Mertk
Mertk产品
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- Mertk抑制剂 (14)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S7342 | UNC2250 | UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂，IC50为1.7 nM，比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。 |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低。 |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂，IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM，选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。 | ||
| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。 | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3 和 MER 的双重抑制剂，对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit) 和 Met (c-Met)，对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。 | ||
| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。 | ||
| S7325 | UNC2881 | UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂，IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍，58倍。 | ||
| S8404 | S49076 | S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。 | ||
| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475)是一种有效的、选择性的、口服活性的 Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂，对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 在过表达AXL的EGFR突变的NSCLC细胞中可抑制耐受细胞对初始EGFR-TKIs（奥西替尼或达克替尼）的羽化和维持。ONO-7475 可阻滞生长并杀死FMS样酪氨酸激酶3内串联重复突变型急性髓性白血病细胞。 | ||
| S0071 | RU-301 | RU-301 是一种泛 TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 的抑制剂，可阻断Axl受体二聚化位点，对应的Kd值12 μM，IC50值为10 μM。 | ||
| S6839 | MRX-2843 | MRX-2843 (UNC2371) 是酪氨酸激酶 MERTK 和 FLT3 的口服活性双重抑制剂，对应的IC50值分别为1.3 nM和0.64 nM。 | ||
| S0439 | UNC2541 | UNC2541是一种有效且特异性的Mer酪氨酸激酶(Mer tyrosine kinase, MerTK)抑制剂，可与MerTK ATP口袋结合，IC50为4.4 nM。UNC2541抑制磷酸化的MerTK (pMerTK)，EC50为510 nM。 | ||
| E1744New | UNC5293 | UNC5293 是一种有效、高选择性、口服的 MER 受体酪氨酸激酶 (MERTK) 抑制剂，IC50 为 0.9 nM，Ki 为 0.19 nM。 | ||
| E0142 | XL092 | XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。 | ||
| S7342 | UNC2250 | UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂，IC50为1.7 nM，比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。 |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低。 |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂，IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM，选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。 | ||
| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。 | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3 和 MER 的双重抑制剂，对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit) 和 Met (c-Met)，对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。 | ||
| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。 | ||
| S7325 | UNC2881 | UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂，IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍，58倍。 | ||
| S8404 | S49076 | S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。 | ||
| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475)是一种有效的、选择性的、口服活性的 Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂，对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 在过表达AXL的EGFR突变的NSCLC细胞中可抑制耐受细胞对初始EGFR-TKIs（奥西替尼或达克替尼）的羽化和维持。ONO-7475 可阻滞生长并杀死FMS样酪氨酸激酶3内串联重复突变型急性髓性白血病细胞。 | ||
| S0071 | RU-301 | RU-301 是一种泛 TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 的抑制剂，可阻断Axl受体二聚化位点，对应的Kd值12 μM，IC50值为10 μM。 | ||
| S6839 | MRX-2843 | MRX-2843 (UNC2371) 是酪氨酸激酶 MERTK 和 FLT3 的口服活性双重抑制剂，对应的IC50值分别为1.3 nM和0.64 nM。 | ||
| S0439 | UNC2541 | UNC2541是一种有效且特异性的Mer酪氨酸激酶(Mer tyrosine kinase, MerTK)抑制剂，可与MerTK ATP口袋结合，IC50为4.4 nM。UNC2541抑制磷酸化的MerTK (pMerTK)，EC50为510 nM。 | ||
| E1744New | UNC5293 | UNC5293 是一种有效、高选择性、口服的 MER 受体酪氨酸激酶 (MERTK) 抑制剂，IC50 为 0.9 nM，Ki 为 0.19 nM。 | ||
| E0142 | XL092 | XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。 | ||
| E1744New | UNC5293 | UNC5293 是一种有效、高选择性、口服的 MER 受体酪氨酸激酶 (MERTK) 抑制剂，IC50 为 0.9 nM，Ki 为 0.19 nM。 |
Mertk抑制剂选择性比较
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