BTK

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

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Notes:
2. 更多细节,例如半抑制浓度(IC50)以及任何抑制剂的相关工作浓度,请点击您感兴趣抑制剂的链接。
3. "+"代表抑制作用的强度。"+"越多,抑制作用越强。
4. 橙色的"√"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2680

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 nM,对Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果较弱。

S7173

CC-292 (AVL-292)

CC-292 (AVL-292)是一个通过共价结合的,可以口服,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.

S7257

CNX-774

CNX-774是不可逆的,口服有效的高选择性BTK抑制剂,IC50<1 nM。

S7080

RN486

RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂,IC50为4 nM。

S7734

LFM-A13

LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶,包括JAK1,JAK2,HCK,EGFR,和 IRK高100多倍。

S8116New

ACP-196

Acalabrutinib (ACP-196)是二代BTK(布鲁顿氏酪氨酸激酶)抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。

S7877

ONO-4059 analogue

ONO-4059 analogue 是一种ONO-4059类似物,其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂,IC50为23.9 nM。Phase 1。

S7051

CGI1746

CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂,其IC50为1.9 nM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2680

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 nM,对Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果较弱。

S7173

CC-292 (AVL-292)

CC-292 (AVL-292)是一个通过共价结合的,可以口服,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.

S7257

CNX-774

CNX-774是不可逆的,口服有效的高选择性BTK抑制剂,IC50<1 nM。

S7080

RN486

RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂,IC50为4 nM。

S7734

LFM-A13

LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶,包括JAK1,JAK2,HCK,EGFR,和 IRK高100多倍。

S8116New

ACP-196

Acalabrutinib (ACP-196)是二代BTK(布鲁顿氏酪氨酸激酶)抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。

S7877

ONO-4059 analogue

ONO-4059 analogue 是一种ONO-4059类似物,其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂,IC50为23.9 nM。Phase 1。

S7051

CGI1746

CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂,其IC50为1.9 nM。