TG100713
TG100713是一种pan-PI3K抑制剂，作用于PI3Kγ， PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kβ，IC50分别为50 nM， 24 nM， 165 nM和215 nM。
TG100713 Chemical Structure
CAS: 925705-73-3
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产品质控
TG100713相关产品
| 相关靶点 | p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 凋亡分子化合物库 细胞周期化合物库 NF-κB信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
PI3K抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | TG100713是一种pan-PI3K抑制剂，作用于PI3Kγ， PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kβ，IC50分别为50 nM， 24 nM， 165 nM和215 nM。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | TG 100713是一种PI3激酶抑制剂，对PI3Kg, PI3Kd, PI3Ka, PI3Kb的IC50分别为50, 24, 165和215 nM。此外，TG100713也可以强烈抑制内皮细胞增殖 [1]。 | |||
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| 激酶实验 | 激酶实验 | |||
| PI3激酶反应体系包括重组人源激酶, 3μM ATP, 磷脂酰肌醇底物以及辅酶因子，反应过程通过一个基于发射冷光的检测系统来定量ATP消耗。蛋白激酶分析利用商业化的筛选服务平台来进行。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HUVEC | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 24, 48, 72 小时 | |||
| 方法 | 将人脐静脉内皮细胞接种在96孔板中，每孔5000个，加入分析培养基（含有0.5%血清和50 ng/mL VEGF)，加入或不加需要检测的化合物 (10 μM),最后通过XTT分析法对细胞数定量。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 254.25 | 分子式 | C12H10N6 |
| CAS号 | 925705-73-3 | SDF | Download TG100713 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)O)C2=CN=C3C(=N2)C(=NC(=N3)N)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 2 mg/mL ( (7.86 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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