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S7157 Ilomastat (GM6001) Ilomastat (GM6001)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。
Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
Biomed Pharmacother, 2023, 158:114176
Acta Pharmaceutica Sinica B, 2023, 10.1016/j.apsb.2023.12.009
S4163 Doxycycline Hyclate Doxycycline Hyclate是四环素抗生素组的一个成员,通常用于治疗各种感染。还是MMP抑制剂。
Cell Res, 2023, 33(11):835-850
J Clin Invest, 2023, 133(13)e158419
Cell Rep, 2023, 42(8):112870
S5159 Doxycycline Doxycycline (Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum)是一种抗生素,用于治疗由细菌和原生动物引起的多种感染。Doxycycline 也是一种非特异性的 matrix metalloproteinase (MMP) 抑制剂。
Nat Genet, 2024, 56(1):124-135
Nat Commun, 2023, 14(1):6885
Nat Commun, 2023, 14(1):6781
S7155 Batimastat (BB-94) Batimastat (BB-94)是一种有效的,广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7和MMP-3,IC50分别为3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM和20 nM。也抑制其他金属蛋白酶的活性,如ADAM17。
Adv Sci (Weinh), 2023, e2207084.
Cancer Gene Ther, 2023, 30(4):608-621
Sci Adv, 2023, 9(7):eade8939
S7430 SB-3CT SB-3CT 是高效选择性的gelatinase抑制剂,其作用于MMP-2MMP-9Ki分别为13.9 nM 和 600 nM。
Pharmacol Res, 2023, 190:106720
Kidney Int Rep, 2023, 8(9):1864-1874
Int J Mol Sci, 2022, 23(5)2793
S7434 TAPI-1 TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。TAPI-1 也是 Matrix Metalloproteinase (MMP) 的抑制剂。
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02576-z
PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011629
J Transl Med, 2023, 21(1):530
S7156 Marimastat (BB-2516) Marimastat (BB-2516, TA2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂,对 MMP-9,MMP-1,MMP-2,MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM,5 nM,6 nM,9 nM 和 13 nM。Phase 3。
Nat Commun, 2023, 14(1):183
Aging (Albany NY), 2023, 15(20):10972-10995
Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-05043-y
S8966 T-5224 T-5224 是一种转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 的选择性抑制剂,并具有抗炎作用。T-5224 可特异性地抑制 c-Fos/c-Jun 的DNA结合活性和 IL-1β 诱导的 Mmp-3Mmp-13Adamts-5 转录的上调。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(25):e2301059
Clin Transl Med, 2023, 13(8):e1364
Clin Transl Med, 2023, 13(8):e1364
S2333 Nobiletin Nobiletin是O-甲基黄酮,是从柑橘果皮如橘子分离的一种黄酮类化合物。具有抗炎和抗肿瘤活性。
Nutrients, 2023, 15(18)3919
FASEB Bioadv, 2023, 5(2):62-70
Cell Death Dis, 2022, 13(4):374
S8072 NSC 405020 NSC 405020是一种MT1-MMP抑制剂,直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用,影响PEX二聚体化,但不影响MT1-MMP的催化活性。
Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13440
Cell Rep, 2021, 37(4):109878
Front Plant Sci, 2021, 12:735328
S0769 MMP-9-IN-1 MMP-9-IN-1 (OUN87710)是一种 matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) 的特异性抑制剂。MMP-9-IN-1 可选择性地靶向MMP-9的血红素(PEX)域,Kd值为2.1 μM。
Pharmacol Res, 2024, 201:107088
iScience, 2023, 26(6):106805
J Am Heart Assoc, 2023, 12(6):e028198
S5696 JNJ0966 JNJ0966是一种高度选择性化合物,抑制MMP-9 zymogen的激活以及随后具有催化活性的酶的生成。JNJ0966对MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-9或MMP-14的催化活性没有影响,也不抑制MMP-2酶原的激活。
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1293
Int J Med Sci, 2022, 19(1):47-64
Cell Rep, 2020, 30(6):1780-1797
S3610 Cordycepin Cordycepin (3'-Deoxyadenosine) is an adenosine analogue, which is readily phosphorylated to its mono-, di-, and triphosphate intracellularly. It has a very potent anti-cancer, anti-oxidant and anti-inflammatory activities.
