Lomustine

别名: NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU 中文名称:洛莫司汀

Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) 通过损坏DNA和阻止细胞分裂来抑制癌细胞。

Lomustine  Chemical Structure

Lomustine Chemical Structure

CAS: 13010-47-4

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DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) 通过损坏DNA和阻止细胞分裂来抑制癌细胞。
特性 Lomustine是一种比Vincristine特异性更高,更有效的抗髓母细胞瘤试剂。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Lomustine抑制ZR-75-1 和U373生长,IC50分别为12 μM 和15 μM。Lomustine 降低DNA修复蛋白O6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶的表达水平。[1] Lomustine (420 μM)作用于髓母细胞瘤和正常人类上皮和成纤维细胞,分别通过降低抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-xl的水平,通过线粒体途径触发细胞凋亡。Lomustine作用于髓母细胞瘤细胞,诱导细胞周期停滞在G2/M期,作用于HFSN1细胞,上调21蛋白水平,这种作用是p53非依赖性的。[2]
细胞实验 细胞系 XP 细胞
浓度 133 μM
孵育时间 1 小时
方法 细胞系按单层常规生长在DMEM培养基中,培养基中补充有10%胎牛血清,25 mmHEPES,谷氨酰胺,和青霉素/链霉素。在无HEPES的培养基中在5% CO2环境中进行Cytotoxicity研究。细胞按每孔750-1000个接种在96孔板中,温育过夜后,使用或无使用33 μM BG处理2小时。在相同培养基中加入Temozolomide 或 CCNU,处理1小时,最终 DMSO 浓度不超1%。细胞在新鲜培养基中继续生长7天,并通过NCI sulphorhodamine法测定蛋白质含量,生长研究表明在检测过程中细胞处于对数生长期。连续24小时加入重复剂量的Temozolomide,每天更换新鲜培养基。实验最少重复进行两次。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Lomustine可引起延迟性,累积剂量有关的,慢性肝毒性,这种作用是不可逆的,可能是致命的。[4] Lomustine处理患自发肿瘤的猫,可能会导致罕见的严重血液学毒性,III或IV期嗜中性白血球减少症和血小板减少症的发病率分别为4.1% 和1.0%。[5]
动物实验 Animal Models 实验狗
Dosages 90 mg/m2
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05904119 Not yet recruiting
First Progression of Glioblastoma
European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC
March 2024 Phase 3
NCT05304663 Not yet recruiting
Glioblastoma
Philogen S.p.A.
June 1 2022 Phase 1
NCT01989052 Terminated
Malignant Glioma (WHO Grade III or IV)
Annick Desjardins|Tactical Therapeutics Inc.|Duke University
May 2014 Phase 1
NCT01562197 Completed
Glioblastoma Multiforme
Bart Neyns|Pfizer|Universitair Ziekenhuis Brussel
April 2014 Phase 2
NCT01149109 Completed
Glioblastoma
University Hospital Bonn
October 2010 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 233.7 分子式

C9H16ClN3O2

CAS号 13010-47-4 SDF Download Lomustine SDF
Smiles C1CCC(CC1)NC(=O)N(CCCl)N=O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 46 mg/mL ( 196.83 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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