ROCK

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1049 Y-27632 2HCl 14 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S1459 Thiazovivin <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S1573 Fasudil (HA-1077) HCl 65 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S1474 GSK429286A <1 mg/mL 87 mg/mL 4 mg/mL
S7195 RKI-1447 <1 mg/mL 65 mg/mL <1 mg/mL
S8489 GSK180736A (GSK180736) <1 mg/mL 73 mg/mL 3 mg/mL
S8208 Hydroxyfasudil (HA-1100) HCl 60 mg/mL 68 mg/mL <1 mg/mL
S8448 ZINC00881524 (ROCK inhibitor) <1 mg/mL 76 mg/mL 3 mg/mL
S7935 Y-39983 HCl 63 mg/mL 63 mg/mL 2 mg/mL
S8226 Netarsudil (AR-13324) 2HCl 54 mg/mL 20 mg/mL 2 mg/mL
S7687 GSK269962 HCl <1 mg/mL 100 mg/mL 6 mg/mL
S7936 KD025 (SLx-2119) <1 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S7995 Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate 79 mg/mL 26 mg/mL 5 mg/mL
S7563 AT13148 <1 mg/mL 62 mg/mL <1 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1049

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂,无细胞试验中Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。

S1459

Thiazovivin

Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 μM,在单细胞分离后,促进人胚胎干细胞(hESC)的存活。

S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil(HA-1077)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。

S1474

GSK429286A

GSK429286A是一种选择性的ROCK1ROCK2抑制剂,IC50分别为14 nM和63 nM。

S7195

RKI-1447

RKI-1447是一种有效的ROCK1ROCK2抑制剂,IC50分别为14.5 nM和6.2 nM,有抗侵入和抗肿瘤活性。

S8489New

GSK180736A (GSK180736)

GSK180736A是一种Rho相关的、含卷曲螺旋(coiled-coil)的蛋白激酶抑制剂,与GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)结合,logIC50为-6.6。对GRK2的选择性比对GRK1和GRK5高400倍以上。

S8208New

Hydroxyfasudil (HA-1100) HCl

Hydroxyfasudil(HA-1100)是fasudil hydrochloride的活性代谢物,是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂,对ROCK1ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。

S8448New

ZINC00881524 (ROCK inhibitor)

ZINC00881524是ROCK抑制剂。

S7935New

Y-39983 HCl

Y-39983是选择性ROCK抑制剂,IC50为3.6 nM。

S8226New

Netarsudil (AR-13324) 2HCl

Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制剂,Ki值为0.2-10.3 nM。目前处于处于治疗青光眼和高眼压症的临床实验中。

S7687New

GSK269962 HCl

GSK269962是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。

S7936

KD025 (SLx-2119)

KD025是一个具有口服活性,选择性的ROCK2抑制剂,其IC50Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。

S7995

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂,作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM,用作青光眼和眼内高压的治疗。

S7563

AT13148

AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。

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