Endothelin Receptor

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1456 Zibotentan (ZD4054) <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S3051 Bosentan Hydrate 0.001 mg/mL 100 mg/mL 2 mg/mL
S8051 Macitentan <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S3034 Sitaxentan sodium <1 mg/mL 40 mg/mL 20 mg/mL
S2097 Ambrisentan <1 mg/mL 76 mg/mL 22 mg/mL
S4220 Bosentan <1 mg/mL 100 mg/mL 3 mg/mL
S7883 BQ-123 <1 mg/mL 100 mg/mL 15 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1456

Zibotentan (ZD4054)

Zibotentan (ZD4054)是一种特异性的Endothelin (ET)A拮抗剂,IC50为21 nM,对ETB没有抑制活性。Phase 3。

S3051

Bosentan Hydrate

Bosentan Hydrate是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,靶点有ET-A和ET-B,Ki分别为4.7 nM和95 nM。

S8051

Macitentan

Macitentan是一种口服有效的,非肽类,ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂,IC50为0.5 nM/391 nM。

S3034

Sitaxentan sodium

Sitaxentan sodium是一种选择性的endothelin A receptor (ETA)(内皮素受体A)拮抗剂,IC50Ki分别为1.4 nM和0.43 nM,比作用于ETB选择性高7000倍。Phase 3。

S2097

Ambrisentan

Ambrisentan是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂,IC50为18 nM,用于治疗肺动脉高血压(PAH)。

S4220

Bosentan

Bosentan 是一种 endothelin (ET) receptor 拮抗剂,其作用于 ET-A 和 ET-B 的 Ki分别为 4.7 nM 和 95 nM。

S7883

BQ-123

BQ-123 是一种选择性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂,IC50 为 7.3 nM。Phase 2。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1456

Zibotentan (ZD4054)

Zibotentan (ZD4054)是一种特异性的Endothelin (ET)A拮抗剂,IC50为21 nM,对ETB没有抑制活性。Phase 3。

2016, 63(3):1000-12

2016, 7(47):77138-77151

S3051

Bosentan Hydrate

Bosentan Hydrate是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,靶点有ET-A和ET-B,Ki分别为4.7 nM和95 nM。

S8051

Macitentan

Macitentan是一种口服有效的,非肽类,ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂,IC50为0.5 nM/391 nM。

S3034

Sitaxentan sodium

Sitaxentan sodium是一种选择性的endothelin A receptor (ETA)(内皮素受体A)拮抗剂,IC50Ki分别为1.4 nM和0.43 nM,比作用于ETB选择性高7000倍。Phase 3。

S2097

Ambrisentan

Ambrisentan是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂,IC50为18 nM,用于治疗肺动脉高血压(PAH)。

S4220

Bosentan

Bosentan 是一种 endothelin (ET) receptor 拮抗剂,其作用于 ET-A 和 ET-B 的 Ki分别为 4.7 nM 和 95 nM。

2016, 11(9):e0161988

2016, 7(20):29187-98

S7883

BQ-123

BQ-123 是一种选择性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂,IC50 为 7.3 nM。Phase 2。