c-Met

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c-Met 抑制剂 (23个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1068 Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-Met抑制剂,作用于人的c-Met激酶时,Ki为4 nM。Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。
  • Nature, 2012, 487(7408):505-9
  • Cell, 2012, 151(5):937-50
  • Nat Med, 2011, 17(9):1116-20
S1111 Foretinib (GSK1363089) Foretinib (GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对MetKDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。
  • Nat Genet, 2012, 44(8):852-60
  • Leukemia, 2014, 28(3):629-41
  • Cancer Res, 2011, 71(15):5255-64
S1070 PHA-665752 PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为9 nM,对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。
  • Nat Genet, 2012, 44(8):852-60
  • Cancer Discov, 2013, 3(12):1404-15
  • Cell Res, 2015, 10.1038/cr.2015.16
S1080 SU11274 SU11274是一种选择性Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为10 nM,对PGDFRβ,EGFR和Tie2没有作用。
  • Nat Med, 2012, 18(7):1118-22
  • Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5796-807
  • Oncogene, 2013, 32(10):1252-65
S1112 SGX-523 SGX-523是一种选择性的Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。
  • Am J Respir Crit Care Med, 2016, 10.1164/rccm.201509-1878OC
  • J Hepatol, 2014, 60(1):143-51
  • Proc Natl Acad Sci USA, 2012, 109(31):E2127-33
S7014 LY2801653 (Merestinib)
S8167 AMG 337 AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET 受体抑制剂。
S1119 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。
  • Cancer Discov, 2014, 4(7):816-27
  • Nat Commun, 2014, 5:3116
  • Mol Cancer Ther, 2014, 10.1158/1535-7163.MCT-14-0274
S1561 BMS-777607 BMS-777607是一种Met相关的抑制剂,作用于c-MetAxlRonTyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。Phase 1/2。
  • J Clin Invest, 2014, 124(11):4737-52
  • J Pathol, 2015, 237(1):14-24
  • Mol Cancer Ther, 2014, 13(1):37-48
S1114 JNJ-38877605 JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
  • Nature, 2015, 10.1038/nature14407
  • Gut, 2014, 10.1136/gutjnl-2013-305257
  • PLoS Biol, 2011, 9(9):e1001162
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S2753 Tivantinib (ARQ 197) Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂,在无细胞试验中Ki为0.355 μM,对Ron几乎没有作用活性,对EGFR, InsR, PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Phase 3。
  • Oncotarget, 2015, 6(5):3211-24
  • J Exp Clin Cancer Res, 2015, 34:118
  • Cell Signal, 2013, 25(12):2652-60
S1094 PF-04217903 PF-04217903是一种选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在A549细胞中IC50为4.8 nM,对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。
  • Clin Cancer Res, 2014, 20(17):4559-73
  • Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74
  • Clin Cancer Res, 2015, 1(7):1752-63
S1361 MGCD-265 MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
  • Cancer Lett, 2013, 340(1):43-50
  • Int J Clin Exp Pathol, 2013, 6(10):2082-91
S2788 Capmatinib (INCB28060) Capmatinib (INCB28060)是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Phase 1。
  • Dev Cell, 2014, 29(4):421-36
  • PLoS One, 2016, 11(3):e0150507
S1124 BMS-754807 BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met,Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。
  • Cancer Res, 2014, 74(20):5866-77
  • Clin Cancer Res, 2013, 19(11):2984-94
  • Mol Cell Biol, 2015, 35(7):1182-96
S2201 BMS-794833 BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。
S1316 AMG-208 AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为9 nM。Phase 1。
S2774 MK-2461 MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants)IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。
S2859 Golvatinib (E7050) Golvatinib (E7050)是c-MetVEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。
S2747 AMG-458 AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂,Ki为1.2 nM,作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S2761 NVP-BVU972 NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met抑制剂,IC50为14 nM。
S7067 Tepotinib (EMD 1214063) Tepotinib (EMD 1214063)是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Phase 1。
  • Cell Res, 2015, 10.1038/cr.2015.16
  • J Virol, 2016, 90(14):6412-29
S7669 NPS-1034 NPS-1034是一种双Met/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。

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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S1068 Crizotinib (PF-02341066) <1 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S1111 Foretinib (GSK1363089) <1 mg/mL 127 mg/mL <1 mg/mL
S1070 PHA-665752 <1 mg/mL 128 mg/mL <1 mg/mL
S1080 SU11274 <1 mg/mL 92 mg/mL 2 mg/mL
S1112 SGX-523 <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S7014 LY2801653 (Merestinib) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S8167 AMG 337 <1 mg/mL 95 mg/mL 95 mg/mL
S1119 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1561 BMS-777607 <1 mg/mL 47 mg/mL <1 mg/mL
S1114 JNJ-38877605 <1 mg/mL 37 mg/mL <1 mg/mL
S2753 Tivantinib (ARQ 197) <1 mg/mL 73 mg/mL <1 mg/mL
S1094 PF-04217903 <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S1361 MGCD-265 <1 mg/mL 104 mg/mL <1 mg/mL
S2788 Capmatinib (INCB28060) <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S1124 BMS-754807 <1 mg/mL 92 mg/mL 92 mg/mL
S2201 BMS-794833 <1 mg/mL 94 mg/mL <1 mg/mL
S1316 AMG-208 <1 mg/mL 0.25 mg/mL <1 mg/mL
S2774 MK-2461 <1 mg/mL 99 mg/mL <1 mg/mL
S2859 Golvatinib (E7050) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S2747 AMG-458 <1 mg/mL 21 mg/mL <1 mg/mL
S2761 NVP-BVU972 <1 mg/mL 68 mg/mL 68 mg/mL
S7067 Tepotinib (EMD 1214063) <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S7669 NPS-1034 <1 mg/mL 100 mg/mL 4 mg/mL
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