Axl

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Axl 抑制剂 (10个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S2841 R428 (BGB324) R428 (BGB324)是一种Axl抑制剂,IC50为14 nM,作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR, EGFR, HER2,和PDGFRβ(高100倍以上)高。
  • Cancer Res, 2014, 74(18):5152-64
  • J Pathol, 2015, 237(1):14-24
  • Mol Cell Proteomics, 2014, 13(11):2803-11
S7342 UNC2250 UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂,IC50为1.7 nM,比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。
  • Nat Immunol, 2015, 16(4):354-365
S7325 UNC2881 UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂,IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍,58倍。
S7638 LDC1267 LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。
S7846 TP-0903 TP-0903是一种有效的选择性 AXL 抑制剂,IC50 为 27 nM。
S1119 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。
  • Cancer Discov, 2014, 4(7):816-27
  • Nat Commun, 2014, 5:3116
  • Mol Cancer Ther, 2014, 10.1158/1535-7163.MCT-14-0274
S1561 BMS-777607 BMS-777607是一种Met相关的抑制剂,作用于c-MetAxlRonTyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。Phase 1/2。
  • J Clin Invest, 2014, 124(11):4737-52
  • J Pathol, 2015, 237(1):14-24
  • Mol Cancer Ther, 2014, 13(1):37-48
S4001 Cabozantinib malate (XL184) Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。
  • Cancer Discov, 2014, 4(7):816-27
  • Nat Commun, 2014, 5:3116
  • Mol Cancer Ther, 2014, 10.1158/1535-7163.MCT-14-0274
S7669 NPS-1034 NPS-1034是一种双Met/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。
S7576 UNC-2025 UNC-2025是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂,IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM,选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。

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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S2841 R428 (BGB324) <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S7342 UNC2250 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S7325 UNC2881 <1 mg/mL 92 mg/mL 5 mg/mL
S7638 LDC1267 <1 mg/mL 100 mg/mL 2 mg/mL
S7846 TP-0903 <1 mg/mL 3 mg/mL 1 mg/mL
S1119 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1561 BMS-777607 <1 mg/mL 47 mg/mL <1 mg/mL
S4001 Cabozantinib malate (XL184) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7669 NPS-1034 <1 mg/mL 100 mg/mL 4 mg/mL
S7576 UNC-2025 100 mg/mL 25 mg/mL 8 mg/mL
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