NSC 405020
NSC 405020是一种MT1-MMP抑制剂，直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用，影响PEX二聚体化，但不影响MT1-MMP的催化活性。
NSC 405020 Chemical Structure
CAS: 7497-07-6
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产品质控
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| 相关靶点 | MMP1 MMP2 MMP3 MMP7 MMP8 MMP9 MMP12 MMP13 MMP14 MMP26 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 蛋白酶抑制剂库 泛素化化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
MMP抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | NSC 405020是一种MT1-MMP抑制剂，直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用，影响PEX二聚体化，但不影响MT1-MMP的催化活性。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | NSC405020是MT1-MMP的非催化抑制剂，直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用, 影响PEX二聚体化，但不影响MT1-MMP的催化活性。NSC 405020(100μM)在高水平MT1-MMP时，抑制细胞迁移，降低75％迁移效率。NSC405020在低水平MT1-MMP时，不抑制细胞迁移，且不抑制细胞粘附在胶原蛋白上。[1] | |||
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| 激酶实验 | 迁移实验 | |||
| 实验在24孔，8μm孔径的Transwell板中进行。使用0.1 mL COL-I(300 μg/mL，溶于 MEGM)覆盖6.5-mm嵌入膜，然后风干16小时。覆盖胶原蛋白在0.2 mL MEGM中再水合1小时。内室包含MEGM-10% FBS，作为一种趋化因子。内外室都加入化合物(10-100 μmol/L)或DMSO (0.1%-1%)。置于外室前，细胞(5×104)与化合物或DMSO在MEGM中共温育20分钟。细胞迁移16至18小时。残留在膜的上表面的细胞用棉签除去。在膜的下表面的细胞固定并染色（0.2％结晶紫）。使用1％SDS提取掺入的染料，测量A570。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 184B5-MT 和 MCF7-β3/MT | ||
| 浓度 | ~400 μM | |||
| 孵育时间 | 24 或 30 小时 | |||
| 方法 | 实验在96孔平底白壁板中进行。184B5-MT 和MCF7-β3/MT细胞 (5×104)分别在MEGM-10% FBS 和DMEM-10% FBS中培养16小时184B5-MT细胞补充新鲜的MEGM(每孔0.1 mL)，然后在化合物(100 μM) 或空白对照 (1% DMSO)存在时，再温育24小时。MCF7-β3/MT细胞补充新鲜的DMEM-10% FBS(每孔0.1 mL)，然后在化合物(400 μM) 或空白对照 (2% DMSO)存在时，再温育6小时。使用发光ATP-Lite实验计数存活细胞。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | NSC 405020(0.5 mg/kg, 瘤内注射) 显著抑制肿瘤生长。NSC 405020导致纤维化, ΔPEX-样肿瘤表型，并提高COL-I的水平。 [1] | |
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| 动物实验 | Animal Models | 注射 MCF7-β3/WT和 MCF7-β3/ΔPEX 细胞的BALB/c nu/nu小鼠 |
| Dosages | 0.5 mg/kg,每周 3次 | |
| Administration | 肿瘤内注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 260.16 | 分子式 | C12H15Cl2NO |
| CAS号 | 7497-07-6 | SDF | Download NSC 405020 SDF |
| Smiles | CCCC(C)NC(=O)C1=CC(=C(C=C1)Cl)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 52 mg/mL ( (199.87 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 52 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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