Nat Commun, 2022, 13(1):5703
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3122
S5543 1, 10-Phenanthroline monohydrate 1,10-Phenanthroline is a classic chelating bidentate ligand for transition metal ions that has played an important role in the development of coordination chemistry. It is an inhibitor of metallopeptidases.
Cell Rep, 2023, 42(6):112586
Int Immunopharmacol, 2022, 106:108578
S6830 o-Phenanthroline o-Phenanthroline (1,10-Phenanthroline, phen) 是一种低氧模拟药物,一种非特异性的 matrix metalloproteinase (MMP) 抑制剂, 对于 Collagenase 的IC50值为110.5 μM。o-Phenanthroline 在人软骨细胞 (hChs) 软骨分化过程中以及在 TNFα/IL-1β 暴露后的外植体模型中可降低 MMP3MMP13 mRNA的表达。o-Phenanthroline 也是一种金属 metal 螯合剂,可防止在链脲佐菌素处理的细胞中诱发染色体畸变,并与 Fe2+ 形成红色螯合物,在510 nm处最大程度地吸收。
Chem Res Toxicol, 2018, 31(2):127-136
Chem Res Toxicol, 2018, 31(2):127-136
S5752 Abametapir Abametapir (HA-44, BRN 0123183), the active ingredient of Xeglyze Lotion, is an inhibitor of metalloproteinases critical for louse survival and egg development.
Evid Based Complement Alternat Med, 2019, 2019:3648685
S4964 Lactobionic acid Lactobionic acid (Galactosylgluconic acid) 是一种α-含氧酸,具有抗氧化活性,被用于皮肤药妆品的开发。
Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
S3781 Ginkgolide C Ginkgolide C (BN-52022), isolated from Ginkgo biloba leaves, is a flavone reported to have multiple biological functions, from decreased platelet aggregation to ameliorating Alzheimer disease. It is an activator of MMP-9.
Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
E0073 CL-82198 CL-82198 是一种选择性的、口服生物可利用的 MMP-13 抑制剂,IC50 为 3.2 μM。
Front Pharmacol, 2022, 13:996667
S9052 Auraptene Auraptene (7-geranyloxycoumarin)是源自柑橘类植物的天然香豆素,具有重要的药理特性,包括抗癌,抗炎,抗幽门螺杆菌,抗原毒性和神经保护作用。Auraptene 可抑制 matrix metalloproteinase 2 (MMP-2) 以及关键的炎症介质,包括 IL-6IL-8chemokine (C-C motif) ligand-5(CCL5)
Plant Physiology, 2012, 81–94
S0923 Isoliquiritin apioside Isoliquiritin apioside (ISLA, ILA) 是一种分离自 Glycyrrhizae radix rhizome (GR) 的成分,可显著地降低PMA诱导的 matrix metalloproteinase (MMP) 的活性增加并抑制了PMA-诱导 mitogen-activated protein kinase (MAPK)NF-κB 的活化。Isoliquiritin apioside 在恶性癌细胞和EC中具有抗转移和抗血管生成的能力,并且没有细胞毒性。
S3590 Triolein Triolein 是一种 metalloproteinase-1 (MMP-1) 的抑制剂,可降低辐射角化细胞中 IL-6ROS 的表达。
S0752 AUDA AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。
