GSK J4 HCl
GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物，是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。
GSK J4 HCl Chemical Structure
CAS: 1797983-09-5
客户使用Selleck的GSK J4 HCl发表文献54篇
产品质控
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相关信号通路图
Histone Demethylase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MCF7 | Function assay | 1 to 10 uM | 30 hrs | Inhibition of KDM5A in human MCF7 cells assessed as effect on H3K4me3 methylation levels at 1 to 10 uM after 30 hrs by Western blot analysis | 30392349 |
| MCF7 | Function assay | 1 to 10 uM | 30 hrs | Inhibition of KDM5A in human MCF7 cells assessed as effect on H3K27me3 methylation levels at 1 to 10 uM after 30 hrs by Western blot analysis | 30392349 |
| RAW264.7 | 0.82 uM | 24 hrs | Inhibition of LPS-induced TNFalpha production in mouse RAW264.7 cells 0.82 uM after 24 hrs by ELISA | 26776360 | |
| SF8628 | Growth inhibitory assay | 6 μM | inhibits K28M glioma cell growth | 25401693 | |
| SF7761 | Growth inhibitory assay | 6 μM | inhibits K27M glioma cell growth | 25401693 | |
| human astrocytes | Kinase assay | 6 μM | increases K33 methylation | 25401693 | |
| SF9427 | Kinase assay | 6 μM | increases K32 methylation | 25401693 | |
| SF9402 | Kinase assay | 6 μM | increases K31 methylation | 25401693 | |
| SF9012 | Kinase assay | 6 μM | increases K30 methylation | 25401693 | |
| H3.3 | Kinase assay | 6 μM | increases K29 methylation | 25401693 | |
| SF8628 | Kinase assay | 6 μM | increases K28 methylation | 25401693 | |
| SF7761 | Kinase assay | 6 μM | increases K27 methylation | 25401693 | |
| CUTLL1 | Kinase assay | 6 μM | leads to increased H3K27me3 | 25132549 | |
| CUTLL1 | Function assay | 2 μM | induces cell cycle arrest | 25132549 | |
| CUTLL1 | Apoptosis assay | 2 μM | induces apoptosis | 25132549 | |
| CUTLL1 | Growth inhibitory assay | 2 μM | affects cell growth | 25132549 | |
| H3.3 | Growth inhibitory assay | 6 μM | inhibits K29M glioma cell growth | 25401693 | |
| SF9012 | Growth inhibitory assay | 6 μM | inhibits K30M glioma cell growth | 25401693 | |
| SF9402 | Growth inhibitory assay | 6 μM | inhibits K31M glioma cell growth | 25401693 | |
| SF9427 | Growth inhibitory assay | 6 μM | inhibits K32M glioma cell growth | 25401693 | |
| human astrocytes | Growth inhibitory assay | 6 μM | inhibits K33M glioma cell growth | 25401693 | |
| TG neurons | Function assay | 50 μM | inhibits HSV-1 reactivation from sensory neurons | 25552720 | |
| Th17 | Function assay | 80 nM | inhibits cell differentiation | 25840993 | |
| β-cells | Function assay | 20 μM | blunts IFNγ, Il-1β, and TNFα-induced chemokine gene expression | 26505193 | |
| β-cells | Function assay | 20 μM | induces β-cell dysfunction | 26505193 | |
| ESCs | Function assay | 1.8 µM | induces DNA damage along with activation of the DNA damage response | 26759175 | |
| Raw 264.7 | Function assay | 0.8192 µM | inhibits TNF-α production | 26776360 | |
| RAW264.7 | 24 hrs | Inhibition of LPS-induced TNFalpha production in mouse RAW264.7 cells after 24 hrs by ELISA | 26776360 | ||
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生物活性
| 产品描述 | GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物，是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GSK J4 HCl是JMJD3选择性组蛋白去甲基化酶抑制剂GSK-J1的乙酯类衍生物，IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探测H3K27me3去甲基化造成的后果。GSK-J4作用于人类原代巨噬细胞，抑制脂多糖诱导的细胞因子的产生，包括致炎的肿瘤坏死因子（TNF）。此外，GSK-J4抑制脂多糖诱导的与TNF转录起始位点相关的H3K27me3损失，并抑制RNA聚合酶II的招募。[1] |
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|---|---|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 453.96 | 分子式 | C24H27N5O2.HCl |
| CAS号 | 1797983-09-5 | SDF | Download GSK J4 HCl SDF |
| Smiles | CCOC(=O)CCNC1=CC(=NC(=N1)C2=CC=CC=N2)N3CCC4=CC=CC=C4CC3.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (200.45 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 91 mg/mL Water : 10 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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