S1049 |
Y-27632 2HCl
|
Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。 |
-
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07067-y
-
Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00048-1
-
Nat Commun, 2024, 15(1):1285
|
|
S6390 |
Y-27632
|
Y-27632是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。 |
-
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(3):e2304303
-
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101396
-
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):88
|
|
S1573 |
Fasudil HCl
|
Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。 |
-
PeerJ, 2023, 11:e15494
-
Alcohol, 2023, 115:5-12
-
medRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.23299785
|
|
S1459 |
Thiazovivin
|
Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 μM,在单细胞分离后,促进人胚胎干细胞(hESC)的存活。 |
-
Cell Prolif, 2024, e13631.
-
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):92
-
iScience, 2024, 27(1):108599
|
|
S1474 |
GSK429286A
|
GSK429286A (RHO-15)是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14 nM和63 nM。 |
-
iScience, 2023, 26(12):108532
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
-
Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
|
|
S8448 |
ZINC00881524 (ROCK inhibitor)
|
ZINC00881524是ROCK抑制剂。 |
-
bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544100
-
Nat Commun, 2022, 13(1):7171
-
Cancer Res, 2022, canres.2691.2021
|
|
S7563 |
AT13148
|
AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3,p70S6K,PKA,和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。
|
-
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
-
Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
-
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
|
|
S7195 |
RKI-1447
|
RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14.5 nM和6.2 nM,有抗侵入和抗肿瘤活性。 |
-
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
-
Cell Biosci, 2021, 11(1):105
|
|
S7936 |
Belumosudil (KD025)
|
Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性,选择性的ROCK2抑制剂,其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。 |
-
Commun Biol, 2023, 10.1038/s42003-023-05552-0
-
Nat Commun, 2022, 13(1):703
-
Clin Transl Med, 2022, 12(10):e1036
|
|
S7995 |
Ripasudil hydrochloride dihydrate
|
Ripasudil hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂,作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM,用作青光眼和眼内高压的治疗。
|
-
Elife, 2023, 12e80254
-
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.03.535438
-
FASEB J, 2022, 36(7):e22397
|
|
S7687 |
GSK269962A HCl
|
GSK269962A HCl是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。 |
-
bioRxiv, 2023, 2023.05.04.538989
-
Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
-
Elife, 2020, 9:e58165
|
|
S7935 |
Y-39983 Dihydrochloride
|
Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride是选择性ROCK抑制剂,IC50为3.6 nM。 |
-
Cells, 2023, 12(9)1307
-
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
-
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
|
|
S8226 |
Netarsudil (AR-13324) 2HCl
|
Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制剂,Ki值为0.2-10.3 nM。目前处于治疗青光眼和高眼压症的临床实验中。 |
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5464
|
|
S8208 |
Hydroxyfasudil HCl
|
Hydroxyfasudil HCl 是fasudil hydrochloride的活性代谢物,是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。 |
-
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.26.393801
|
|
E1261New |
Chroman 1
|
Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,针对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 1 pM 和 52 pM。 Chroman 1 还抑制 MRCK 的活性,IC50 为 150 nM。 |
|
|
E1480New |
DJ4
|
DJ4 (EX-A7863) 是一种有效的选择性 ATP 竞争性 ROCK1/2 和 MRCKα/β 抑制剂,IC50 分别为 5/50 nM 和 10/100 nM 。 它阻止应力纤维形成并抑制多种癌细胞系的迁移和侵袭。 |
|
|
S6636 |
Azaindole 1 (BAY-549)
|
Azaindole 1 (BAY-549)是一种选择性的ROCK抑制剂,对人ROCK1和ROCK2的ic50分别为0.6 nM和1.1 nM。 |
|
|
A5141 |
ROCK1 Rabbit Recombinant mAb
|
|
-
iScience, 2024, 27(2):108969
|
|
A5156 |
ROCK2 Rabbit Recombinant mAb
|
|
|
|
E2519 |
WAY-624704
|
WAY-624704是一种新型Rho激酶(ROCK)抑制剂,Ki为17 nM。 |
|
|
S6214 |
H-1152 dihydrochloride
|
H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。 |
|
|
S1049 |
Y-27632 2HCl
|
Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。 |
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07067-y
- Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00048-1
- Nat Commun, 2024, 15(1):1285
|
|
S6390 |
Y-27632
|
Y-27632是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。 |
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(3):e2304303
- Cell Rep Med, 2024, 5(2):101396
- J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):88
|
|
S1573 |
Fasudil HCl
|
Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。 |
- PeerJ, 2023, 11:e15494
- Alcohol, 2023, 115:5-12
- medRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.23299785
|
|
S1459 |
Thiazovivin
|
Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 μM,在单细胞分离后,促进人胚胎干细胞(hESC)的存活。 |
- Cell Prolif, 2024, e13631.
- Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):92
- iScience, 2024, 27(1):108599
|
|
S1474 |
GSK429286A
|
GSK429286A (RHO-15)是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14 nM和63 nM。 |
- iScience, 2023, 26(12):108532
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
|
|
S8448 |
ZINC00881524 (ROCK inhibitor)
|
ZINC00881524是ROCK抑制剂。 |
- bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544100
- Nat Commun, 2022, 13(1):7171
- Cancer Res, 2022, canres.2691.2021
|
|
S7563 |
AT13148
|
AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3,p70S6K,PKA,和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。
|
- Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
- Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
- Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
|
|
S7195 |
RKI-1447
|
RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14.5 nM和6.2 nM,有抗侵入和抗肿瘤活性。 |
- Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Cell Biosci, 2021, 11(1):105
|
|
S7936 |
Belumosudil (KD025)
|
Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性,选择性的ROCK2抑制剂,其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。 |
- Commun Biol, 2023, 10.1038/s42003-023-05552-0
- Nat Commun, 2022, 13(1):703
- Clin Transl Med, 2022, 12(10):e1036
|
|
S7995 |
Ripasudil hydrochloride dihydrate
|
Ripasudil hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂,作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM,用作青光眼和眼内高压的治疗。
|
- Elife, 2023, 12e80254
- bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.03.535438
- FASEB J, 2022, 36(7):e22397
|
|
S7687 |
GSK269962A HCl
|
GSK269962A HCl是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。 |
- bioRxiv, 2023, 2023.05.04.538989
- Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
- Elife, 2020, 9:e58165
|
|
S7935 |
Y-39983 Dihydrochloride
|
Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride是选择性ROCK抑制剂,IC50为3.6 nM。 |
- Cells, 2023, 12(9)1307
- Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
- Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
|
|
S8226 |
Netarsudil (AR-13324) 2HCl
|
Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制剂,Ki值为0.2-10.3 nM。目前处于治疗青光眼和高眼压症的临床实验中。 |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5464
|
|
S8208 |
Hydroxyfasudil HCl
|
Hydroxyfasudil HCl 是fasudil hydrochloride的活性代谢物,是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。 |
- bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.26.393801
|
|
E1261New |
Chroman 1
|
Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,针对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 1 pM 和 52 pM。 Chroman 1 还抑制 MRCK 的活性,IC50 为 150 nM。 |
|
|
E1480New |
DJ4
|
DJ4 (EX-A7863) 是一种有效的选择性 ATP 竞争性 ROCK1/2 和 MRCKα/β 抑制剂,IC50 分别为 5/50 nM 和 10/100 nM 。 它阻止应力纤维形成并抑制多种癌细胞系的迁移和侵袭。 |
|
|
S6636 |
Azaindole 1 (BAY-549)
|
Azaindole 1 (BAY-549)是一种选择性的ROCK抑制剂,对人ROCK1和ROCK2的ic50分别为0.6 nM和1.1 nM。 |
|
|
E2519 |
WAY-624704
|
WAY-624704是一种新型Rho激酶(ROCK)抑制剂,Ki为17 nM。 |
|
|
S6214 |
H-1152 dihydrochloride
|
H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。 |
|
|