PI3K

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1009 Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) <1 mg/mL 0.01 mg/mL <1 mg/mL
S1065 Pictilisib (GDC-0941) <1 mg/mL 44 mg/mL <1 mg/mL
S1105 LY294002 <1 mg/mL 36 mg/mL 21 mg/mL
S2226 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) <1 mg/mL 83 mg/mL 23 mg/mL
S2247 Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) <1 mg/mL 82 mg/mL 2 mg/mL
S8596 Autophinib <1 mg/mL 69 mg/mL <1 mg/mL
S8581 Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117) <1 mg/mL 16 mg/mL <1 mg/mL
S8330 IPI-549 <1 mg/mL 100 mg/mL 8 mg/mL
S8589 SF2523 <1 mg/mL 29 mg/mL 7 mg/mL
S8157 GDC-0326 <1 mg/mL 76 mg/mL 19 mg/mL
S7682 SAR405 <1 mg/mL 88 mg/mL 88 mg/mL
S8194 TGR-1202 <1 mg/mL 100 mg/mL 7 mg/mL
S8456 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) <1 mg/mL 78 mg/mL <1 mg/mL
S7937 GSK2269557 <1 mg/mL 88 mg/mL 8 mg/mL
S7865 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 1 mg/mL -1 mg/mL -1 mg/mL
S8163 GDC-0084 <1 mg/mL 8 mg/mL <1 mg/mL
S7966 AZD8835 <1 mg/mL 93 mg/mL <1 mg/mL
S1038 PI-103 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S2638 NU7441 (KU-57788) <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S1169 TGX-221 <1 mg/mL 12 mg/mL <1 mg/mL
S1268 IC-87114 <1 mg/mL 0.66 mg/mL <1 mg/mL
S2758 Wortmannin <1 mg/mL 85 mg/mL <1 mg/mL
S1118 XL147 analogue <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S1072 ZSTK474 <1 mg/mL 21 mg/mL <1 mg/mL
S2814 Alpelisib (BYL719) <1 mg/mL 88 mg/mL 2 mg/mL
S1410 AS-605240 <1 mg/mL 0.4 mg/mL <1 mg/mL
S1205 PIK-75 HCl <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S2767 3-Methyladenine (3-MA) 10 mg/mL 3 mg/mL 4 mg/mL
S2636 A66 <1 mg/mL 79 mg/mL 1 mg/mL
S1523 Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue <1 mg/mL 12 mg/mL <1 mg/mL
S1489 PIK-93 <1 mg/mL 78 mg/mL <1 mg/mL
S2658 Omipalisib (GSK2126458, GSK458) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1187 PIK-90 <1 mg/mL 0.28 mg/mL <1 mg/mL
S1462 AZD6482 <1 mg/mL 82 mg/mL 10 mg/mL
S2743 PF-04691502 <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S2696 Apitolisib (GDC-0980, RG7422) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1360 GSK1059615 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S7028 Duvelisib (IPI-145, INK1197) <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
S2628 Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S1352 TG100-115 <1 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S2671 AS-252424 <1 mg/mL 61 mg/mL <1 mg/mL
S2749 BGT226 (NVP-BGT226) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S2759 CUDC-907 <1 mg/mL 102 mg/mL <1 mg/mL
S2227 PIK-294 <1 mg/mL 98 mg/mL <1 mg/mL
S2681 AS-604850 <1 mg/mL 57 mg/mL 5 mg/mL
S8002 GSK2636771 <1 mg/mL 28 mg/mL <1 mg/mL
S2802 Copanlisib (BAY 80-6946) 0.002 mg/mL 0.002 mg/mL 0.01 mg/mL
S1219 YM201636 <1 mg/mL 35 mg/mL <1 mg/mL
S2699 CH5132799 <1 mg/mL 12 mg/mL <1 mg/mL
S2682 CAY10505 <1 mg/mL 58 mg/mL <1 mg/mL
S2207 PIK-293 <1 mg/mL 80 mg/mL <1 mg/mL
S2739 PKI-402 <1 mg/mL 0.4 mg/mL <1 mg/mL
S2870 TG100713 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S7016 VS-5584 (SB2343) <1 mg/mL 71 mg/mL 3 mg/mL
S7103 Taselisib (GDC 0032) <1 mg/mL 70 mg/mL <1 mg/mL
S7018 CZC24832 <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S7813 AMG319 <1 mg/mL 77 mg/mL 77 mg/mL
S7938 GSK2292767 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7356 HS-173 <1 mg/mL 84 mg/mL <1 mg/mL
S2391 Quercetin <1 mg/mL 61 mg/mL 10 mg/mL
S7646 Voxtalisib (XL765, SAR245409) <1 mg/mL 54 mg/mL <1 mg/mL
S7798 GNE-317 <1 mg/mL 47 mg/mL <1 mg/mL
S8322 LY3023414 <1 mg/mL 47 mg/mL 61 mg/mL
S7980 VPS34-IN1 <1 mg/mL 85 mg/mL 85 mg/mL
S7683 PIK-III <1 mg/mL 63 mg/mL 63 mg/mL
S7623 PI-3065 <1 mg/mL 50 mg/mL <1 mg/mL
S7645 Pilaralisib (XL147) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7675 PF-4989216 <1 mg/mL 76 mg/mL 7 mg/mL
S7694 AZD8186 <1 mg/mL 91 mg/mL 35 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
A5047New

