LY2584702 Tosylate

LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。

LY2584702 Tosylate Chemical Structure

LY2584702 Tosylate Chemical Structure

CAS: 1082949-68-5

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S6 Kinase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。
靶点
p70S6K [1]
(Cell-free assay)
4 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在HCT116结肠癌细胞,LY2584702抑制S6核糖体蛋白(pS6)磷酸化,IC50为0.1-0.24 μM。[1] LY2584702与EGFR抑制剂erlotinib或mTOR抑制剂everolimus结合时,具有显著的协同作用。[2]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-rpS6 / rpS6 / p-RPS6KB1 / RPS6KB1 28792981
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 LY2584702 (12.5 mg/kg BID),在U87MG恶性胶质瘤和HCT116结肠癌异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。[1]
动物实验 Animal Models U87MG恶性胶质瘤和HCT116结肠癌异种移植物模型
Dosages 12.5 mg/kg BID
Administration --
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01241461 Completed
Cancer
Eli Lilly and Company
November 2010 Phase 1
NCT01115803 Terminated
Metastases Neoplasm|Carcinoma Non-small Cell Lung|Renal Cell Carcinoma|Neuroendocrine Tumors
Eli Lilly and Company
March 2010 Phase 1
NCT01394003 Terminated
Advanced Cancer
Eli Lilly and Company
November 2008 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 617.62 分子式

C28H27F4N7O3S

CAS号 1082949-68-5 SDF Download LY2584702 Tosylate SDF
Smiles CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CN1C=C(N=C1C2CCN(CC2)C3=NC=NC4=C3C=NN4)C5=CC(=C(C=C5)F)C(F)(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 7 mg/mL ( 11.33 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
What is the difference between S7698 and S7704? i.e, what does the tosylate group do?

回答:
S7698 is the free base of the compound and S7704 is its tosylate salt. Chemically, salt form is more stable and has a better solubility than free base, however, it also has a higher molecular weight. Biologically, these two forms have the same activities.

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