S4884 Trans-Zeatin Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一,属于细胞分裂素,可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达,c-Jun 活化和 ERKJNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。
S0341 T-26c T-26c 是一种高效的 matrix metalloproteinase-13 (MMP-13) 的选择性抑制剂,IC50值为6.9 pM,选择性是其他相关金属酶的2600倍。
E3640 Dendrobii caulis Extract Dendrobii Caulis Extract从石斛Dendrobii Caulis中提取,可通过JNK/c-Jun/MMPs途径保护成纤维细胞免受UVA诱导的光老化。
S3309 Solasodine Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) 是一种存在于茄科植物中的有毒的生物碱化合物。Solaso​​dine 可降低 matrix metalloproteinase-2 (MMP-2)MMP-9matrix metalloproteinase (EMMPRIN) 的细胞外诱导剂的mRNA水平,但会增加 reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK)。Solaso​​dine 下调致癌的 microRNA-21 (miR-21),已知其靶向RECK。Solaso​​dine 还可以减少 PI3K/Akt 信号传导途径并下调miR-21的表达。
S9386 Polygalacic acid Polygalacic acid 是从远志属植物(Polygala paenea L.)分离出的三萜类四羟酸。Polygalacic acid (0-100μM; 24h) 可以显著降低 MMP-3、MMP-9、MMP-13 和 COX-2 的mRNA表达,这些因子的表达由IL-1β诱导可显著增加,并呈现出剂量依赖性。
S9909 ARP 100 ARP 100 (MMP-2 Inhibitor III, Compound 10a) 是一种有效的选择性 MMP-2 抑制剂,IC50 为 12 nM,对 MMP-9、MMP-3、MMP-1 和 MMP-7 的抑制活性较低,IC50 分别为 200 nM、4500 nM、>50,000 nM 和 >50,000 nM。
S5465 Morroniside Morroniside, an iridoid glycoside, is the main active ingredient from Cornus officinalis Sieb. et Zucc. and Sambucus williamsii Hance. It has therapeutic effects on diabetic angiopathies, renal damage, lipid metabolism and inflammation and bone resorption.
E0783 SM-7368 SM-7368是一种有效的NF-κB抑制剂,可靶向MAPK p38激活的下游,也能抑制TNF-α诱导的MMP-9上调。
S7157 Ilomastat (GM6001) Ilomastat (GM6001)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。
Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
Biomed Pharmacother, 2023, 158:114176
Acta Pharmaceutica Sinica B, 2023, 10.1016/j.apsb.2023.12.009
S4163 Doxycycline Hyclate Doxycycline Hyclate是四环素抗生素组的一个成员,通常用于治疗各种感染。还是MMP抑制剂。
Cell Res, 2023, 33(11):835-850
J Clin Invest, 2023, 133(13)e158419
Cell Rep, 2023, 42(8):112870
S5159 Doxycycline Doxycycline (Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum)是一种抗生素,用于治疗由细菌和原生动物引起的多种感染。Doxycycline 也是一种非特异性的 matrix metalloproteinase (MMP) 抑制剂。
Nat Genet, 2024, 56(1):124-135
Nat Commun, 2023, 14(1):6885
Nat Commun, 2023, 14(1):6781
S7155 Batimastat (BB-94) Batimastat (BB-94)是一种有效的,广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7和MMP-3,IC50分别为3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM和20 nM。也抑制其他金属蛋白酶的活性,如ADAM17。
Adv Sci (Weinh), 2023, e2207084.