PI3 Kinase p85 alpha Rabbit Recombinant mAb

A5048New

PI3 Kinase p55 gamma Rabbit Recombinant mAb

S1009

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3KmTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Phase 2。

S1065

Pictilisib (GDC-0941)

Pictilisib (GDC-0941) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 3 nM,对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Phase 2。

S1105

LY294002

LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。

S2226

Idelalisib (CAL-101, GS-1101)

Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是选择性p110δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 2.5 nM;对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍,对p110δ的选择性是对 C2β,hVPS34,DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。

S2247

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120)

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γIC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34,mTOR,DNAPK 的作用效果下降,而对 PI4Kβ几乎没有活性。Phase 2。

S8596New

Autophinib

Autophinib是有效的自噬 (autophagy)抑制剂,在饥饿诱导的自噬试验和rapamycin诱导的自噬试验中,其IC50分别为90 nM和40 nM。它还是Vps34的抑制剂,IC50为19 nM。

S8581New

Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)

Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)是一种有效的、选择性的,可用于口服的PI3Kα抑制剂,IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。

S8330New

IPI-549

IPI-549是PI3K-γ的有效抑制剂,选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。

S8589New

SF2523

SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。

S8157New

GDC-0326

GDC-0326是一种有效的、选择性的PI3Kα抑制剂,Ki值为0.2 nM。在酶活性实验中,对PI3Kα的选择性显著高于其它I类亚型。

S7682New

SAR405

SAR405是一种低分子量的Vps34抑制剂(Kd=1.5 nM),具有高选择性,在浓度高达10 μM时,对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。

S8194New

TGR-1202

TGR-1202是一种新型的PI3Kδ抑制剂,在酶学研究中和在细胞研究中,其抑制PI3Kδ活性的IC50EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。

S8456New

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂,IC50为15 nM。

S7937New

GSK2269557

Nemiralisib,又名GSK-2269557,是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂(pKi=9.9)。

S8163New

GDC-0084

GDC-0084是一种能透过血脑屏障的PI3KmTOR的抑制剂。

S7966New

AZD8835

AZD8835是一种新型的PI3KαPI3Kδ混合型抑制剂,IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3KβPI3Kγ同样具有选择性,IC50分别为431 nM和90 nM。

S1038

PI-103

PI-103是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γIC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。

S2638

NU7441 (KU-57788)

NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为14 nM,也会抑制PI3K,IC50为5 μM。

S1169

TGX-221

TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。

S1268

IC-87114

IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 μM,作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。

S2758

Wortmannin

Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。也会抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。

S1118

XL147 analogue

XL147 analogue是一种选择性的,可逆的I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。Phase 1/2。

S1072

ZSTK474

ZSTK474抑制I型PI3K亚型,在无细胞试验中IC50为37 nM,对PI3Kδ作用最显著。Phase 1/2。

S2814

Alpelisib (BYL719)

Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。Phase 2。

S1410

AS-605240

AS-605240选择性抑制PI3KγIC50为8 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。

S1205

PIK-75 HCl

PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍),在Ser773处功能特异性突变,也有效抑制DNA-PK,无细胞试验中IC50为2 nM。

S2767

3-Methyladenine (3-MA)

3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34PI3Kγ,在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM;永久性抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也会阻断自噬体的形成。

S2636

A66

A66是一种有效的特异性p110α抑制剂,无细胞试验中IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I类PI3K亚型选择性高100多倍。

S1523

Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue

Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PKmTOR。Phase 1/2。

S1489

PIK-93

PIK-93是第一个有效的,人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂,IC50为19 nM;抑制PI3KαIC50为39 nM。

S2658

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Phase 1。

S1187

PIK-90

PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。

S1462

AZD6482

AZD6482是一种PI3Kβ抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8,87和109倍。Phase 1。

S2743

PF-04691502

PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。Phase 2。

S2696

Apitolisib (GDC-0980, RG7422)

Apitolisib (GDC-0980, RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也是mTOR抑制剂,无细胞试验中Ki为17 nM,比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Phase 2。

S1360

GSK1059615

GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。

S7028

Duvelisib (IPI-145, INK1197)

Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中KiIC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。

S2628

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα,PI3Kγ和mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。

S1352

TG100-115

TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。

S2671

AS-252424

AS-252424是一种新型,有效的PI3Kγ抑制剂,无细胞试验中IC50为30 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍,对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。

S2749

BGT226 (NVP-BGT226)

BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。

S2759

CUDC-907

CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3KαHDAC1/2/3/10IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。

S2227

PIK-294

PIK-294是一种高度选择性p110δ抑制剂,IC50为10 nM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000,49和16倍。

S2681

AS-604850

AS-604850是一种选择性的,ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂,IC50为250 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。

S8002

GSK2636771

GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂,其对PI3Kβ的选择性比对PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上,比对PI3Kδ的选择性大10倍以上。对PTEN缺失细胞系敏感。

S2802

Copanlisib (BAY 80-6946)

Copanlisib (BAY 80-6946)是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂,其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。

S1219

YM201636

YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。

S2699

CH5132799

CH5132799抑制I型PI3Ks,尤其是PI3KαIC50为14 nM;对PI3Kβδγ作用效果稍弱,对PIK3CA突变型细胞系敏感。Phase 1。

S2682

CAY10505

CAY10505是AS-252424的羟基化合物,是一种PI3Kγ抑制剂,IC50为30 nM.

S2207

PIK-293

PIK-293是 一种PI3K抑制剂,最有效作用于PI3KδIC50为0.24 μM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低500,100和50倍。

S2739

PKI-402

PKI-402是一种有效的,pan-PI3K/mTOR双重抑制剂,靶向作用于PI3Kα/β/γ/δmTORIC50分别为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM,也有效作用于PI3Kα突变型E545K和H1047R。

S2870

TG100713

TG100713是一种pan-PI3K抑制剂,作用于PI3KγPI3KδPI3KαPI3KβIC50分别为50 nM, 24 nM, 165 nM和215 nM。

S7016

VS-5584 (SB2343)

VS-5584 (SB2343)是一种有效的,选择性,PI3K/mTOR双重抑制剂,抑制mTORPI3Kα/β/δ/γIC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。

S7103

Taselisib (GDC 0032)

Taselisib (GDC 0032)是一种有效,下一代的β亚型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γIC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。

S7018

CZC24832

CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。

S7813

AMG319

AMG319是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,IC50为18 nM,选择性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。

S7938

GSK2292767

GSK2292767是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂。

S7356

HS-173

HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂,其IC50为0.8 nM。

S2391

Quercetin

Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。

S7646

Voxtalisib (XL765, SAR245409)

Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。

S7798

GNE-317

GNE-317 是一种有效的,大脑渗透性 PI3K 抑制剂。

S8322

LY3023414

LY3023414是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK

S7980

VPS34-IN1

Vps34-IN1 是Vps34的抑制剂,在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。

S7683

PIK-III

PIK-III, 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂,抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化,稳定自噬底物。

