AS-252424
AS-252424是一种新型，有效的PI3Kγ抑制剂，无细胞试验中IC50为30 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍，对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。
AS-252424 Chemical Structure
CAS: 900515-16-4
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客户使用该产品的3个实验数据
产品质控
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| 相关靶点 | p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 凋亡分子化合物库 细胞周期化合物库 NF-κB信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
PI3K抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
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| mouse Raw264 macrophage | Function assay | Inhibition of C5a-mediated PKB/Akt phosphorylation in mouse Raw264 macrophage, IC50=0.23 μM | 16789742 | ||
| THP1 cells | Function assay | Inhibition of MCP1-induced PKB/Akt phosphorylation in THP1 cells, IC50=0.4 μM | 16789742 | ||
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生物活性
| 产品描述 | AS-252424是一种新型，有效的PI3Kγ抑制剂，无细胞试验中IC50为30 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍，对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AS-252424是一种呋喃-2-亚甲基噻唑烷二酮，作为一种选择性的ATP竞争性PI3Kγ抑制剂，IC50 为33 nM。AS-252424对PI3Kα表现出降低的效力，IC50为935 nM。对80种不同Ser/Thr和Tyr激酶进行筛选时，AS-252424在10 μM下，除了CK2，不会对它们中的任何一个表现出显著的抑制作用。AS-252424以浓度依赖的方式抑制C5a介导的PKB/Akt磷酸化，具有亚微摩尔或低-微摩尔的IC50值。AS-252424浓度依赖性抑制MCP-1介导的趋药性，在野生型原代单核细胞和单核细胞系THP-1中IC50 值分别为52 μM和53μM。[1]通过细胞计数评估，AS252424特异性阻断胰腺癌细胞系HPAF 和Capan1的细胞分化。[2]一项最近的研究表明，100 nM AS-252424显著减少HL-1 心肌细胞中[Ca2+]i，ICa 和Ca2+的瞬变现象。[3] | |||
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| 激酶实验 | 体外PI3Kγ激酶试验 | |||
| 人PI3Kγ (100 ng)在室温下与激酶缓冲液(10 mM MgCl2，1 mM β-甘油磷酸盐，1 mM DTT，0.1 mM Na3VO4，0.1% 胆酸钠和15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP，终浓度)，包含18 M PtdIns和250 M PtdSer (终浓度)的脂囊泡，以及AS-252424或DMSO进行培养。激酶反应通过加入250 g Neomycin包被的闪烁迫近分析(SPA)珠停止。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Raw-264巨噬细胞 | ||
| 浓度 | 0.01 nM 到 0.1 μM | |||
| 孵育时间 | 5分钟 | |||
| 方法 | 在无血清培养基中饥饿培养3小时后，Raw-264巨噬细胞用AS-252424 或 DMSO预处理30分钟，并用50 nM C5a刺激5分钟。PKB/Akt磷酸化使用磷酸-Ser-473 Akt特异性抗体和标准ELISA协议进行监测。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AS-252424以10 mg/kg口服给药导致中性粒细胞积聚(35%)适度减少，几乎与PI3Kγ缺失的小鼠体内观察到的结果一致。[1] | |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 305.28 | 分子式 | C14H8FNO4S |
| CAS号 | 900515-16-4 | SDF | Download AS-252424 SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1F)O)C2=CC=C(O2)C=C3C(=O)NC(=O)S3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (199.81 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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