Cancer Gene Ther, 2023, 30(4):608-621
Sci Adv, 2023, 9(7):eade8939
S7430 SB-3CT SB-3CT 是高效选择性的gelatinase抑制剂,其作用于MMP-2MMP-9Ki分别为13.9 nM 和 600 nM。
Pharmacol Res, 2023, 190:106720
Kidney Int Rep, 2023, 8(9):1864-1874
Int J Mol Sci, 2022, 23(5)2793
S7434 TAPI-1 TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。TAPI-1 也是 Matrix Metalloproteinase (MMP) 的抑制剂。
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02576-z
PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011629
J Transl Med, 2023, 21(1):530
S7156 Marimastat (BB-2516) Marimastat (BB-2516, TA2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂,对 MMP-9,MMP-1,MMP-2,MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM,5 nM,6 nM,9 nM 和 13 nM。Phase 3。
Nat Commun, 2023, 14(1):183
Aging (Albany NY), 2023, 15(20):10972-10995
Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-05043-y
S8966 T-5224 T-5224 是一种转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 的选择性抑制剂,并具有抗炎作用。T-5224 可特异性地抑制 c-Fos/c-Jun 的DNA结合活性和 IL-1β 诱导的 Mmp-3Mmp-13Adamts-5 转录的上调。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(25):e2301059
Clin Transl Med, 2023, 13(8):e1364
Clin Transl Med, 2023, 13(8):e1364
S2333 Nobiletin Nobiletin是O-甲基黄酮,是从柑橘果皮如橘子分离的一种黄酮类化合物。具有抗炎和抗肿瘤活性。
Nutrients, 2023, 15(18)3919
FASEB Bioadv, 2023, 5(2):62-70
Cell Death Dis, 2022, 13(4):374
S8072 NSC 405020 NSC 405020是一种MT1-MMP抑制剂,直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用,影响PEX二聚体化,但不影响MT1-MMP的催化活性。
Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13440
Cell Rep, 2021, 37(4):109878
Front Plant Sci, 2021, 12:735328
S0769 MMP-9-IN-1 MMP-9-IN-1 (OUN87710)是一种 matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) 的特异性抑制剂。MMP-9-IN-1 可选择性地靶向MMP-9的血红素(PEX)域,Kd值为2.1 μM。
Pharmacol Res, 2024, 201:107088
iScience, 2023, 26(6):106805
J Am Heart Assoc, 2023, 12(6):e028198
S5696 JNJ0966 JNJ0966是一种高度选择性化合物,抑制MMP-9 zymogen的激活以及随后具有催化活性的酶的生成。JNJ0966对MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-9或MMP-14的催化活性没有影响,也不抑制MMP-2酶原的激活。
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1293
Int J Med Sci, 2022, 19(1):47-64
Cell Rep, 2020, 30(6):1780-1797
S3610 Cordycepin Cordycepin (3'-Deoxyadenosine) is an adenosine analogue, which is readily phosphorylated to its mono-, di-, and triphosphate intracellularly. It has a very potent anti-cancer, anti-oxidant and anti-inflammatory activities.
Nat Commun, 2022, 13(1):5703
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3122
S5543 1, 10-Phenanthroline monohydrate 1,10-Phenanthroline is a classic chelating bidentate ligand for transition metal ions that has played an important role in the development of coordination chemistry. It is an inhibitor of metallopeptidases.
Cell Rep, 2023, 42(6):112586
Int Immunopharmacol, 2022, 106:108578
S6830 o-Phenanthroline o-Phenanthroline (1,10-Phenanthroline, phen) 是一种低氧模拟药物,一种非特异性的 matrix metalloproteinase (MMP) 抑制剂, 对于 Collagenase 的IC50值为110.5 μM。o-Phenanthroline 在人软骨细胞 (hChs) 软骨分化过程中以及在 TNFα/IL-1β 暴露后的外植体模型中可降低 MMP3MMP13 mRNA的表达。o-Phenanthroline 也是一种金属 metal 螯合剂,可防止在链脲佐菌素处理的细胞中诱发染色体畸变,并与 Fe2+ 形成红色螯合物,在510 nm处最大程度地吸收。
Chem Res Toxicol, 2018, 31(2):127-136
Chem Res Toxicol, 2018, 31(2):127-136
S5752 Abametapir Abametapir (HA-44, BRN 0123183), the active ingredient of Xeglyze Lotion, is an inhibitor of metalloproteinases critical for louse survival and egg development.