S7623

PI-3065

PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。

S7645

Pilaralisib (XL147)

Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。

S7675

PF-4989216

PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂,对p110α,p110β,p110γ,p110δ,和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM,142 nM,65 nM,1 nM,和 110 nM。

S7694

AZD8186

AZD8186是一种有效的选择性PI3KβPI3Kδ抑制剂,IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。

S7865New

740 Y-P (PDGFR 740Y-P)

740 Y-P是具有细胞可透过性的PI3K磷酸肽激活剂。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1009

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3KmTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Phase 2。

S1065

Pictilisib (GDC-0941)

Pictilisib (GDC-0941) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 3 nM,对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Phase 2。

S1105

LY294002

LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。

S2226

Idelalisib (CAL-101, GS-1101)

Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是选择性p110δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 2.5 nM;对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍,对p110δ的选择性是对 C2β,hVPS34,DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。

S2247

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120)

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γIC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34,mTOR,DNAPK 的作用效果下降,而对 PI4Kβ几乎没有活性。Phase 2。

S8596New

Autophinib

Autophinib是有效的自噬 (autophagy)抑制剂,在饥饿诱导的自噬试验和rapamycin诱导的自噬试验中,其IC50分别为90 nM和40 nM。它还是Vps34的抑制剂,IC50为19 nM。

S8581New

Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)

Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)是一种有效的、选择性的,可用于口服的PI3Kα抑制剂,IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。

S8330New

IPI-549

IPI-549是PI3K-γ的有效抑制剂,选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。

S8589New

SF2523

SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。

S8157New

GDC-0326

GDC-0326是一种有效的、选择性的PI3Kα抑制剂,Ki值为0.2 nM。在酶活性实验中,对PI3Kα的选择性显著高于其它I类亚型。

S7682New

SAR405

SAR405是一种低分子量的Vps34抑制剂(Kd=1.5 nM),具有高选择性,在浓度高达10 μM时,对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。

S8194New

TGR-1202

TGR-1202是一种新型的PI3Kδ抑制剂,在酶学研究中和在细胞研究中,其抑制PI3Kδ活性的IC50EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。

S8456New

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂,IC50为15 nM。

S7937New

GSK2269557

Nemiralisib,又名GSK-2269557,是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂(pKi=9.9)。

S8163New

GDC-0084

GDC-0084是一种能透过血脑屏障的PI3KmTOR的抑制剂。

S7966New

AZD8835

AZD8835是一种新型的PI3KαPI3Kδ混合型抑制剂,IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3KβPI3Kγ同样具有选择性,IC50分别为431 nM和90 nM。

S1038

PI-103

PI-103是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γIC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。

S2638

NU7441 (KU-57788)

NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为14 nM,也会抑制PI3K,IC50为5 μM。

S1169

TGX-221

TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。

S1268

IC-87114

IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 μM,作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。

S2758

Wortmannin

Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。也会抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。

S1118

XL147 analogue

XL147 analogue是一种选择性的,可逆的I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。Phase 1/2。

S1072

ZSTK474

ZSTK474抑制I型PI3K亚型,在无细胞试验中IC50为37 nM,对PI3Kδ作用最显著。Phase 1/2。

S2814

Alpelisib (BYL719)

Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。Phase 2。

S1410

AS-605240

AS-605240选择性抑制PI3KγIC50为8 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。

S1205

PIK-75 HCl

PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍),在Ser773处功能特异性突变,也有效抑制DNA-PK,无细胞试验中IC50为2 nM。

S2767

3-Methyladenine (3-MA)

3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34PI3Kγ,在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM;永久性抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也会阻断自噬体的形成。

S2636

A66

A66是一种有效的特异性p110α抑制剂,无细胞试验中IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I类PI3K亚型选择性高100多倍。

S1523

Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue

Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PKmTOR。Phase 1/2。

S1489

PIK-93

PIK-93是第一个有效的,人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂,IC50为19 nM;抑制PI3KαIC50为39 nM。

