TAM Receptor

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1561 BMS-777607 <1 mg/mL 47 mg/mL <1 mg/mL
S2841 R428 (BGB324) <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S4001 Cabozantinib malate (XL184) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7342 UNC2250 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S7846 TP-0903 <1 mg/mL 3 mg/mL 1 mg/mL
S8573 Sitravatinib (MGCD516) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S8570 RXDX-106 (CEP-40783) <1 mg/mL 10 mg/mL 2 mg/mL
S7576 UNC2025 100 mg/mL 25 mg/mL 8 mg/mL
S7638 LDC1267 <1 mg/mL 100 mg/mL 2 mg/mL
S7325 UNC2881 <1 mg/mL 92 mg/mL 5 mg/mL
S7669 NPS-1034 <1 mg/mL 100 mg/mL 4 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1561

BMS-777607

BMS-777607是一种Met相关的抑制剂,作用于c-MetAxlRonTyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。Phase 1/2。

S2841

R428 (BGB324)

R428 (BGB324)是一种Axl抑制剂,IC50为14 nM,作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR, EGFR, HER2,和PDGFRβ(高100倍以上)高。

S4001

Cabozantinib malate (XL184)

Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。

S7342

UNC2250

UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂,IC50为1.7 nM,比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。

S7846

TP-0903

TP-0903是一种有效的选择性 AXL 抑制剂,IC50 为 27 nM。

S8573New

Sitravatinib (MGCD516)

Sitravatinib (MGCD516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。

S8570New

RXDX-106 (CEP-40783)

RXDX-106 (CEP-40783)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/MET抑制剂,在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性;在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率(T1/2 >120 min)。

S7576

UNC2025

UNC2025是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂,IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM,选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。

S7638

LDC1267

LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。

S7325

UNC2881

UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂,IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍,58倍。

S7669

NPS-1034

NPS-1034是一种双Met/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。