LDC1267

LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。

LDC1267 Chemical Structure

LDC1267 Chemical Structure

CAS: 1361030-48-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 现货
5mg 1202.96 现货
25mg 3906.87 现货
100mg 8171.09 现货
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批次: S763801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.75%
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生物活性

产品描述 LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。
靶点
Mer [1]
(Cell-free assay)
Tyro3 [1]
(Cell-free assay)
Axl [1]
(Cell-free assay)
<5 nM 8 nM 29 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 LDC1267在95个不同细胞系中适度影响其中11个细胞增殖, IC50 >5μM。在NKG2D激活的NK细胞中,LDC1267废止Gas6刺激的抑制作用。[1]
激酶实验 激酶结合试验
对于Axl/TAM受体抑制剂的优化,建立Axl结合试验(HTRF 法;激酶示踪236)。该测定基于Alexa Fluor 647标记的激酶示踪剂236对每个结合测定中使用的谷胱甘肽S-转移酶(GST)标记的激酶的结合和取代。示踪剂与激酶的结合使用铕(Eu)标记的抗GST抗体检测。荧光示踪剂和Eu标记的抗体与GST标记的激酶同时结合产生荧光共振转移(FRET)信号。抑制剂与激酶和示踪剂竞争性结合,导致FRET信号损失。对于试验,化合物在20 mM HEPES,pH 8.0,1 mM DTT,10 mM MgCl2和0.01% Brij35中稀释。然后,参与的激酶(5 nM 终浓度),荧光示踪剂(15 nM 终浓度)和LanthaScreen Eu-anti-GST 抗体(2 nM 终浓度)与各自的化合物稀释液(5 nM 到10 μM)混合,并培养1小时。FRET信号使用EnVision Multilabellreader 2104定量。
细胞实验 细胞系 一组93个癌细胞系和两个原代细胞(横坐标,IMR90和人外周血单个核细胞)
浓度 ~30 μM
孵育时间 72小时
方法 与LDC1267培养72小时后,CellTiterGlow试剂用来测定与相应DMSO对照组相关的增殖。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在负荷B16F10黑素瘤的小鼠体内,LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)有效增强抗转移的NK细胞活性,并抵抗肿瘤代谢,而没有严重的细胞毒性。[1]
动物实验 Animal Models 小鼠 B16F10转移性黑色素瘤模型
Dosages 20 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 560.55 分子式

C30H26F2N4O5

CAS号 1361030-48-9 SDF Download LDC1267 SDF
Smiles CCOC1=CN(N=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)F)C5=C(C=C(C=C5)F)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (178.39 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (3.56 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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