-Paclitaxel 是一种新型的无溶剂紫杉醇,其中紫杉醇与人血白蛋白结合比例约为1:9,这是一种抗微管药物,可促进微管蛋白二聚体中的微管聚集,并抑制微管解聚以稳定微管系统。在溶液中不稳定,请现配现用! |
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J Transl Med, 2023, 21(1):730
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S7762 |
TRx0237 (LMTX) mesylate
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TRx 0237 mesylate (LMTX, Hydromethylthionine)是第二代的tau蛋白质聚集抑制剂。用于治疗阿尔茨海默病和额颞痴呆。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):3939
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S7493 |
INH1
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INH1 (IBT 13131)是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。
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J Clin Invest, 2018, 128(7):2877-2893
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S0444 |
Indibulin
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Indibulin (ZIO 301, D 24851, Zybulin) 是一种口服的 tubulin assembly 抑制剂,并具有有效的抗癌活性。Indibulin 可诱导有丝分裂的停滞和凋亡。 |
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Bioorg Med Chem, 2020, 28(20):115712
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A5167 |
Beta Tubulin Rabbit Recombinant mAb (HRP conjugated)
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Biomed Pharmacother, 2023, 166:115314
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S3220 |
Trigonelline
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Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1、PI3K 和 Akt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。 |
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Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
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A5105 |
alpha Tubulin Rabbit Recombinant mAb
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Nat Commun, 2021, 12(1):5970
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S1836 |
Albendazole Oxide
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Albendazole Oxide (Ricobendazole,Albendazole sulfoxide)是一种微管蛋白聚合或装配抑制剂。 |
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A5204 |
67kDa Laminin Receptor Rabbit Recombinant mAb
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S2440 |
Vindesine sulfate
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Vindesine sulfate是一种提取自 Catharanthus roseus的长春花生物碱,是一种有效的有丝分裂 mitosis 的抑制剂,并具有抗肿瘤的活性。Vindesine 与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。 |
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Sci Rep, 2020, 10(1):13124
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S0510 |
Myoseverin
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Myoseverin是一种结合微管的三取代嘌呤,可逆地改变细胞功能,在20 μM时,直接结合微管蛋白,破坏微管细胞骨架结构,导致肌管裂变。 |
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A5217 |
Lamin B2 Rabbit Recombinant mAb
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S9969New |
RMC-4630
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RMC-4630 (SSE15206) 是一种微管聚合抑制剂,在 HCT116 细胞中的 GI50 为 197 nM。 它可以克服多药耐药性并引起异常有丝分裂,导致癌细胞中由于纺锤体形成不完整而导致 G2/M 期停滞。 |
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A5228 |
Filamin A Rabbit Recombinant mAb
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S4114 |
Triclabendazole
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Triclabendazole (CGA-89317,tcbz) 是一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。 |
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A5230 |
Cytokeratin 19 Rabbit Recombinant mAb
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S3374 |
Verubulin hydrochloride
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Verubulin hydrochloride(MPC 6827 hydrochloride)是一种微管(microtubule)失稳剂和血管干扰剂,在动物脑中达到相对于血浆一样的较高浓度。 |
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A5234 |
Stathmin 1 Rabbit Recombinant mAb
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S6954 |
CK-869
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CK-869 (CK 0157869)是 actin-related protein 2/3 (Arp2/3) 复合物的小分子抑制剂,IC50 为 7 μM。 CK-869可以在体外和体内直接抑制微管组装。 |
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A5249 |
Cytokeratin 7 Rabbit Recombinant mAb
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S8789 |
SSE15206
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SSE15206是一种微管蛋白聚合抑制剂,在不同来源的癌细胞系中具有抗增殖活性,能克服细胞对靶向微管试剂的抗性。 |
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A5253 |
Desmin Rabbit Recombinant mAb
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A5280 |
Radixin Rabbit Recombinant mAb
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A5281 |
Ezrin Rabbit Recombinant mAb
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A5295 |
NEFM Rabbit Recombinant mAb
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D4003New |
Trastuzumab Emtansine(T-DM1)
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Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。 |
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A5309 |
Drebrin Rabbit Recombinant mAb
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S2447 |
Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)
