BTK

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S2680 Ibrutinib (PCI-32765) <1 mg/mL 88 mg/mL <1 mg/mL
S7173 CC-292 (AVL-292) <1 mg/mL 85 mg/mL <1 mg/mL
S7257 CNX-774 <1 mg/mL 100 mg/mL 2 mg/mL
S7080 RN486 <1 mg/mL 62 mg/mL <1 mg/mL
S7734 LFM-A13 <1 mg/mL 72 mg/mL <1 mg/mL
S8166 ONO-4059 (GS-4059) hydrochloride <1 mg/mL 98 mg/mL 1 mg/mL
S8116 ACP-196 <1 mg/mL 93 mg/mL 93 mg/mL
S7877 ONO-4059 analogue <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S7051 CGI1746 <1 mg/mL 100 mg/mL 33 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2680

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 nM,对Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果较弱。

S7173

CC-292 (AVL-292)

CC-292 (AVL-292)是一个通过共价结合的,可以口服,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.

S7257

CNX-774

CNX-774是不可逆的,口服有效的高选择性BTK抑制剂,IC50<1 nM。

S7080

RN486

RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂,IC50为4 nM。

S7734

LFM-A13

LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶,包括JAK1,JAK2,HCK,EGFR,和 IRK高100多倍。

S8166New

ONO-4059 (GS-4059) hydrochloride

ONO-4059 (GS-4059)是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂,IC50为2.2 nM。

S8116New

ACP-196

Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。

S7877

ONO-4059 analogue

ONO-4059 analogue 是一种ONO-4059类似物,其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂,IC50为23.9 nM。Phase 1。

S7051

CGI1746

CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂,其IC50为1.9 nM。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2680

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 nM,对Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果较弱。

S7173

CC-292 (AVL-292)

CC-292 (AVL-292)是一个通过共价结合的,可以口服,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.

S7257

CNX-774

CNX-774是不可逆的,口服有效的高选择性BTK抑制剂,IC50<1 nM。

S7080

RN486

RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂,IC50为4 nM。

S7734

LFM-A13

LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶,包括JAK1,JAK2,HCK,EGFR,和 IRK高100多倍。

S8166New

ONO-4059 (GS-4059) hydrochloride

ONO-4059 (GS-4059)是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂,IC50为2.2 nM。

S8116New

ACP-196

Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。

S7877

ONO-4059 analogue

ONO-4059 analogue 是一种ONO-4059类似物,其是一种高度有效的选择性口服BTK抑制剂,IC50为23.9 nM。Phase 1。

S7051

CGI1746

CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂,其IC50为1.9 nM。