SB273005
SB273005 是一种有效的integrin抑制剂，对αvβ3 受体和αvβ5受体的Ki分别为1.2 nM 和 0.3 nM。
SB273005 Chemical Structure
CAS: 205678-31-5
客户使用Selleck的SB273005发表文献24篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
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相关信号通路图
Integrin抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK 293 cells | Function assay | Inhibition of Vitronectin receptor, integrin alphaV-beta3 expressed in HEK 293 cells, IC50=0.00015 μM | 12477347 | ||
| HEK | Function assay | HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin, IC50 = 0.003 μM. | 10633035 | ||
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生物活性
| 产品描述 | SB273005 是一种有效的integrin抑制剂，对αvβ3 受体和αvβ5受体的Ki分别为1.2 nM 和 0.3 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外，SB273005抑制人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 为11 nM。[1] 在包含MDA-MB-231细胞的血液中，SB273005与lamifiban结合抑制肿瘤细胞粘附到血管细胞外基质上(ECM)。[3] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在骨吸收和骨质疏松大鼠模型中，SB273005 (30 mg/kg, p.o.)抑制甲状旁腺素刺激的血钙反应，并抑制骨损失。[1] 在佐剂性关节炎大鼠体内，SB273005 (60 mg/kg, p.o.)显著减少佐剂诱导的关节炎症状。[2] 在大鼠主动脉和肾动脉中，SB273005 (1000 mg/kg/day, p.o.)引起血管平滑肌细胞(VSMC)急性暂时性坏死。[4] 在怀孕的小鼠体内，SB273005逆转Th1细胞产生的IL-2 l水平的下降，以及Th2细胞衍生的IL-10水平的增加。[5] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 切除甲状腺的 骨吸收(TPTx) 大鼠模型，和切除卵巢的 (Ovx) 骨质疏松大鼠模型 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 451.44 | 分子式 | C22H24F3N3O4 |
| CAS号 | 205678-31-5 | SDF | Download SB273005 SDF |
| Smiles | CNC1=CC=CC(=N1)CCOC2=CC3=C(CC(C(=O)N(C3)CC(F)(F)F)CC(=O)O)C=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (199.36 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 16 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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