Bafilomycin A1 (Baf-A1)

中文名称:巴佛洛霉素A1

Bafilomycin A1 (Baf-A1)是一种液泡H+-ATPase抑制剂,IC50为0.44 nM。研究发现 Bafilomycin A1 可以抑制自噬,但是诱导凋亡

Bafilomycin A1 (Baf-A1) Chemical Structure

Bafilomycin A1 (Baf-A1) Chemical Structure

CAS: 88899-55-2

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常与Bafilomycin A1 (Baf-A1)一起在实验中被使用的化合物

3-MA (3-Methyladenine)


Bafilomycin A1和3-Methyladenine (3-MA)联合照射导致胶质瘤和乳腺癌细胞中更明显和更长时间的DNA损伤。


Tameire F, et al. Semin Cancer Biol. 2015 Aug;33:3-15.

TMZ(Temozolomide)


Bafilomycin A1和Temozolomide在多形性胶质母细胞瘤治疗中增强细胞毒性并诱导自噬死亡信号。


Jawhari S, et al. Cell Death Dis. 2016 Oct 27;7(10):e2434.

Chloroquine


Bafilomycin A1联合Chloroquine通过阻断自噬体形成抑制急性髓系白血病(AML)的自噬。


Hwang DY, et al. J Exp Clin Cancer Res. 2020 May 11;39(1):85.

Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate


Bafilomycin A1和Hydroxychloroquine联合治疗急性髓性白血病(AML)通过阻断自噬体形成抑制自噬。


Hwang DY, et al. J Exp Clin Cancer Res. 2020 May 11;39(1):85.

Vorinostat (SAHA)


Bafilomycin A1和Vorinostat (SAHA)可能在治疗恶性肿瘤和错义突变方面具有治疗优势。


Foggetti G, et al. Biosci Rep. 2019 Feb 19;39(2):BSR20181345.

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相关信号通路图

Proton Pump抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
mouse RAW264.7 cells Apoptosis assay 100 nM 16 h Induction of apoptosis in mouse RAW264.7 cells assessed as late apoptotic cells at 100 nM after 16 hrs using annexin V-propidium iodide staining by flow cytometry 19307359
human H4 cells Function assay 0.4 μM 24 h Induction of light chain 3-GFP level in human H4 cells at 0.4 uM after 24 hrs by high throughput fluorescence microscopy relative to control 18024584
RAW 264.7 cells Bactericidal activity assay 100 nM 16 h Bactericidal activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as decrease in bacterial growth yield at 100 nM after 16 hrs postinfection by flow cytometry in presence of 10 ug/ml of intracellular replication inhi 19307359
RAW 264.7 cells Antimicrobial activity assay 100 nM 30 mins Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as inhibition of bacterial replication at 100 nM treated 30 mins before infection measured after 2 to 16 hrs postinfection by flow cytometry 19307359
human HeLa cells Function assay 400 nM Induction of autophagy in human HeLa cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in LC3-2 level at 400 nM 18391949
RAW 264.7 cells Function assay 100 nM Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as increased nitric oxide production in infected cells at 100 nM 19307359
RAW 264.7 cells Antimicrobial activity assay 100 nM Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as increased nitric oxide production in infected cells at 100 nM 19307359
human MCF7 cells Function assay 4 h Inhibition of rapamycin-induced autophagy in human MCF7 cells expressing EGFP-LC3 assessed as decrease in EGFP levels at 100 nM after 4 hrs by Western blotting relative to control 20028134
human Huh7.5.1 cells Antiviral activity 3 h Antiviral activity against HCV genotype 2a JFH-1 in human Huh7.5.1 cells assessed as reduction of viral entry up to 3 hrs by luciferase assay 26396683
rat 3Y1 cells Function assay Induction of morphological changes in rat 3Y1 cells assessed as elongation of cells 29701963
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生物活性