Evid Based Complement Alternat Med, 2019, 2019:3648685
S4964 Lactobionic acid Lactobionic acid (Galactosylgluconic acid) 是一种α-含氧酸,具有抗氧化活性,被用于皮肤药妆品的开发。
Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
E0073 CL-82198 CL-82198 是一种选择性的、口服生物可利用的 MMP-13 抑制剂,IC50 为 3.2 μM。
Front Pharmacol, 2022, 13:996667
S9052 Auraptene Auraptene (7-geranyloxycoumarin)是源自柑橘类植物的天然香豆素,具有重要的药理特性,包括抗癌,抗炎,抗幽门螺杆菌,抗原毒性和神经保护作用。Auraptene 可抑制 matrix metalloproteinase 2 (MMP-2) 以及关键的炎症介质,包括 IL-6IL-8chemokine (C-C motif) ligand-5(CCL5)
Plant Physiology, 2012, 81–94
S0923 Isoliquiritin apioside Isoliquiritin apioside (ISLA, ILA) 是一种分离自 Glycyrrhizae radix rhizome (GR) 的成分,可显著地降低PMA诱导的 matrix metalloproteinase (MMP) 的活性增加并抑制了PMA-诱导 mitogen-activated protein kinase (MAPK)NF-κB 的活化。Isoliquiritin apioside 在恶性癌细胞和EC中具有抗转移和抗血管生成的能力,并且没有细胞毒性。
S3590 Triolein Triolein 是一种 metalloproteinase-1 (MMP-1) 的抑制剂,可降低辐射角化细胞中 IL-6ROS 的表达。
S0752 AUDA AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。
S4884 Trans-Zeatin Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一,属于细胞分裂素,可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达,c-Jun 活化和 ERKJNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。
S0341 T-26c T-26c 是一种高效的 matrix metalloproteinase-13 (MMP-13) 的选择性抑制剂,IC50值为6.9 pM,选择性是其他相关金属酶的2600倍。
E3640 Dendrobii caulis Extract Dendrobii Caulis Extract从石斛Dendrobii Caulis中提取,可通过JNK/c-Jun/MMPs途径保护成纤维细胞免受UVA诱导的光老化。
S3309 Solasodine Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) 是一种存在于茄科植物中的有毒的生物碱化合物。Solaso​​dine 可降低 matrix metalloproteinase-2 (MMP-2)MMP-9matrix metalloproteinase (EMMPRIN) 的细胞外诱导剂的mRNA水平,但会增加 reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK)。Solaso​​dine 下调致癌的 microRNA-21 (miR-21),已知其靶向RECK。Solaso​​dine 还可以减少 PI3K/Akt 信号传导途径并下调miR-21的表达。
S9386 Polygalacic acid Polygalacic acid 是从远志属植物(Polygala paenea L.)分离出的三萜类四羟酸。Polygalacic acid (0-100μM; 24h) 可以显著降低 MMP-3、MMP-9、MMP-13 和 COX-2 的mRNA表达,这些因子的表达由IL-1β诱导可显著增加,并呈现出剂量依赖性。
S9909 ARP 100 ARP 100 (MMP-2 Inhibitor III, Compound 10a) 是一种有效的选择性 MMP-2 抑制剂,IC50 为 12 nM,对 MMP-9、MMP-3、MMP-1 和 MMP-7 的抑制活性较低,IC50 分别为 200 nM、4500 nM、>50,000 nM 和 >50,000 nM。
S5465 Morroniside Morroniside, an iridoid glycoside, is the main active ingredient from Cornus officinalis Sieb. et Zucc. and Sambucus williamsii Hance. It has therapeutic effects on diabetic angiopathies, renal damage, lipid metabolism and inflammation and bone resorption.
E0783 SM-7368 SM-7368是一种有效的NF-κB抑制剂,可靶向MAPK p38激活的下游,也能抑制TNF-α诱导的MMP-9上调。
S3781 Ginkgolide C Ginkgolide C (BN-52022), isolated from Ginkgo biloba leaves, is a flavone reported to have multiple biological functions, from decreased platelet aggregation to ameliorating Alzheimer disease. It is an activator of MMP-9.
Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325

MMP抑制剂选择性比较

Tags: MMP inhibitor|MMP agonist|MMP activator|MMP inducer|MMP antagonist|MMP signaling pathway|MMP assay kit
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