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Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.4 μM。 |
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S4071 |
Griseofulvin
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Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物,能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。 |
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S3725 |
ELR-510444
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ELR-510444 is a novel microtubule disruptor with potential antivascular effects and in vivo antitumor efficacy, causing a loss of cellular microtubules and the formation of aberrant mitotic spindles and leading to mitotic arrest and apoptosis of cancer cells. |
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S6661 |
VcMMAE
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VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE),一种具有缬氨酸-瓜氨酸(Vc)接头的MMAE衍生物,是具有抗肿瘤活性的药物-接头偶联物(Drug-linker Conjugate),用于抗体偶联药物(antibody-drug conjugate, ADC)的合成。MMAE是一种合成的抗肿瘤药,在体外可以有效地从VcMMAE释放出来并发挥细胞毒活性。 |
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S6773 |
DM1 (Mertansine)
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DM1 (Mertansine)是一种可与抗体结合的美登素生物碱,是一种选择性 microtubule 的抑制剂,旨在克服与maytansine相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过linker连接到单克隆抗体上,以创建抗体偶联药物(ADC)。在溶液中不稳定,请现配现用! |
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S7494 |
INH6
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INH6 是强效的Hec1抑制剂, 其特异性地破坏Hec1/Nek2相互作用,并导致染色体排列异常。
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S3206 |
5a-Pregnane-3,20-dione
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5a-Pregnane-3,20-dione (5alphaP, 5-a-dihydroprogesterone, 3,20-allopregnanedione, 5-Alpha-Dihydro Progesterone) 是一种内源性的孕酮代谢物。5a-Pregnane-3,20-dione 可使肌动蛋白actin解聚,并降低 actin 和 vinculin 的表达。5a-Pregnane-3,20-dione 可通过影响粘附和细胞骨架分子来参与促进乳腺瘤形成和转移。 |
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E2402 |
T-1101 tosylate
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T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate)是一种NIMA相关激酶(Highly expressed in cancer 1/NIMA-related kinase 2, Hec1/Nek2)抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
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S8912 |
Eribulin Mesylate
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Eribulin Mesylate是海洋天然产物软海绵素 B 的类似物,是一种非紫杉烷完全合成的 微管 (microtubule)抑制剂。 |
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S2441 |
Estramustine phosphate sodium
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Estramustine phosphate sodium (EMP, Emcyt, Estracyt)是一种具有独特双重作用模式的抗肿瘤药。Estramustine phosphate sodium的代谢产物estrone和estradiol具有抗促性腺激素的活性,导致睾丸激素水平降低。Estramustine(estramustine phosphate sodium去磷酸化作用产生的细胞毒性代谢产物)是一种具有抗微管作用的抗前列腺肿瘤药物。 |
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A5384 |
Tubulin gamma Rabbit Recombinant mAb
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S2444 |
Parbendazole
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Parbendazole (SKF 29044)是一种非常有效的 microtubule 组装抑制剂,对于脑微管组装的IC50值为3 µM。 |
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S9555 |
Vincristine
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Vincristine (Leurocristine, NSC-67574, 22-Oxovincaleukoblastine) 是长春花中的生物碱,具有抗肿瘤活性。Vincristine 可抑制有丝分裂纺锤体中的微管 microtubule 形成,其结合微管的Ki值为85 nM。 |
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Sci Bull (Beijing), 2023, 10.1016/j.scib.2023.11.027
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EMBO Mol Med, 2023, 15(12):e18199
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Cell Death Dis, 2023, 14(1):64
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E2851 |
Trastuzumab-Emtansine(T-DM1)
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Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号:D4003 |
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S5919 |
KHS101 hydrochloride
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KHS101是TACC3的小分子抑制剂,TACC3是中心体微管动态网络中的关键组分。 |
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A5101 |
Lamin A/C Rabbit Recombinant mAb
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A5106 |
Lamin B1 Rabbit Recombinant mAb
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A5107 |
beta Tubulin III Rabbit Recombinant mAb
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A5108 |
Actin Rabbit Recombinant mAb
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S1150 |
Paclitaxel
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Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。Paclitaxel可引起有丝分裂停滞和细胞凋亡。 Paclitaxel还会诱导自噬。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2503
- Nat Commun, 2024, 15(1):2089
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(5):e2305035
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S1148 |
Docetaxel
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Docetaxel多西他赛是一种taxol类似物,是一种microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。 |