产品描述 Bafilomycin A1 (Baf-A1)是一种液泡H+-ATPase抑制剂,IC50为0.44 nM。研究发现 Bafilomycin A1 可以抑制自噬,但是诱导凋亡
靶点
H+-ATPase [1]
(Cell-free assay)
0.44 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Bafilomycin A1是一种衍生自灰色链霉菌的有毒的大环内酯类抗生素。Bafilomycin A1抑制外套膜上皮细胞(OME)诱导的短路电流。Bafilomycin A1的IC50和最大抑制剂量分别为0.17 μM和0.5 μM。[2]此外,Bilomycin A1抑制酸内流,IC50 值为0.4 nM。Bafilomycin A1剂量依赖性抑制酸化,导致较低的淬灭,从而具有更高的荧光性。[3] Bafilomycin A1防止H. pylori细胞诱导的Hela细胞空泡化,50%最大抑制浓度(ID50)为4 nM。Bafilomycin A1能够有效使空泡细胞恢复到正常形态。[4] Bafilomycin A1也会影响內吞物质从早期到晚期內吞区的的转运。在HeLa 细胞中,Bafilomycin不仅消耗较低的内体PH,也会阻断从早期到晚期内体的转运。[5] BNL CL.2 和 A431细胞中,通过与吖啶橙的培养表明,Bafilomycin A1在0.1-1 μM剂量下完全抑制溶酶体酸化。 [6]将Bafilomycin A1加入Hanks平衡盐溶液时,内源性蛋白质降解被强烈抑制,并且众多自噬体聚集在H-4-II-E细胞中。Bafilomycin A1也会防止自噬泡中內吞HRP的出现。[7]
激酶实验 ATPase 酶活性试验
ATPase酶测定培养基包含6 mM MgSO4,50 mM HEPES (pH 7.4),200 mM Na2SO3 (V-ATPase 活化剂),0.5 mM 原钒酸钠(P-ATPase抑制剂),0.5 mM 叠氮化钠(F-ATPase抑制剂)和3 mM Na2ATP。该培养基(1.0 mL)加入或不加入V型ATPase抑制剂bafilomycin A1,与过滤的匀浆(0.1 mL)在23–25 °C下培养60分钟。通过加入1 mL 3%TCA停止反应。广谱测定的空白对照根据酶测定制备,除了组织样本是在酸之后加入。磷酸盐的分析通过加入2 mL正丁醇和0.2 mL 钼酸盐溶液(5 g 钼酸铵,22 mL H2SO4到100 mL)完成。涡旋15秒后,溶液用0.5 mL柠檬酸盐溶液(100 g/500 mL,pH 7.0)中和,再涡旋15秒。然后将溶液离心(2000×g;3分钟)以分离出丁醇相,其吸光度在400 nm下读出。制备标准正磷酸盐(0.1 μM–2.0 μM),并以酶活性检测相同的方式处理。酶活性表示为每小时和每毫克蛋白质释放的正磷酸盐的微摩尔量。V-ATPase活性被认为是Na2SO3,原钒酸钠和叠氮化钠存在下测得的V-ATPase活性,与这些试剂和特定V-ATPases抑制剂Bafilomycin A1存在下测得的ATPase活性之间的差异。
细胞实验 细胞系 HeLa细胞
浓度 ~20 nM
孵育时间 20小时
方法

幽门螺旋杆菌加入HeLa细胞之前,用抑制剂处理,如下:10 mM DCCD在30℃下处理1小时;100 μM NBD-CI在30℃下处理1小时,反应用10 mM终浓度的甘氨酸阻断;275 μM NEM在30℃下处理1小时,通过加入275 mM β-巯基乙醇阻断反应;14 μM Mg-ATP在0℃下处理1小时;100 μM KNO3和14 μM Mg-ATP在30℃下处理1小时;100 μM NaCO3,pH 11在0℃下处理1小时。然后将细菌提取物加入细胞,稀释40倍,终浓度为0.65 mg/mL。对照组为HeLa细胞和未处理的细菌提取物,以及细菌提取物处理时相同环境下抑制剂Bafilomycin A1处理的细胞,稀释40倍后在相同的浓度下进行培养。分析细菌提取物的空泡活性。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Ret / EGFR / p75 NGFR 21559479
Growth inhibition assay Cell viability 20534000
Immunofluorescence LC3 AIF 24532803
ELISA TNF-alpha 26240140
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Bafilomycin A1 (1 μM 和 0.1 μM)完全抑制培养的破骨细胞的再摄取活性。[8] Bafilomycin A1剂量依赖性抑制年轻罗非鱼体内Na+的摄取,Ki 为0.16 μM。[9]
动物实验 Animal Models 年幼的(大约9天大)莫三鼻口孵鱼,莫桑比克罗非鱼
Dosages 10 μM
Administration --

化学信息&溶解度

分子量 622.83 分子式

C35H58O9

CAS号 88899-55-2 SDF Download Bafilomycin A1 (Baf-A1) SDF
Smiles CC1CC(=CC=CC(C(OC(=O)C(=CC(=CC(C1O)C)C)OC)C(C)C(C(C)C2(CC(C(C(O2)C(C)C)C)O)O)O)OC)C
储存条件(自收到货起)

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现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

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第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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问题 1:
How to dissolve it?

回答:
S1413 Bafilomycin A1(Baf-A1) is soluble in DMSO at 6 mg/ml. Please do not use alcohols as solvent, because this compound will degrade in alcohols.

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