Histone Demethylase

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

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Notes:
2. 更多细节,例如半抑制浓度(IC50)以及任何抑制剂的相关工作浓度,请点击您感兴趣抑制剂的链接。
3. "+"代表抑制作用的强度。"+"越多,抑制作用越强。
4. 橙色的"√"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7070

GSK J4 HCl

GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物,是第一个选择性H3K27histone demethylaseJMJD3和UTX抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。

S7237

OG-L002

OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂,无细胞试验中IC50为20 nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。

S7281

JIB-04

JIB-04是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂,无细胞试验中对JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。

S7296

ML324

ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂, 其对JMJD2E的IC50为920 nM。

S8287New

CPI-455

CPI-455是特异性KDM5抑制剂,在多种癌细胞系的治疗中,结合标准化疗或者靶向制剂,CPI-455能提高H3K4三甲基化(H3K4me3)整体水平,并减少DTPs的数量。

S7796New

GSK2879552 2HCl

GSK2879552 2HCl is a potent, selective, orally bioavailable, irreversible LSD1 inhibitor with Kiapp of 1.7 μM. Phase 1.

S7574

GSK-LSD1 2HCl

GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂,IC50 为 16 nM,选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2,MAO-A,MAO-B)高1000多倍。

S7234

IOX1

IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases

S7795

ORY-1001 (RG-6016)

ORY-1001 (RG-6016)是一种口服具有活性的,选择性的,赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂,IC50为<20 nM,对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。

S7581

GSK J1

GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase 抑制剂,无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A)的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM,比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多。

S7680

SP2509

SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7070

GSK J4 HCl

GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物,是第一个选择性H3K27histone demethylaseJMJD3和UTX抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。

S7237

OG-L002

OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂,无细胞试验中IC50为20 nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。

S7281

JIB-04

JIB-04是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂,无细胞试验中对JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。

S7296

ML324

ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂, 其对JMJD2E的IC50为920 nM。

S8287New

CPI-455

CPI-455是特异性KDM5抑制剂,在多种癌细胞系的治疗中,结合标准化疗或者靶向制剂,CPI-455能提高H3K4三甲基化(H3K4me3)整体水平,并减少DTPs的数量。

S7796New

GSK2879552 2HCl

GSK2879552 2HCl is a potent, selective, orally bioavailable, irreversible LSD1 inhibitor with Kiapp of 1.7 μM. Phase 1.

S7574

GSK-LSD1 2HCl

GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂,IC50 为 16 nM,选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2,MAO-A,MAO-B)高1000多倍。

S7234

IOX1

IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases

S7795

ORY-1001 (RG-6016)

ORY-1001 (RG-6016)是一种口服具有活性的,选择性的,赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂,IC50为<20 nM,对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。

S7581

GSK J1

GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase 抑制剂,无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A)的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM,比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多。

S7680

SP2509

SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。