Histone Demethylase

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S7070 GSK J4 HCl 90 mg/mL 90 mg/mL 90 mg/mL
S7237 OG-L002 <1 mg/mL 45 mg/mL 19 mg/mL
S7281 JIB-04 <1 mg/mL 25 mg/mL <1 mg/mL
S7296 ML324 <1 mg/mL 43 mg/mL 3 mg/mL
S8287 CPI-455 HCl <1 mg/mL 10 mg/mL 2 mg/mL
S7574 GSK-LSD1 2HCl 57 mg/mL 57 mg/mL
S7234 IOX1 <1 mg/mL 37 mg/mL <1 mg/mL
S7795 ORY-1001 (RG-6016) 2HCl 61 mg/mL 5 mg/mL 4 mg/mL
S7581 GSK J1 <1 mg/mL 77 mg/mL <1 mg/mL
S7796 GSK2879552 2HCl 44 mg/mL 29 mg/mL <1 mg/mL
S7680 SP2509 <1 mg/mL 38 mg/mL <1 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7070

GSK J4 HCl

GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物,是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。

S7237

OG-L002

OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂,无细胞试验中IC50为20 nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。

S7281

JIB-04

JIB-04是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂,无细胞试验中对JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。

S7296

ML324

ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂, 其对JMJD2E的IC50为920 nM。

S8287New

CPI-455 HCl

CPI-455是特异性KDM5抑制剂,在多种癌细胞系的治疗中,结合标准化疗或者靶向制剂,CPI-455能提高H3K4三甲基化(H3K4me3)整体水平,并减少DTPs的数量。

S7574

GSK-LSD1 2HCl

GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂,IC50 为 16 nM,选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2,MAO-A,MAO-B)高1000多倍。

S7234

IOX1

IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases

S7795

ORY-1001 (RG-6016) 2HCl

ORY-1001 (RG-6016) 2HCl是一种口服具有活性的,选择性的,赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂,IC50为<20 nM,对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。

S7581

GSK J1

GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase 抑制剂,无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A)的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM,比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多。

S7796

GSK2879552 2HCl

GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂,Kiapp=1.7 μM。

S7680

SP2509

SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7070

GSK J4 HCl

GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物,是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。

S7237

OG-L002

OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂,无细胞试验中IC50为20 nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。

S7281

JIB-04

JIB-04是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂,无细胞试验中对JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。

S7296

ML324

ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂, 其对JMJD2E的IC50为920 nM。

S8287New

CPI-455 HCl

CPI-455是特异性KDM5抑制剂,在多种癌细胞系的治疗中,结合标准化疗或者靶向制剂,CPI-455能提高H3K4三甲基化(H3K4me3)整体水平,并减少DTPs的数量。

S7574

GSK-LSD1 2HCl

GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂,IC50 为 16 nM,选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2,MAO-A,MAO-B)高1000多倍。

S7234

IOX1

IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases

S7795

ORY-1001 (RG-6016) 2HCl

ORY-1001 (RG-6016) 2HCl是一种口服具有活性的,选择性的,赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂,IC50为<20 nM,对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。

S7581

GSK J1

GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase 抑制剂,无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A)的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM,比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多。

S7796

GSK2879552 2HCl

GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂,Kiapp=1.7 μM。

S7680

SP2509

SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。

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