NPS-1034
NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂，IC50分别为48 nM和10.3 nM。
NPS-1034 Chemical Structure
CAS: 1221713-92-3
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产品质控
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c-Met抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂，IC50分别为48 nM和10.3 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在HCC827/GR细胞中，NPS-1034没有表现出显著的抗增殖作用，而能够通过抑制MET，Akt，和Erk的磷酸化克服gefitinib耐药性。在H820细胞中，NPS-1034增强对EGFR-TKIs的敏感性。在HCC78细胞中，NPS-1034抑制ROS1活性和细胞增殖。此外，结合gefitinib和NPS-1034通过诱导caspase-3和PARP-1裂解增强细胞死亡。[1] NPS-1034抑制高度表达MET基因和p-MET的MKN45和SNU638细胞系活性，IC50分别为112.7和190.3 nmol。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 激酶抑制性能 | |||
| 体外NPS-1034对RTKs抑制的性能使用RTK测定试剂盒根据制造商的方案进行分析。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HCC827/GR，HCC-78 和 H820 细胞 | ||
| 浓度 | ~5 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 进行MTT试验，将细胞(0.5 × 104/孔)接种在96孔无菌塑料板，使其附着过夜。细胞在含1% FBS的培养基中暴露于不同剂量的gefitinib，erlotinib，PHA-665752，和NPS-1034。72小时后，将15 μL MTT溶液(5 mg/mL)加入每个孔，板培育4小时。结晶的甲臜用100 μL 10% (w/v) SDS溶液溶解24小时。595 nm下的吸光度使用酶标仪通过分光光度法读取。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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29144989 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷HCC827/GR肿瘤异种移植物的SCID小鼠中，NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.)减少肿瘤的生长，结合gefitinib和NPS-1034通过抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡增强肿瘤生长的抑制作用。[1]在负荷MKN45异种移植瘤的裸鼠中，NPS-1034 (30 mg/kg, p.o.)通过抑制血管生成，并促进细胞凋亡减少肿瘤的生长。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 HCC827/GR 肿瘤异种移植物的SCID小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg, 每周 5 天 | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 551.54 | 分子式 | C31H23F2N5O3 |
| CAS号 | 1221713-92-3 | SDF | Download NPS-1034 SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=O)N(N1C)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C(=CNC5=NC=C4)C6=CC=CC=C6)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (181.31 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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