- Drug Resist Updat, 2024, 73:101063
- Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388
- Sci Rep, 2024, 14(1):729
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S1241 |
Vincristine sulfate
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Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。Vincristine sulfate可诱导凋亡。 |
- iScience, 2024, 27(1):108667
- Cell Rep Med, 2023, 4(12):101339
- Acta Neuropathol Commun, 2023, 11(1):6
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S2775 |
Nocodazole
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Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。 |
- Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302257
- Nat Metab, 2023, 5(2):277-293
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566
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S7787 |
Docetaxel Trihydrate
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Docetaxel (RP56976, NSC 628503),一种紫杉醇类似物,是microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。
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- PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038
- Mol Cancer, 2022, 21(1):150
- Theranostics, 2022, 12(11):4965-4979
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S4505 |
Vinblastine sulfate
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Vinblastine sulfate抑制微管形成和nAChR活性,在无细胞实验的测定中,IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬和凋亡。 |
- J Immunother Cancer, 2023, 11(8)e007253
- J Immunother Cancer, 2023, 10.1136/jitc-2023-007253
- Cell Rep, 2023, 42(4):112324
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S4269 |
Vinorelbine ditartrate
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Vinorelbine ditartrate是半合成的长春花生物碱,通过与tubulin相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine Tartrate 可通过诱导有丝分裂的凋亡、自噬和炎症来显示抗肿瘤的活性。 |
- Cell Rep, 2023, 42(10):113176
- J Pathol, 2023, 261(3):256-268
- Cell Oncol (Dordr), 2023, 10.1007/s13402-023-00786-w
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S3022 |
Cabazitaxel
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Cabazitaxel是一种天然紫杉烷的半合成衍生物,能够抑制细胞分裂和生长,从而杀死癌细胞。抑制微管生长和聚合。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬。 |
- J Photochem Photobiol B, 2024, 253:112877
- Sci Adv, 2024, 10(5):eadg7887
- Cancer Drug Resist, 2024, 7:3
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S2284 |
Colchicine
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Colchicine是一种微管聚合抑制剂, IC50为3 nM。 |
- Biomedicines, 2024, 12(2)406
- Cell Death Discov, 2023, 9(1):245
- Nat Commun, 2022, 13(1):4285
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S1364 |
Patupilone (Epothilone B)
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Patupilone (EPO906, Epothilone B)是一种紫杉醇样microtubule稳定剂,EC0.01为1.8 μM。Phase 2。 |
- Brain Commun, 2023, 5(1):fcad005
- Brain, 2022, awac079
- J Cell Biol, 2021, 220(12)e202010155
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S7930 |
Ixabepilone
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Ixabepilone是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合,促进微管蛋白聚合和微管稳定,因此使细胞停留在细胞周期G2-M期,诱导肿瘤细胞的凋亡。 |
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
- Pharmacol Rep, 2022, 10.1007/s43440-022-00396-7
- Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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S7204 |
Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium
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Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药,CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合,无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合,IC50为2.4 μM,也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。 |
- Front Oncol, 2023, 13:1249524
- Front Oncol, 2023, 13:1249524
- Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
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S2195 |
Lexibulin (CYT997)
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Lexibulin (CYT997, SRI-32007)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。Phase 2。 |
- Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
- Adv Virol, 2020, 2020:8844061
- J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):44
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S1640 |
Albendazole
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Albendazole是一种苯并咪唑类化合物,用于治疗各种蠕虫感染。 |
- Sci Rep, 2022, 12(1):5706
- Mol Cell, 2021, 81(19):4041-4058.e15
- Cancer Lett, 2021, 520:307-320
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S7336 |
CW069
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CW069 是一种变构选择性microtubule motor protein HSET抑制剂,IC50为75 μM, 其选择性显著高于KSP. |
- Nat Commun, 2023, 14(1):6505
- Life Sci Alliance, 2022, 5(11)e202201470
- Mol Biol Cell, 2022, mbcE22030098
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S7721 |
MMAE (Monomethyl auristatin E)
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MMAE (Monomethyl auristatin E)是合成的抗肿瘤药。它也是一种能够破坏微管的试剂。
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- Leuk Lymphoma, 2023, 1-11.
- Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18341
- Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
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S1165 |
ABT-751 (E7010)
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ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管的聚合,不抑制MDR转运的底物,且作用于抗Vincristine, Doxorubicin,和Cisplatin的细胞系有效。Phase 1/2。 |
- J Clin Invest, 2020, 10.1172/JCI122462
- Fitoterapia, 2017, 116:106-115
- PLoS Genet, 2016, 12(9):e1006279
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S7783 |
Combretastatin A4
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Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂,其与β-微管蛋白结合,Kd 为 0.4 μM。Phase 3。
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- Mol Cell, 2023, 83(13):2290-2302.e13
- Cell Rep, 2023, 42(10):113176
- Mol Cancer Ther, 2020, molcanther.0525.2020
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S7497 |
CK-636
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CK-636 (CK-0944636)是一种Arp2/3复合抑制剂,其IC50为4 μM,在24 μM 和 32 μM时,分别能够抑制人的肌动蛋白聚合诱导和裂殖酵母与bovine Arp2/3的复合物。 |
- Elife, 2021, 10e65910
- Theranostics, 2019, 9(25):7628-7647
- Front Cell Infect Microbiol, 2017, 7:400
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S1297 |
Epothilone A
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Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule(微管)稳定剂,EC0.01为2 μM。 |
- Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
- Cancers (Basel), 2020, 12(12)E3816
- Sci Rep, 2020, 10(1):13124
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S7495 |
TAI-1
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TAI-1是一个有效的特异Hec1抑制剂,会打乱Hec1-Nek2蛋白质相互作用。
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- J Exp Clin Cancer Res, 2019, 18;38(1):316
- Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080.e5
- Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080
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S4535 |
Methylene Blue
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Methylene Blue (Basic Blue 9, Tetramethylthionine chloride, methylthioninium chloride, CI-52015)在色素内镜检查中被作用染料。它能抑制tau蛋白丝的形成,IC50为1.9μM,同时还抑制可溶性鸟苷环化酶。 |
- Cell Res, 2023, 10.1038/s41422-023-00846-8
- bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
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S5256 |
Benproperine phosphate
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Benproperine phosphate (Blascorid, Pirexyl) 是一种止咳药,一种口服活性的 actin-related protein 2/3 complex subunit 2 (ARPC2) 的有效抑制剂。Benproperine phosphate 会削弱 Arp2/3 功能,从而减弱肌动蛋白actin的聚合成核速率。Benproperine phosphate 可抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。 |
- Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12854
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S3970 |
Vindoline
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Vindoline is a chemical precursor to vinblastine and exhibits antimitotic activity by inhibiting microtubule assembly. |
- Nat Commun, 2020, 11(1):941
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S9695 |
iHAP1
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iHAP1是一种成熟的微管毒素,在5µM时完全阻断微管聚合,不受转录调控无关,在HeLa细胞中删除Rod1基因时导致明显的敏化。 |
- J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
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S2254 |
4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26)
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4-Demethylepipodophyllotoxin (NSC-122819, VM-26, DMEP) is an antimitotic agent which binds to monomeric tubulin, preventing micro-tubule polymerization. It is a potent inhibitor of microtubule assembly. |
- Front Pharmacol, 2019, 10:381
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S0328 |
MMAF
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MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种合成抗肿瘤药,是 tubulin 聚合的有效抑制剂。MMAF (Monomethylauristatin F) 可被用作抗体偶联药物(ADCs, 例如 vorsetuzumab mafodotin、ABT-414和SGN-CD19A)中的细胞毒性成分。 |
- Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
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E1068 |
Nab-Paclitaxel
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Nab-Paclitaxel 是一种新型的无溶剂紫杉醇,其中紫杉醇与人血白蛋白结合比例约为1:9,这是一种抗微管药物,可促进微管蛋白二聚体中的微管聚集,并抑制微管解聚以稳定微管系统。在溶液中不稳定,请现配现用! |
- J Transl Med, 2023, 21(1):730
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S7762 |
TRx0237 (LMTX) mesylate
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TRx 0237 mesylate (LMTX, Hydromethylthionine)是第二代的tau蛋白质聚集抑制剂。用于治疗阿尔茨海默病和额颞痴呆。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):3939
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S7493 |
INH1
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INH1 (IBT 13131)是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。
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- J Clin Invest, 2018, 128(7):2877-2893
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S0444 |
Indibulin
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Indibulin (ZIO 301, D 24851, Zybulin) 是一种口服的 tubulin assembly 抑制剂,并具有有效的抗癌活性。Indibulin 可诱导有丝分裂的停滞和凋亡。 |
- Bioorg Med Chem, 2020, 28(20):115712
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S3220 |
Trigonelline
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Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1、PI3K 和 Akt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。 |
- Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
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S1836 |
Albendazole Oxide
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Albendazole Oxide (Ricobendazole,Albendazole sulfoxide)是一种微管蛋白聚合或装配抑制剂。 |
