RSL3
别名: (1S,3R)-RSL3
RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一种ferroptosis的激活剂，不依赖于VDAC，对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活，介导GPX4所调节的铁死亡。
RSL3 Chemical Structure
CAS: 1219810-16-8
客户使用Selleck的RSL3发表文献323篇
产品质控
常与RSL3一起在实验中被使用的化合物
RSL3和Erastin是铁死亡诱导剂(FINs)，使癌细胞(H460/A549)对电离辐射(IR)敏感。
Ferrostatin-1 (Fer-1)可有效消除M0/M1/M2巨噬细胞中RSL3引起的活性氧(ROS)水平升高。
在人肾近端小管上皮细胞(HRPTEpiCs)中，RSL3诱导的脂质氧化可被Liproxstatin-1阻止。
Friedmann Angeli JP, et al. Nat Cell Biol. 2014;16(12):1180-1191.
RSL3和FIN56是导致HT-1080细胞中GPX4蛋白丰度降低的铁死亡诱导剂。
RSL3和ML 210在小细胞肺癌(SCLC)中诱导脂质活性氧(ROS)和铁依赖性细胞死亡。
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Ferroptosis抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Molt-4 | Cell death assay | 0.075 μM | 24 h or 48 h | BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation | 27588473 |
| Jurkat | Cell death assay | 0.1 μM | 24 h or 48 h | BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation | 27588473 |
| MEFs and HT1080 cells | Function assay | 0.5 μM | 24 h | 30686534 | |
| RMS13 cells | Cell death assay | 0, 60, 100, 140 and 180 μM | 48 h | Addition of Ferrostatin-1 significantly reduced RSL3- or Erastin-induced loss of cell viability. | 26157704 |
| BJeLR | Cytotoxicity assay | 0.57 uM | 12 h | Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 12 hrs by trypan blue staining | 22832321 |
| BJeLR | Cytotoxicity assay | 0.57 uM | 24 h | Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 24 hrs by trypan blue staining | 22832321 |
| BJeH | Function assay | 6 h | Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis | 22832321 | |
| BJeLR | Function assay | 6 h | Induction of reactive oxygen species production in human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis | 22832321 | |
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生物活性
| 产品描述 | RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一种ferroptosis的激活剂，不依赖于VDAC，对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活，介导GPX4所调节的铁死亡。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 可诱导铁死亡的化合物通过直接结合或减少谷胱甘肽来使GPX4失活。结合GPX4后，RSL3使GPX4失活、诱导脂质过氧化而诱发的活性氧生成。RSL3可十分快速有效地诱导与致瘤性RAS的协同致死。低浓度（10 ng/ml）RSL3抑制BJ-TERT/LT/ST/RASV12以及DRD细胞的生长，在处理后8小时可杀死敏感细胞[1][2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | TERT/LT/ST/RASV12细胞 | ||
| 浓度 | 1 µg/ml | |||
| 孵育时间 | 16小时 | |||
| 方法 | TERT/LT/ST/RASV12细胞处理以1 µM staurosporine, 10 µg/ml erastin, 20 µg/ml RSL5, and 1 µg/ml RSL3，共同孵育16小时。收集所有活细胞和死亡细胞进行离心（1000 rpm for 5 min），保留细胞沉淀进行后续裂解实验。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | GPX4 / Tranferrin / Ferritin HO-1 |
|
30524291 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26157704 | |
| Immunofluorescence | ALOX12 / ALOX15 4-HNE |
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28837253 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 前列腺素内过氧化物合成酶(PTGS)是前列腺素合成中的一种关键的酶。组成型PTGS1和诱导型PTGS2是PTGS的两种同功酶。在小鼠中，处理以RSL3和erastin后可显著上调由PTGS2编码的COX-2水平[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 通过皮下注射植入移植瘤的无胸腺的裸鼠（8周龄） |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 440.88 | 分子式 | C23H21ClN2O5 |
| CAS号 | 1219810-16-8 | SDF | Download RSL3 SDF |
| Smiles | COC(=O)C1CC2=C(C(N1C(=O)CCl)C3=CC=C(C=C3)C(=O)OC)NC4=CC=CC=C24 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (199.6 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 28 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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