JNJ-38877618(OMO-1)
JNJ-38877618 (OMO-1)是一种有效的、高选择性的、具有口服生物利用度的Met (c-Met) kinase抑制剂，Kd值为1.4 nM。其抑制野生型Met (c-Met)和突变型Met (c-Met)(M1268T)的IC50值分别为2 nM和3 nM。
JNJ-38877618(OMO-1) Chemical Structure
CAS: 943540-74-7
产品质控
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c-Met抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | JNJ-38877618 (OMO-1)是一种有效的、高选择性的、具有口服生物利用度的Met (c-Met) kinase抑制剂，Kd值为1.4 nM。其抑制野生型Met (c-Met)和突变型Met (c-Met)(M1268T)的IC50值分别为2 nM和3 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在体内，OMO-1可在3种肿瘤模型中完全抑制肿瘤生长：SNU5 MET amp胃癌模型、U87-MG HGF自分泌胶质母细胞瘤模型和含外显子14发生跳跃缺失突变的MET基因的Hs746T胃癌模型。将OMO-1与其他药物组合给药，耐受良好，并可改善、提高EGFR的靶向治疗效果。尽管单药给药OMO-1对NSCLC HCC827 EGFR无作用，但其与Erlotinib组合给药可延缓肿瘤复发[1]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03138083 | Terminated | Neoplasms |
Octimet Oncology N.V. |
August 8 2017 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 374.35 | 分子式 | C20H12F2N6 |
| CAS号 | 943540-74-7 | SDF | -- |
| Smiles | C1=CC2=C(C=CC(=C2)C(C3=NN=C4N3N=C(C=C4)C5=CC=NC=C5)(F)F)N=C1 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL ( (26.71 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (5.34 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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