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S2440 |
Vindesine sulfate
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Vindesine sulfate是一种提取自 Catharanthus roseus的长春花生物碱,是一种有效的有丝分裂 mitosis 的抑制剂,并具有抗肿瘤的活性。Vindesine 与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。 |
- Sci Rep, 2020, 10(1):13124
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S0510 |
Myoseverin
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Myoseverin是一种结合微管的三取代嘌呤,可逆地改变细胞功能,在20 μM时,直接结合微管蛋白,破坏微管细胞骨架结构,导致肌管裂变。 |
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S9969New |
RMC-4630
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RMC-4630 (SSE15206) 是一种微管聚合抑制剂,在 HCT116 细胞中的 GI50 为 197 nM。 它可以克服多药耐药性并引起异常有丝分裂,导致癌细胞中由于纺锤体形成不完整而导致 G2/M 期停滞。 |
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S4114 |
Triclabendazole
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Triclabendazole (CGA-89317,tcbz) 是一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。 |
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S6954 |
CK-869
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CK-869 (CK 0157869)是 actin-related protein 2/3 (Arp2/3) 复合物的小分子抑制剂,IC50 为 7 μM。 CK-869可以在体外和体内直接抑制微管组装。 |
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S8789 |
SSE15206
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SSE15206是一种微管蛋白聚合抑制剂,在不同来源的癌细胞系中具有抗增殖活性,能克服细胞对靶向微管试剂的抗性。 |
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D4003New |
Trastuzumab Emtansine(T-DM1)
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Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。 |
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S2447 |
Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)
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Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.4 μM。 |
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S4071 |
Griseofulvin
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Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物,能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。 |
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S3725 |
ELR-510444
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ELR-510444 is a novel microtubule disruptor with potential antivascular effects and in vivo antitumor efficacy, causing a loss of cellular microtubules and the formation of aberrant mitotic spindles and leading to mitotic arrest and apoptosis of cancer cells. |
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S6661 |
VcMMAE
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VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE),一种具有缬氨酸-瓜氨酸(Vc)接头的MMAE衍生物,是具有抗肿瘤活性的药物-接头偶联物(Drug-linker Conjugate),用于抗体偶联药物(antibody-drug conjugate, ADC)的合成。MMAE是一种合成的抗肿瘤药,在体外可以有效地从VcMMAE释放出来并发挥细胞毒活性。 |
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S6773 |
DM1 (Mertansine)
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DM1 (Mertansine)是一种可与抗体结合的美登素生物碱,是一种选择性 microtubule 的抑制剂,旨在克服与maytansine相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过linker连接到单克隆抗体上,以创建抗体偶联药物(ADC)。在溶液中不稳定,请现配现用! |
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S7494 |
INH6
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INH6 是强效的Hec1抑制剂, 其特异性地破坏Hec1/Nek2相互作用,并导致染色体排列异常。
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S3206 |
5a-Pregnane-3,20-dione
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5a-Pregnane-3,20-dione (5alphaP, 5-a-dihydroprogesterone, 3,20-allopregnanedione, 5-Alpha-Dihydro Progesterone) 是一种内源性的孕酮代谢物。5a-Pregnane-3,20-dione 可使肌动蛋白actin解聚,并降低 actin 和 vinculin 的表达。5a-Pregnane-3,20-dione 可通过影响粘附和细胞骨架分子来参与促进乳腺瘤形成和转移。 |
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E2402 |
T-1101 tosylate
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T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate)是一种NIMA相关激酶(Highly expressed in cancer 1/NIMA-related kinase 2, Hec1/Nek2)抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
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S8912 |
Eribulin Mesylate
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Eribulin Mesylate是海洋天然产物软海绵素 B 的类似物,是一种非紫杉烷完全合成的 微管 (microtubule)抑制剂。 |
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S2441 |
Estramustine phosphate sodium
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Estramustine phosphate sodium (EMP, Emcyt, Estracyt)是一种具有独特双重作用模式的抗肿瘤药。Estramustine phosphate sodium的代谢产物estrone和estradiol具有抗促性腺激素的活性,导致睾丸激素水平降低。Estramustine(estramustine phosphate sodium去磷酸化作用产生的细胞毒性代谢产物)是一种具有抗微管作用的抗前列腺肿瘤药物。 |
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S2444 |
Parbendazole
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Parbendazole (SKF 29044)是一种非常有效的 microtubule 组装抑制剂,对于脑微管组装的IC50值为3 µM。 |
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S9555 |
Vincristine
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Vincristine (Leurocristine, NSC-67574, 22-Oxovincaleukoblastine) 是长春花中的生物碱,具有抗肿瘤活性。Vincristine 可抑制有丝分裂纺锤体中的微管 microtubule 形成,其结合微管的Ki值为85 nM。 |
- Sci Bull (Beijing), 2023, 10.1016/j.scib.2023.11.027
- EMBO Mol Med, 2023, 15(12):e18199
- Cell Death Dis, 2023, 14(1):64
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E2851 |
Trastuzumab-Emtansine(T-DM1)
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Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号:D4003 |
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S5919 |
KHS101 hydrochloride
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KHS101是TACC3的小分子抑制剂,TACC3是中心体微管动态网络中的关键组分。 |
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