RN486
RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂，IC50为4 nM。
RN486 Chemical Structure
CAS: 1242156-23-5
产品质控
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相关信号通路图
BTK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂，IC50为4 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | RN486不仅能够有效地选择性抑制Btk酶，并且对多种细胞类型的人类细胞试验中表现出功能活性，阻断Fcε受体交联诱导的肥大细胞脱粒(IC50 = 2.9 nM)，Fcγ受体衔接介导的单核细胞中肿瘤坏死因子α的产生(IC50 = 7.0 nM)，以及B细胞抗原受体诱导的一种活化标志物，CD69，在全血B细胞中的表达(IC50 = 21.0 nM)。RN486能够阻断BCR信号，如对B细胞中Btk 和PLCγ2磷酸化显著的抑制。RN486在BioMAP体系中表现出选择性B细胞抑制性能。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | RN486在啮齿动物模型中表现出相似的功能活性，有效防止I型和III型超敏反应。更重要的是，在小鼠CIA和大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型中，RN486产生强的抗炎和骨保护作用。在AIA模型中，RN486单独或与methotrexate结合，抑制关节和全身性炎症，并减少足肿胀和血液中炎症标志物。[1] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 606.69 | 分子式 | C35H35FN6O3 |
| CAS号 | 1242156-23-5 | SDF | Download RN486 SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C2=CN=C(C=C2)NC3=CC(=CN(C3=O)C)C4=C(C(=CC=C4)N5C=CC6=CC(=CC(=C6C5=O)F)C7CC7)CO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (102.19 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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