S2658

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Phase 1。

S1187

PIK-90

PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。

S1462

AZD6482

AZD6482是一种PI3Kβ抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8,87和109倍。Phase 1。

S2743

PF-04691502

PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。Phase 2。

S2696

Apitolisib (GDC-0980, RG7422)

Apitolisib (GDC-0980, RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也是mTOR抑制剂,无细胞试验中Ki为17 nM,比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Phase 2。

S1360

GSK1059615

GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。

S7028

Duvelisib (IPI-145, INK1197)

Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中KiIC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。

S2628

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα,PI3Kγ和mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。

S1352

TG100-115

TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。

S2671

AS-252424

AS-252424是一种新型,有效的PI3Kγ抑制剂,无细胞试验中IC50为30 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍,对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。

S2749

BGT226 (NVP-BGT226)

BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。

S2759

CUDC-907

CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3KαHDAC1/2/3/10IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。

S2227

PIK-294

PIK-294是一种高度选择性p110δ抑制剂,IC50为10 nM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000,49和16倍。

S2681

AS-604850

AS-604850是一种选择性的,ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂,IC50为250 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。

S8002

GSK2636771

GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂,其对PI3Kβ的选择性比对PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上,比对PI3Kδ的选择性大10倍以上。对PTEN缺失细胞系敏感。

S2802

Copanlisib (BAY 80-6946)

Copanlisib (BAY 80-6946)是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂,其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。

S1219

YM201636

YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。

S2699

CH5132799

CH5132799抑制I型PI3Ks,尤其是PI3KαIC50为14 nM;对PI3Kβδγ作用效果稍弱,对PIK3CA突变型细胞系敏感。Phase 1。

S2682

CAY10505

CAY10505是AS-252424的羟基化合物,是一种PI3Kγ抑制剂,IC50为30 nM.

S2207

PIK-293

PIK-293是 一种PI3K抑制剂,最有效作用于PI3KδIC50为0.24 μM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低500,100和50倍。

S2739

PKI-402

PKI-402是一种有效的,pan-PI3K/mTOR双重抑制剂,靶向作用于PI3Kα/β/γ/δmTORIC50分别为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM,也有效作用于PI3Kα突变型E545K和H1047R。

S2870

TG100713

TG100713是一种pan-PI3K抑制剂,作用于PI3KγPI3KδPI3KαPI3KβIC50分别为50 nM, 24 nM, 165 nM和215 nM。

S7016

VS-5584 (SB2343)

VS-5584 (SB2343)是一种有效的,选择性,PI3K/mTOR双重抑制剂,抑制mTORPI3Kα/β/δ/γIC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。

S7103

Taselisib (GDC 0032)

Taselisib (GDC 0032)是一种有效,下一代的β亚型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γIC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。

S7018

CZC24832

CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。

S7813

AMG319

AMG319是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,IC50为18 nM,选择性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。

S7938

GSK2292767

GSK2292767是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂。

S7356

HS-173

HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂,其IC50为0.8 nM。

S2391

Quercetin

Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。

S7646

Voxtalisib (XL765, SAR245409)

Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。

S7798

GNE-317

GNE-317 是一种有效的,大脑渗透性 PI3K 抑制剂。

S8322

LY3023414

LY3023414是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK

S7980

VPS34-IN1

Vps34-IN1 是Vps34的抑制剂,在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。

S7683

PIK-III

PIK-III, 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂,抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化,稳定自噬底物。

S7623

PI-3065

PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。

S7645

Pilaralisib (XL147)

Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。

S7675

PF-4989216

PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂,对p110α,p110β,p110γ,p110δ,和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM,142 nM,65 nM,1 nM,和 110 nM。

S7694

AZD8186

AZD8186是一种有效的选择性PI3KβPI3Kδ抑制剂,IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
A5047New

PI3 Kinase p85 alpha Rabbit Recombinant mAb

A5048New

PI3 Kinase p55 gamma Rabbit Recombinant mAb

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7865New

740 Y-P (PDGFR 740Y-P)

740 Y-P是具有细胞可透过性的PI3K磷酸肽激活剂。

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